Pimekrolimus - Pimecrolimus
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Elidel |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
topikal |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | düşük sistemik absorpsiyon |
| Protein bağlama | %74-%87 |
| Metabolizma | Hepatik CYP3A |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.124.895 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | Cı- 43 , H 68 Cl K O 11 |
| Molar kütle | 810.46 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Pimekrolimus bir bir bağışıklık düzenleyici maddenin bir kalsinörin önleyici tedavisinde kullanılan bir sınıf , atopik dermatit (egzama). Bir zamanlar Novartis tarafından pazarlanan topikal bir krem olarak mevcuttur (ancak Galderma , 2007'nin başından beri bileşiği Kanada'da Elidel ticari adı altında tanıtmaktadır) .
Tıbbi kullanımlar
Çeşitli etkili olduğu kanıtlanmıştır enflamatuar deri hastalıkları , örneğin, seboreik dermatit , lupus erythematosus , oral liken planus , vitiligo ve sedef hastalığı . Takrolimus ve pimekrolimus, hem kalsinörin inhibitörleridir hem de immünosupresanlar olarak işlev görür.
Yan etkiler
Ocak 2006'da, Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), Elidel ambalajının , benzer ilaç takrolimus için olduğu gibi , potansiyel artan lenf nodu veya cilt kanseri riskine ilişkin bir kara kutu uyarısı taşıması gerektiğini duyurdu . Birleşik Krallık dermatologlarının mevcut uygulaması , bunu önemli bir gerçek endişe olarak görmemekle birlikte, bu tür yeni ilaçların kullanımını giderek daha fazla tavsiye etmektedirler.
Önemli olarak, FDA takrolimus ve pimekrolimus için güncellenmiş kara kutu uyarısını onaylamış olsa da, Amerikan Dermatoloji Derneği Görev Gücü'nün son raporu, topikal immünomodülatörlerin lenfoma veya melanom dışı cilt kanserine ve sonrasında sistemik immünosupresyona neden olduğuna dair nedensel bir kanıt bulunmadığını bulmuştur. kısa vadeli veya aralıklı uzun vadeli topikal uygulama olası bir mekanizma gibi görünmüyor. Yakın zamanda yapılan bir başka kanıt incelemesi, pazarlama sonrası gözetimin bu sistemik immünosupresyona veya herhangi bir malignite için artan riske ilişkin hiçbir kanıt göstermediği sonucuna varmıştır . Bununla birlikte, aktif kontrollü çalışmaların yokluğunda immünomodülatörlerin kesin endikasyonları ve kullanım süreleri konusunda güçlü tartışmalar ve tartışmalar devam etmektedir. Dermatologların ve alerji uzmanlarının profesyonel toplulukları, Amerikan Dermatoloji Akademisi ve Amerikan Alerji, Astım ve İmmünoloji Akademisi , kara kutu uyarısının dahil edilmesini protesto etti. AAAAI, "AD'de topikal pimekrolimus veya takrolimus kullanımıyla ilişkili lenfoma vakaları için sağlanan bilgilerin hiçbiri nedensel bir ilişki göstermez veya önermez" der.
Farmakoloji
Pimekrolimus, bir askomisin makro laktam türevidir. Pimekrolimusun FKBP1A'ya bağlandığı ve ayrıca kalsinörini inhibe ettiği in vitro olarak gösterilmiştir . Böylece pimekrolimus , T hücrelerinden sitokinlerin sentezini ve salınımını inhibe ederek T hücresi aktivasyonunu inhibe eder . Pimekrolimus ayrıca mast hücrelerinden inflamatuar sitokinlerin ve mediyatörlerin salınımını da engeller .
Pimekrolimus, takrolimus gibi , makrolaktam immünosupresiflerin askomisin sınıfına aittir, kalsinörin yolu ile T-hücresi aktivasyonunun inhibisyonu ve çok sayıda inflamatuar sitokin salınımının inhibisyonu ile etki eder , böylece immün ve inflamatuar sinyallerin kaskadını önler. Pimekrolimus, takrolimusunkine benzer bir etki şekline sahiptir ancak daha seçicidir ve dendritik (Langerhans) hücreler üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Mukozadan geçme yetenekleri açısından birbirleriyle karşılaştırılmamalarına rağmen , topikal steroidlere veya topikal takrolimusa göre deriden daha düşük permeasyona sahiptir . Ayrıca topikal steroidlerin aksine pimekrolimus cilt atrofisi oluşturmaz.