rolipram - Rolipram
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %75 |
| Metabolizma | CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 ve CYP2D6 yoluyla karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | 3 saat |
| Boşaltım | İdrar (%80) |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.057.046 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 16 H 21 N O 3 |
| Molar kütle | 275.348 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Rolipram , 1990'ların başında potansiyel bir antidepresan ilaç olarak Schering AG tarafından keşfedilen ve geliştirilen seçici bir fosfodiesteraz-4 inhibitörüdür . Birkaç şirketin ilaç keşif ve geliştirme çabaları için bir prototip molekül olarak hizmet etti . Rolipram, klinik denemelerin terapötik penceresinin çok dar olduğunu gösterdikten sonra kesildi ; önemli gastrointestinal yan etkilere neden olmadan etkili olacak kadar yüksek seviyelerde dozlanamadı.
Rolipram, onu araştırma için sürekli bir odak haline getiren çeşitli etkinliklere sahiptir. Birçok nörodejeneratif hastalığın etiyolojisi , beyinde biriken yanlış katlanmış ve kümelenmiş proteinleri içerir. Hücreler, proteazom adı verilen bu tür proteinleri atmak için bir mekanizmaya sahiptir . Bununla birlikte, Alzheimer hastalığında ve diğer bazı durumlarda, bu proteazomların aktivitesi, toksik agregatların birikmesine yol açacak şekilde bozulur. Farelerde yapılan araştırmalar, rolipramın proteazomların aktivitesini artırma ve bu agregatların yükünü azaltma yeteneğine sahip olduğunu göstermektedir. Ön kanıtlar, bunun toplu birikime sahip olacak şekilde tasarlanmış farelerde uzamsal belleği iyileştirebileceğini düşündürmektedir. Rolipram, araştırmalarda iyi karakterize edilmiş bir PDE4 inhibitörü olarak kullanılmaya devam etmektedir. PDE4 inhibisyonunun otoimmün hastalıklar , Alzheimer hastalığı, bilişsel gelişim, omurilik yaralanması ve astım ve KOAH gibi solunum yolu hastalıklarında yararlı olup olmayacağını anlamak için çalışmalarda kullanılmıştır .