pilokarpin - Pilocarpine

pilokarpin
Pilokarpin.svg
Pilokarpin top ve sopa modeli.png
Klinik veriler
Ticari isimler Isopto Carpine, Salagen, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a608039
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
Topikal göz damlası , ağızdan
İlaç sınıfı Miotik ( kolinerjik )
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Eliminasyon yarı ömrü 0.76 saat (5 mg), 1.35 saat (10 mg)
Boşaltım idrar
tanımlayıcılar
  • ( 3S , 4R )-3-Etil-4-((1-metil-1 H -imidazol-5-il)metil)dihidrofuran-2( 3H )-on
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.001.936 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 11 H 16 N 2 O 2
Molar kütle 208.261  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • O=C2OC[C@H](Cc1n(cnc1)C)[C@@H]2CC
  • InChI=1S/C11H16N2O2/c1-3-10-8(6-15-11(10)14)4-9-5-12-7-13(9)2/h5,7-8,10H,3- 4,6H2,1-2H3/t8-,10-/m0/s1 KontrolY
  • Anahtar:QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Pilokarpin , göz içindeki basıncı azaltmak ve ağız kuruluğunu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Gibi göz damlası onu yönetmek için kullanılır açı kapanması glokomu cerrahisi, yapılabilir kadar oküler hipertansiyonu , primer açık açılı glokom ve yaklaşık getirmek gözbebeğinin küçülmesine onun genişlemesi aşağıdaki. Bununla birlikte, yan etkileri nedeniyle artık tipik olarak uzun vadeli yönetimde kullanılmamaktadır. Damlalarla etkilerin başlangıcı tipik olarak bir saat içindedir ve bir güne kadar sürer. Ağız yoluyla Sjögren sendromu veya radyasyon tedavisi sonucu oluşan ağız kuruluğu için kullanılır .

Göz damlasının yaygın yan etkileri arasında gözde tahriş, artan yırtılma, baş ağrısı ve bulanık görme bulunur. Diğer yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar ve retina dekolmanı yer alır . Hamilelik sırasında kullanımı genellikle tavsiye edilmez . Pilokarpin, miyotik ilaç ailesindendir. Trabeküler ağın açılmasına ve sulu mizahın gözden akmasına neden olan muskarinik tipteki kolinerjik reseptörleri aktive ederek çalışır .

Pilokarpin, 1874'te Hardy ve Gerrard tarafından izole edildi ve 100 yıldan fazla bir süredir glokom tedavisinde kullanılmaktadır. Bu üzerindedir Temel İlaçlar Dünya Sağlık Örgütü'nün List . Başlangıçta Güney Amerika bitkisi Pilocarpus'tan yapılmıştır .

Tıbbi kullanımlar

Pilokarpin, büyük miktarda tükürük ve ter salgılanmasını uyarır . Özellikle Sjögren sendromunda ağız kuruluğunu önlemek veya tedavi etmek için kullanılır , ayrıca baş ve boyun kanseri için radyasyon tedavisinin bir yan etkisi olarak kullanılır .

Adie sendromunu eşit olmayan gözbebeği boyutunun diğer nedenlerinden ayırt etmeye yardımcı olmak için kullanılabilir .

Sulu eksik kuru göz (ADDE) adı verilen bir kuru göz formunu tedavi etmek için kullanılabilir.

Ameliyat

Pilokarpin bazen belirli kornea greftleri ve katarakt cerrahisinden hemen önce kullanılır . Oftalmolojide, pilokarpin, hastaya fakik göz içi lens implantasyonu yapıldığında, geceleri ışıklardan kaynaklanan semptomatik parlamayı azaltmak için de kullanılır ; pilokarpin kullanımı, göz bebeklerinin boyutunu küçültecek ve bu semptomları kısmen azaltacaktır. Bu kullanım için en yaygın konsantrasyon %1 pilokarpindir. Pilokarpinin lazer trabeküloplasti sonrası göz içi basınç artışlarını önlemede apraklonidin kadar etkili olduğu gösterilmiştir .

