Mepacrine - Mepacrine

Mepakrin
Quinacrine.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Atabrin
AHFS / Drugs.com Micromedex Ayrıntılı Tüketici Bilgileri
ATC kodu
Farmakokinetik veriler
Protein bağlama % 80–90
Eliminasyon yarı ömrü 5-14 gün
Tanımlayıcılar
  • ( RS ) - N ′ - (6-Kloro-2-metoksi-akridin-9-il) - N , N -dietilpentan-1,4-diamin
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligandı
CompTox Kontrol Paneli ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.001.371 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül C 23 H 30 Cl N 3 O
Molar kütle 399,96  g · mol −1
3B modeli ( JSmol )
  • CCN (CC) CCCC (C) Nc1c2ccc (cc2nc3c1cc (cc3) OC) Cl
  • InChI = 1S / C23H30ClN3O / c1-5-27 (6-2) 13-7-8-16 (3) 25-23-19-11-9-17 (24) 14-22 (19) 26-21- 12-10-18 (28-4) 15-20 (21) 23 / h9-12,14-16H, 5-8,13H2,1-4H3, (H, 25,26)  Kontrol Y
  • Anahtar: GPKJTRJOBQGKQK-UHFFFAOYSA-N  Kontrol Y
   (Doğrulayın)

Mepacrine da adlandırılan kinakrin veya ticari adıyla Atabrine , çeşitli kullanımları olan bir ilaçtır. Bu ilgilidir klorokin ve meflokine . Daha önce bileşik eczanelerden temin edilebilmesine rağmen , Ağustos 2020 itibariyle Amerika Birleşik Devletleri'nde mevcut değildir.

Tıbbi kullanımlar

Bu adamlar Atabrinlerini ( sıtma ilacı olarak ) almadılar ; Bu tabela 2.Dünya Savaşı sırasında Papua, Yeni Gine'deki 363. İstasyon Hastanesine asıldı.

Mepakrinin ana kullanımları antiprotozoal , antiromatizmal ve intraplevral sklerozan ajan olarak kullanılır.

Antiprotozoal kullanım , mepakrinin metronidazole dirençli giardiyazisi olan hastalar ve metronidazol almaması gereken veya tolere edemeyen hastalar için birincil ajan olarak endike olduğu hedeflenen giardiasis'i içerir . Çok dirençli olan Giardiasis, mepakrin ve metronidazol kombinasyonunu bile gerektirebilir.

Mepakrin ayrıca diskoid ve deri altı lupus eritematozus tedavisinde, özellikle klorokin türevlerini alamayan hastalarda endike olan sistemik lupus eritematozus tedavisi için etiket dışı olarak kullanılır .

Bir intraplevral sklerozan ajan olarak , kistik fibroz hastaları gibi yüksek nüks riski olan hastalarda pnömotoraks profilaksisi olarak kullanılır .

Mepakrin tercih edilen ilaç değildir çünkü toksik psikoz dahil yan etkiler yaygındır ve kalıcı hasara neden olabilir. Daha fazla bilgi için mefloquine bakın .

Tıbbi uygulamalara ek olarak, mepakrin, hücrelerin, özellikle trombositlerin epifloresan görselleştirilmesi için etkili bir in vitro araştırma aracıdır. Mepacrine, çoğu hücre tarafından alınan yeşil floresan bir boyadır. Trombositler mepakrin'i yoğun granüllerde depolar.

Mekanizma

Protozoaya karşı etki mekanizması belirsizdir, ancak protozoanın hücre zarına karşı hareket ettiği düşünülmektedir .

Bir histamin N- metiltransferaz inhibitörü olarak hareket ettiği bilinmektedir .

Ayrıca NF-κB'yi inhibe eder ve p53'ü aktive eder .

Tarih

Antiprotozoal

Atabrin ve sivrisinek posteri

Mepacrine başlangıçta 1930'larda sıtma ilacı olarak onaylandı . İkinci Dünya Savaşı sırasında Kuzey Afrika ve Uzak Doğu'da savaşan Müttefik kuvvetler tarafından sıtmayı önlemek için yoğun olarak kullanıldı .

