Rifabutin - Rifabutin

rifabutin
Rifabutin yapısı.svg
Klinik veriler
Ticari isimler mikobutin
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a693009
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 Ağız yoluyla ( kapsüller )
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım %85
Protein bağlama %85
Metabolizma karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü 28 ila 62 saat (ortalama)
Boşaltım böbrek ve dışkı
tanımlayıcılar
  • (9 S , 12 e , 14 S , 15 R , 16 S , 17 R , 18 R , 19 R , 20 S ,
    21 S , 22 e , 24 , Z ) -6,16,18,20-tetrahidroksi-1' -
    izobütil-14-metoksi-7,9,15,17,19,21,25-
    hepta-metil-spiro[9,4-(epoksipentadeka
    [1,11,13]trienimino)-2H - furo-[2] ',3':7,8]-naft
    [1,2- d ]imidazol-2,4'-piperidin]-5,10,26-( 3H , 9H )-
    trion-16-asetat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.133.627 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 46 H 62 N 4 O 11
Molar kütle 847.019  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • C[C@H]1/C=C\C=C(/C(=O)NC2=C3C(=NC4(N3)CCN(CC4)CC(C)C)C5=C6C(=C(C() =C5C2=O)O)C)O[C@@](C6=O)(O/C=C\[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@) H]([C@H]([C@H]([C@H]10)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)\C
  • InChI=1S/C46H62N4O11/c1-22(2)21-50-18-16-46(17-19-50)48-34-31-32-39(54)28(8)42-33(31) 43(56)45(10,61-42)59-20-15-30(58-11)25(5)41(60-29(9)51)27(7)38(53)26(6) 37(52)23(3)13-12-14-24(4)44(57)47-36(40(32)55)35(34)49-46/h12-15,20,22-23, 25-27,30,37-38,41,49,52-54H,16-19,21H2,1-11H3,(H,47,57)/b13-12+,20-15+,24-14- /t23-,25+,26+,27+,30-,37-,38+,41+,45-/m0/s1 KontrolY
  • Anahtar:ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Rifabutin ( Rfb ), tüberkülozu tedavi etmek ve Mycobacterium avium kompleksini önlemek ve tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotiktir . Tipik olarak sadece antiretroviraller üzerinde HIV/AIDS'li kişiler gibi rifampini tolere edemeyenlerde kullanılır . Aktif tüberküloz için diğer antimikobakteriyel ilaçlarla birlikte kullanılır . Gizli tüberküloz için, ilaca dirençli tüberküloz ile maruz kalındığında kendi başına kullanılabilir .

Yaygın yan etkiler arasında karın ağrısı , mide bulantısı , döküntü, baş ağrısı ve düşük kan nötrofil seviyeleri bulunur . Diğer yan etkiler arasında kas ağrıları ve üveit bulunur . Hamilelik sırasında herhangi bir zarar bulunmamakla birlikte, bu popülasyonda iyi çalışılmamıştır. Rifabutin, rifamisin ilaç ailesindendir. Bakterilerde RNA üretimini bloke ederek çalışır .

Rifabutin, 1992 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir .

Tıbbi kullanımlar

Rifabutin şimdi tüberküloz için birinci basamak tedavi olarak önerilmektedir , ancak daha ucuz maliyeti nedeniyle rifampisin daha yaygın olarak kullanılmıştır. Ancak, patentlerin süresinin dolması nedeniyle fiyatlar artık benzer.

Rifabutin, geç evre AIDS'li kişilerde en sık karşılaşılan bakteriyel bir enfeksiyon olan Mycobacterium avium kompleksi hastalığının tedavisinde kullanılır . Başlıca faydası, rifampisine göre daha az ilaç etkileşimi olması gerçeğinde yatmaktadır; bu nedenle HAART kullanan HIV/AIDS'li kişilere tüberküloz tedavisi için genellikle rifabutin verilir.

Rifabutinin iyi HIV ilişkili tüberküloz (TB) olan insanlarda tolere edilir, ancak yeni bulgular düşük CD ile düşündürmektedir 4 hücre sayımları nedeniyle edinilen rifamisin direncinin tedavi başarısızlığı veya nüks riski yüksektir. TB ve HIV/AIDS ile ko-enfekte hastaların ilk olarak TB tedavisi görmesi muhtemel olduğundan, TB tedavisi başladığında CD 4 baskılandığında, doktorlar ve hastalar olası bir rifamisin direncinin farkında olmalıdır.

Rifabutin ayrıca , anti- MAP tedavisinin bir parçası olarak Crohn hastalığının tedavisine yönelik denemelerde araştırılmaktadır . MAP enfeksiyonları ile tanımlanmayan hastalara kombinasyon tedavisinde alt terapötik dozlarda rifabutin uygulanan bir Faz III çalışmasında, önemli kısa vadeli faydalarla ilişkilendirilmiştir.

Ayrıca Chlamydophila pneumoniae (Cpn) enfeksiyonunun tedavisinde de faydalı olduğu bulunmuştur .

Tarih

İtalyan ilaç şirketi Achifar'daki bilim adamları, 1975'te rifabutini keşfettiler. (Sonunda Archifar , Montedison holdinginin bir birimi olan Farmitalia Carlo Erba'nın bir parçası oldu ve daha sonra Pharmacia tarafından satın alındı ) Bu şirketin Adria Laboratories yan kuruluşu, Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) onayı için başvuruda bulundu. 1990'ların başında Mycobutin markası altında rifabutin ve ilaç Aralık 1992'de FDA onayı aldı.

Rifabutin, öncelikle tüberkülozu tedavi etmek için kullanılan bakterisidal antibiyotik ilaçtır. Bakteriler üzerindeki etkisi, yarı sentetik bir türev olan DNA'ya bağımlı RNA polimeraz bloke edici ilaç rifamisin S'ye dayanmaktadır. Örneğin, oldukça dirençli mikobakterilerde, Gram pozitif bakterilerde (ve bazıları Gram negatif bakterilere karşı etkilidir), aynı zamanda Mycobacterium tuberculosis , M. leprae ve M. avium intracellulare'de etkilidir .

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Rifabutin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.