Diğer

Pilokarpin bir ter bezlerini uyarmak için kullanılır ter testi ölçmek için konsantrasyon arasında klorür ve sodyum ter atılır. Kistik fibroz tanısında kullanılır .

Yan etkiler

Pilokarpin kullanımı, çoğu, bir muskarinik reseptör agonisti olarak seçici olmayan etkisi ile ilgili olan bir dizi yan etki ile sonuçlanabilir . Pilokarpinin aşırı tükürük salgılamasına, terlemeye, bronşiyal mukus salgısına, bronkospazma , bradikardiye , vazodilatasyona ve ishale neden olduğu bilinmektedir . Göz damlaları, kaş ağrısına ve miyoziste kronik kullanıma neden olabilir .

Hareket mekanizması

Pilokarpin, muskarinik reseptör agonisti olarak işlev gören bir ilaçtır. Bu muskarinik reseptör (M bir alt tipi üzerinde hareket 3 üzerinde bulunan) iris sfinkter kasının gözbebeği boğaz (sonuçlanan - sözleşmeye kas neden miyoz ). Pilokarpin ayrıca siliyer kas üzerinde de etki eder ve kasılmasına neden olur. Siliyer kas kasıldığında, skleral mahmuz üzerindeki artan gerilim yoluyla trabeküler ağı açar . Bu eylem , göz içi basıncını azaltmak için sulu mizahın gözü terk etme hızını kolaylaştırır . Paradoksal olarak, pilokarpin bu siliyer kas kasılmasını ( akomodatif spazm olarak bilinir) indüklediğinde , göz merceğinin kalınlaşmasına ve göz içinde ilerlemesine neden olur . Bu hareket, irisin (merceğin hemen önünde yer alır) da ileri hareket etmesine neden olarak Ön oda açısını daraltır . Ön kamara açısının daralması göz içi basıncının artması riskini artırır .

Toplum ve kültür

Hazırlık

Pilocarpus cinsindeki bitkiler bilinen tek pilokarpin kaynaklarıdır ve ticari üretim tamamen Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi) yapraklarından elde edilir . Bu cins yalnızca Güney Amerika'da yetişir ve Pilocarpus microphyllus, kuzey Brezilya'daki birçok eyalete özgüdür.

Pilokarpin, çok aşamalı bir işlemle toz haline getirilmiş yaprak malzemeden çıkarılır. İlk olarak malzeme, hidroklorik asit ile asitleştirilmiş etanol ile işlenir ve çözücüler, indirgenmiş basınç altında çıkarılır. Elde edilen sulu tortu, amonyak ile nötralize edilir ve reçine tamamen çökene kadar bir kenara bırakılır. Daha sonra süzülür ve şeker çözeltisi ile küçük bir hacme konsantre edilir, amonyak ile alkali hale getirilir ve son olarak kloroform ile özütlenir . Çözücü, indirgenmiş basınç altında çıkarılır.

Maliyet

Pilokarpin, glokom için en düşük maliyetli ilaçlardan biridir.

Ticari isimler

Pilokarpin, Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine ( Alcon ), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 ve -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma) gibi çeşitli ticari isimler altında mevcuttur. Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical) ve Timpilo (Merck Frosst).

Araştırma

Pilokarpin, kronik sağlamak için kullanıldığı, epilepsi olarak kemirgenler , genel olarak , sıçanlarda bir araç bozukluğun fizyolojisi çalışma ve farklı tedaviler incelemek üzere,. Örneğin, IgA antikorları hakkında bilgi elde etmek için tükürük numuneleri toplamak için tükürük salgısını indüklemek için daha küçük dozlar kullanılabilir .

Veteriner

Pilokarpin, yabancı bitkileri, yiyecekleri veya ilaçları yutmuş kedilerde kusmayı indüklemek için orta dozlarda (yaklaşık 2 mg) verilir. Bir kedi deneme bunun olağan bir seçim olsa etkili olmuştur belirlenen kusturucu olan ksilizin .

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Pilokarpin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.