Bu antiprotozoal ayrıca giardiasis (bir bağırsak paraziti ) tedavisi için onaylanmıştır ve bir fosfolipaz A2 inhibitörü olarak araştırılmıştır .

Almanya'daki Bayer'deki bilim adamları ilk olarak 1931'de mepakrin sentezlediler. Ürün, daha sonra klorokin ile değiştirilmesine rağmen , kinin için ilk sentetik ikame maddelerden biriydi .

Anthelmintics

Ayrıca tenya enfeksiyonlarının tedavisinde de kullanılmıştır .

Creutzfeldt-Jakob hastalığı

Mepacrine için bağlama gösterilmiştir prion proteini ve prion agrega oluşumunu önlemek vitro ve bir tedavi olarak kullanımı tam klinik deneyler Creutzfeldt-Jakob hastalığı sürmekte olan Birleşik Krallık ve Birleşik Devletler . Diğer raporlar önemli bir etkiye ve tedavisini göstermiştir rağmen Japonya'da Küçük denemeler, hastalığı olan hastaların durumunda iyileşme bildirmiştir scrapie içinde fareler ve koyun da hiçbir etkisi göstermiştir. Bir in vivo etkinin olmamasının olası nedenleri arasında kan-beyin bariyerinin yetersiz penetrasyonu ve mepakrin ile tedavi için seçildiğinde sayısı artan ilaca dirençli prion proteinlerinin varlığı yer alır.

Kadınlar için ameliyatsız sterilizasyon

Kadınlar için cerrahi olmayan sterilizasyon için mepakrin kullanımı da incelenmiştir. Bu yöntemin ilk raporu, ilk yıl başarısızlık oranının% 3,1 olduğunu iddia etti. Bununla birlikte, mepakrin ve kadın sterilizasyonunun kullanımıyla ilgili çok sayıda klinik çalışmaya rağmen, bugüne kadar hiçbir randomize, kontrollü çalışma bildirilmemiştir ve kullanımı konusunda bazı tartışmalar vardır.

Mepakrin peletleri , IUCD yerleştirmeye benzer şekilde önceden yüklenmiş bir yerleştirme cihazı kullanılarak bir kadının rahim boşluğuna rahim ağzından yerleştirilir. Prosedür, ilk olarak proliferatif fazda, adet döngüsünün ilk gününden 6 ila 12 gün sonra ve tekrar bir ay sonra olmak üzere iki kez yapılır. Sklerozan (utero-tüp birleşme ilaçların etkileri Fallop tüpleri de sonuç rahim girin) yara dokusu sürekli olarak boruları kapatmak üzere altı haftalık bir aralık üzerinden oluşturulması.

Amerika Birleşik Devletleri'nde, bu yöntem Faz I klinik testlerinden geçmiştir. FDA, mepakrin'in diğer kullanımları ile ilgili kapsamlı veriler nedeniyle Faz II klinik araştırmalarının gerekliliğinden feragat etti. Amerika Birleşik Devletleri'nde FDA onay sürecindeki bir sonraki adım, Faz III büyük çok merkezli klinik araştırmadır. Yöntem şu anda etiket dışı kullanılmaktadır .

Pek çok hakemli çalışma, mepakrin sterilizasyonunun (QS) cerrahi sterilizasyondan potansiyel olarak daha güvenli olduğunu göstermektedir . Bununla birlikte, 1998 yılında Hindistan Yüksek Mahkemesi, kansere veya ektopik gebeliklere neden olabileceği iddialarına dayanarak ilacın ithalatını veya kullanımını yasakladı .

Cilt boyası

Sırasında İkinci Çin-Japon Savaşı , Amerikan Çin-Amerikan Kooperatif Örgütü operatörler daha yakından Çinli akranlarının cilt rengini eşleştirmek için mepakrin tabletleri kullanarak cilt sararmış.

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar