Prazepam - Prazepam
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Diğer isimler | 9-kloro-2-(siklopropilmetil)-6-fenil-2,5-diazabisiklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-on |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex Detaylı Tüketici Bilgileri |
| MedlinePlus | a601036 |
Yönetim yolları |
Oral |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Metabolizma | karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | 36–200 saat |
| Boşaltım | böbrek |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.019.069 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | Cı- 19 , H 17 Cl , N 2 O |
| Molar kütle | 324,81 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Prazepam , 1960'larda Warner-Lambert tarafından geliştirilen bir benzodiazepin türevi ilaçtır . O sahip anksiyolitik , antikonvülsan , sedatif ve iskelet kas gevşetici özellikleri. Prazepam, prazepamın terapötik etkilerinden sorumlu olan desmetildiazepam için bir ön ilaçtır.
Belirteçler
Prazepam, anksiyetenin kısa süreli tedavisi için endikedir . Kısa süreli tedaviden sonra, herhangi bir geri çekilme veya geri tepme etkisini azaltmak veya önlemek için doz genellikle kademeli olarak azaltılır . Desmethyldiazepam , bir aktif metabolit , 29 ila 224 saat arasında bir çok uzun bir yarı ömür, prazepam terapötik etkilerine katkıda bulunur sahiptir.
Yan etkiler
Prazepamın yan etkileri diğer benzodiazepinlere göre daha az belirgindir . Aşırı uyku hali ve uzun süreli kullanımda ilaç bağımlılığı prazepamın en sık görülen yan etkileridir. Yorgunluk veya "boşluk hissi" gibi yan etkiler de ortaya çıkabilir, ancak diğer benzodiazepinlerden daha az sıklıkla. Diğer yan etkiler arasında güçsüzlük, sakarlık veya uyuşukluk , bulanık düşünme ve zihinsel yavaşlık bulunur.
Tolerans, bağımlılık ve geri çekilme
Uzun süreli prazepam kullanımı ile tolerans ve bağımlılık gelişebilir ve dozun kesilmesi veya azaltılması üzerine titreme , disfori , psikomotor ajitasyon , taşikardi ve terleme gibi semptomlarla bir benzodiazepin yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir . Ağır vakalarda halüsinasyonlar , psikoz ve nöbetler meydana gelebilir. Geri çekilmeyle ilişkili psikoz genellikle antipsikotik aracılıklara yanıt vermez. Çekilme sendromunun riski ve şiddeti, doz yükseldikçe ve daha uzun prazepam alındıkça artar. Tolerans, bağımlılık ve yoksunluk sorunları, diazepam gibi diğer benzodiazepinlerden daha az şiddetli olabilir . Bunun nedeni, prazepam ile toleransın diğer benzodiazepinlere göre daha yavaş gelişmesi olabilir. Prazepamın uzun süreli kullanımından sonra, düşük dozda bile ani veya aşırı hızlı kesilmesi, uzun süreli bir yoksunluk sendromuna neden olabilir .
Benzodiazepinler, kullanımlarının kısa süreli kullanımla sınırlı olmasının ana nedenlerinden biri olan ciddi bağımlılık sorunlarına neden olabilir . Senegal'de yapılan bir anket , doktorların çoğunun bu alandaki eğitimlerinin genellikle yetersiz olduğuna inandığını ortaya koydu. Ulusal yetkililerin benzodiazepinlerin akılcı kullanımına ilişkin acil önlem almaları için öneriler. Dakar'da yapılan bir başka araştırma , doktorların neredeyse beşte birinin benzodiazepinlerin kısa süreli kullanımına ilişkin reçete kılavuzlarını görmezden geldiğini ve doktorların neredeyse dörtte üçünün benzodiazepinlerle ilgili eğitim ve bilgilerini yetersiz bulduğunu buldu. Doktorlar için benzodiazepinlerle ilgili daha fazla eğitim önerilmiştir.
Kontrendikasyonlar ve özel dikkat
Benzodiazepinler, yaşlılarda, hamilelik sırasında, çocuklarda, alkol veya uyuşturucu bağımlısı kişilerde ve eşlik eden psikiyatrik bozukluğu olan kişilerde kullanıldığında özel önlem gerektirir .
Hareket mekanizması
Prazepam, terapötik etkilerini öncelikle beyindeki GABA fonksiyonunu artıran benzodiazepin reseptörünü modüle ederek gösterir . Prazepam, diğer benzodiazepinler gibi antikonvülsan özelliklere sahiptir, ancak antikonvülsan özellikleri, hayvan çalışmalarında test edildiğinde diğer benzodiazepinler kadar güçlü değildir.
farmakokinetik
Prazepam dessiklopropilmetilprazepama ( desmetildiazepam olarak da bilinir ) ve ayrıca oksazepam'a metabolize olan 3-hidroksiprazepama metabolize olur . Prazepam, prazepamın kendisinden ziyade terapötik aktivitesinin çoğundan sorumlu olan dessiklopropilmetilprazepam/desmetildiazepam (norprazepam veya nordazepam olarak da bilinir) için bir ön ilaçtır .
Etkileşimler
Prazepam simetidin ile etkileşime girebilir . Alkol , prazepam ile birlikte yan etkileri, özellikle performansı düşüren yan etkileri ve uyuşukluğu artırır .
aşırı doz
Aşırı dozda prazepamın semptomları arasında uyku hali , ajitasyon ve ataksi yer alır . Ağır vakalarda hipotoni de ortaya çıkabilir. Çocuklarda aşırı dozlar tipik olarak daha şiddetli doz aşımı semptomlarına neden olur.
Kötüye kullanım potansiyeli
Prazepam, diğer benzodiazepinler gibi kötüye kullanım potansiyeline sahiptir ve alışkanlık oluşturabilir . Bununla birlikte, yavaş bir etki başlangıcına sahip olduğu için kötüye kullanım potansiyeli diğer benzodiazepinlerden daha düşük olabilir.
toksisite
Hayvan çalışmaları, hamilelik sırasında alınan prazepamın büyümeyi geciktirdiğini ve üreme anormalliklerine neden olduğunu bulmuştur.
Ticari isimler
Yaygın ticari isimler arasında Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam ve Trepidan bulunur. Ticari isimler ülkeye göre değişir; Avusturya : Demetrin, Belçika : Lysanxia, Fransa : Lysanxia, Almanya : Demetrin; Mono Demetrin, Yunanistan : Centrac, İrlanda : Centrax, İtalya : Prazene; Trepidan, Makedonya : Demetrin, Prazepam, Hollanda : Reapam, Portekiz : Demetrin, Güney Afrika : Demetrin, İsviçre : Demetrin, Tayland : Pozapam; Prasepin.