Fenoksimetilpenisilin - Phenoxymethylpenicillin
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Veetidler, Apocillin, diğerleri |
| Diğer isimler | penisilin fenoksimetil, penisilin V, penisilin VK |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a685015 |
| Lisans verileri | |
Yönetim yolları |
Ağızla |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %60 |
| Protein bağlama | %80 |
| Metabolizma | karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | 30-60 dk |
| Boşaltım | böbrek |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.001.566 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 16 H 18 N 2 O 5 S |
| Molar kütle | 350.39 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| Erime noktası | 120–128 °C (248–262 °F) |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Penisilin V ( PcV ) ve penisilin VK olarak da bilinen fenoksimetilpenisilin , bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisi için faydalı bir antibiyotiktir . Spesifik olarak boğaz ağrısı , orta kulak iltihabı ve selülit tedavisinde kullanılır . Ayrıca romatizmal ateşi önlemek ve dalağın alınmasını takiben enfeksiyonları önlemek için kullanılır . Ağızdan verilir.
Yan etkiler diyare , mide bulantısı ve anafilaksi dahil alerjik reaksiyonları içerir . Penisilin alerjisi öyküsü olanlarda önerilmez . Hamilelik sırasında kullanım için nispeten güvenlidir . Bu ise penisilin ve beta laktam ilaçların ailesi. Genellikle bakteriyel ölümle sonuçlanır .
Fenoksimetilpenisilin ilk kez 1948 yılında Eli Lilly tarafından yapılmıştır . Bu üzerindedir Temel İlaçlar Dünya Sağlık Örgütü'nün List . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2017 yılında, iki milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 242. ilaç oldu.
Tıbbi kullanımlar
Fenoksimetilpenisilin için özel kullanımlar şunları içerir:
- Streptococcus pyogenes'in neden olduğu enfeksiyonlar
- Bademcik iltihabı
- Farenjit
- Cilt enfeksiyonları
- Şarbon (hafif komplike olmayan enfeksiyonlar)
- Lyme hastalığı (hamile kadınlarda veya küçük çocuklarda erken evre)
- Romatizmal ateş (birincil ve ikincil profilaksi)
- Streptokok cilt enfeksiyonları
- Dalak bozuklukları (pnömokok enfeksiyonu profilaksisi)
- Diş apseleri için ilk tedavi
- Orta-şiddetli diş eti iltihabı ( metronidazol ile )
- Dişlerin avülsiyon yaralanmaları (tetrasikline alternatif olarak)
- Orak hücre hastalığı olan çocuklarda kan enfeksiyonu profilaksisi .
Penisilin V bazen odontojenik enfeksiyonların tedavisinde kullanılır .
Gram negatif bakterilere karşı benzilpenisilin'den (penisilin G) daha az aktiftir . Fenoksimetilpenisilin, Gram pozitif bakterilere karşı benzilpenisiline benzer bir dizi antimikrobiyal aktiviteye ve benzer bir etki şekline sahiptir, ancak Gram-negatif bakterilere karşı benzilpenisilinden önemli ölçüde daha az aktiftir .
Fenoksimetilpenisilin, benzilpenisilin'den daha asit-kararlıdır, bu da oral yoldan verilmesine izin verir.
Fenoksimetilpenisilin genellikle sadece hafif ila orta dereceli enfeksiyonların tedavisi için kullanılır ve absorpsiyon tahmin edilemeyebileceğinden şiddetli veya derin yerleşimli enfeksiyonlar için kullanılmaz. Streptococcus pyogenes (penisiline aynı şekilde duyarlı olan) ile enfeksiyonun tedavisi veya önlenmesi dışında , tedavi bakteriyolojik çalışmalar (duyarlılık testleri dahil) ve klinik yanıt ile yönlendirilmelidir. Başlangıçta parenteral benzilpenisilin ile tedavi edilen kişiler, tatmin edici bir yanıt alındıktan sonra ağız yoluyla fenoksimetilpenisilin ile tedaviye devam edebilir.
Staphylococci'nin birçok suşunu içeren beta-laktamaz üreten bakterilere karşı aktif değildir .
Yan etkiler
Fenoksimetilpenisilin genellikle iyi tolere edilir, ancak bazen geçici mide bulantısı , kusma, epigastrik sıkıntı, ishal , kabızlık, idrarda asidik koku ve siyah tüylü dile neden olabilir . Daha önceki bir aşırı duyarlılık reaksiyonu için herhangi bir penisilin a, kontrendikasyon .
Hareket mekanizması
Fenoksimetilpenisilin mekanizması diğer tüm penisilinlerle aynıdır. Aktif çoğalma aşamasında penisiline duyarlı mikroorganizmalara karşı bakterisidal bir etki gösterir . Bu tarafından hareket engelleyici biyosentezi , hücre-duvar peptidoglikan .
tamamlayıcı durum
Tarih
Avusturya ilaç şirketi, Biochemie, kuruldu Kundl bir Fransız subayın önerisiyle, sahipsiz bira yerinde Temmuz 1946, az miktarda elde edebilmek Michel Rambaud (kimyager), kim Penicillium gelen başlangıç kültürü Fransa. Fermantasyon tanklarının kirlenmesi kalıcı bir sorundu ve 1951'de şirket biyoloğu Ernst Brandl , tanklara anti-bakteriyel dezenfektan olarak fenoksietanol ekleyerek bu sorunu çözmeye çalıştı . Bu, beklenmedik bir şekilde penisilin üretiminde bir artışa neden oldu: ancak üretilen penisilin, benzilpenisilin değil, fenoksimetilpenisilindi. Fenoksietanol, tanklarda fenoksiasetik aside fermente edildi ve daha sonra biyosentez yoluyla penisiline dahil edildi. Önemli olarak Brandl, fenoksimetilpenisilin'in mide asidi tarafından yok edilmediğini ve bu nedenle ağızdan verilebileceğini fark etti. Fenoksimetil penisilin ilk olarak 1948'de Eli Lilly tarafından penisilin öncüllerini araştırma çabalarının bir parçası olarak keşfedildi, ancak daha fazla kullanılmadı ve Lilly'nin keşiflerinin önemini o zaman anladığına dair hiçbir kanıt yok.
Biochemie artık Sandoz'un bir parçası .
İsimler
Penisilin V'in keşfedildiği sırada adlandırılmış dört penisilin vardı ( penisilinler I, II, III, IV ), ancak Penisilin V, Vertraulich için "V" olarak adlandırıldı (gizli); Roma rakamı "5" için adlandırılmadı. Penisilin VK, penisilin V'nin potasyum tuzudur (K, potasyumun kimyasal sembolüdür).
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Penisilin V" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.