paromomisin - Paromomycin
Klinik veriler | |
---|---|
Ticari isimler | Catenulin, Aminosidine, Humatin, diğerleri |
Diğer isimler | monomisin, aminosidin |
AHFS / Drugs.com | Monografi |
MedlinePlus | a601098 |
Lisans verileri | |
Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağız yoluyla, kas içi , topikal |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
biyoyararlanım | GI kanalında zayıf emilir |
Metabolizma | Müsait değil |
Boşaltım | dışkı |
tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
İlaç Bankası | |
Kimyasal Örümcek | |
ÜNİİ | |
chebi | |
CHEMBL | |
CompTox Panosu ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.028.567 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
formül | C 23 H 47 N 5 O 18 S |
Molar kütle | 713,71 g·mol -1 |
3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
(bu nedir?) (doğrulayın) |
Paromomisin , amebiasis , giardiasis , leishmaniasis ve tenya enfeksiyonu dahil olmak üzere bir dizi parazit enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan bir antimikrobiyaldir . Hamilelik sırasında amebiasis veya giardiasis için birinci basamak tedavidir . Aksi takdirde genellikle ikinci basamak tedavi seçeneğidir. Ağız yoluyla, cilde uygulanan veya bir kas içine enjeksiyon yoluyla kullanılır .
Ağız yoluyla alındığında yaygın yan etkiler arasında iştahsızlık, kusma, karın ağrısı ve ishal bulunur. Cilde uygulandığında yan etkiler arasında kaşıntı, kızarıklık ve kabarcıklar bulunur. Enjeksiyonla verildiğinde ateş, karaciğer sorunları veya işitme kaybı olabilir . Emzirme döneminde kullanım güvenli görünmektedir. Paromomisin, aminoglikozit ilaç ailesindendir ve bakteriyel proteinlerin oluşumunu durdurarak mikrop ölümüne neden olur.
Paromomisin 1950'lerde bir tür streptomyces'ten keşfedildi ve 1960'da tıbbi kullanıma girdi . Bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en güvenli ve en etkili ilaçlar olan Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer alıyor . Paromomisin, jenerik bir ilaç olarak mevcuttur .
Tıbbi kullanımlar
Cryptosporidiosis ve amoebiasis gibi bağırsak parazit enfeksiyonlarını ve leishmaniasis gibi diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılan bir antimikrobiyaldir . 1960'larda SSCB'de yapılan klinik çalışmalarda ve 1990'ların başında viseral leishmaniasis ile yapılan denemelerde paromomisinin kutanöz leishmaniasis'e karşı etkili olduğu gösterildi .
Uygulama yolu kas içi enjeksiyon ve kapsüldür . Gentamisin içeren veya içermeyen paromomisin topikal krem, faz-3, randomize, çift kör, paralel grup kontrollü bir çalışmanın sonuçlarına göre ülseratif kutanöz leishmaniasis için etkili bir tedavidir.
Hamilelik ve emzirme
İlaç zayıf bir şekilde emilir. Bebek üzerindeki etkisi hala bilinmiyor.
Emzirme döneminde paromomisin almanın güvenliğine ilişkin sınırlı veri vardır, ancak ilaç yetersiz emildiği için anne sütüne minimum miktarda ilaç salgılanacaktır.
HIV/AIDS
Paromomisinin HIV ve Cryptosporidium ile koenfekte kişilerde kullanılabileceğine dair sınırlı kanıt vardır . Birkaç küçük deneme, paromomisin ile tedaviden sonra ookist dökülmesinde bir azalma olduğunu göstermiştir.
Yan etkiler
Paromomisin sülfat ile ilişkili en yaygın yan etkiler karın krampları, ishal, mide ekşimesi, bulantı ve kusmadır. Paromomisin'in uzun süreli kullanımı, bakteri veya mantar enfeksiyonu riskini artırır. Aşırı büyüme belirtileri arasında ağız boşluklarında beyaz lekeler bulunur. Daha az yaygın olan diğer advers olaylar arasında myastenia gravis , böbrek hasarı, enterokolit , malabsorpsiyon sendromu , eozinofili , baş ağrısı, işitme kaybı, kulak çınlaması, kaşıntı, şiddetli baş dönmesi ve pankreatit bulunur .
Etkileşimler
Paromomisin, aminoglikozit ilaç sınıfına aittir ve bu nedenle böbrekler ve kulaklar için toksiktir . Bu toksisiteler katkı maddesidir ve kulak ve böbrek toksisitesine neden olan diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir. Birlikte kullanılması foscameî böbrek toksisitesi riskini artırır. Kolistimetat ve paromomisinin eşzamanlı kullanımı, solunum depresyonu olarak bilinen tehlikeli bir solunum yavaşlamasına neden olabilir ve gerekirse çok dikkatli yapılmalıdır. Paromomisin gibi sistemik antibiyotiklerle birlikte kullanıldığında kolera aşısı bir bağışıklık tepkisine neden olabilir. İşitmeye de zarar verebilecek güçlü diüretikler ile kullanmaktan kaçınılmalıdır. Paromomisin, paralitik süksinilkolin ile birlikte kullanıldığında nöromüsküler etkilerini artırarak tehlikeli reaksiyonlara neden olabilir .
Paromomisin ile bilinen herhangi bir yiyecek veya içecek etkileşimi yoktur.
mekanizma
Paromomisin, 16S ribozomal RNA'ya bağlanarak dirençli olmayan hücrelerde bir protein sentezi inhibitörüdür . Suda çözünen bu geniş spektrumlu antibiyotik, eylemde neomisin'e çok benzer . Paromomisinin Escherichia coli ve Staphylococcus aureus'a karşı antimikrobiyal aktivitesi gösterilmiştir. Paromomisin, ribozomal çeviride hata oranını artırarak bir antibiyotik gibi çalışır. Paromomisin, A1492 ve A1493 tortularının genellikle istiflendiği bir RNA döngüsüne bağlanır ve bu iki tortuyu dışarı atar. Bu iki kalıntı, kodon ve anti kodon arasındaki doğru Watson-Crick eşleşmesinin saptanmasında rol oynar. Doğru etkileşimler elde edildiğinde, bağlanma, iki kalıntıyı dışarı atmak için enerji sağlar. Paromomisin bağlanması, kalıntının atılması için yeterli enerji sağlar ve bu nedenle, yanlış amino asidi yeni oluşan peptit zincirine dahil eden ribozom ile sonuçlanır.
farmakokinetik
absorpsiyon
GI emilimi zayıftır. Gastrointestinal motiliteyi bozan herhangi bir engel veya faktör, ilacın sindirim sisteminden emilimini artırabilir. Ek olarak, lezyonlar veya ülserasyonlar gibi herhangi bir yapısal hasar, ilaç emilimini artırma eğiliminde olacaktır.
Kas içi (IM) enjeksiyon için emilim hızlıdır. Paromomisin, IM enjeksiyonunu takiben bir saat içinde doruk plazma konsantrasyonuna ulaşacaktır. İn vitro ve in vivo aktiviteler neomisin ile paraleldir.
Dağıtım
Bilgi yok.
Eliminasyon
Oral dozun neredeyse %100'ü değişmeden dışkı yoluyla atılır. Emilen herhangi bir ilaç idrarla atılacaktır.
Tarih
Paromomisin çeşitli ikincil metabolitler arasında 1950'lerde keşfedilmiş Streptomyces sonra da bilinen , Streptomyces krestomuceticus artık olarak bilinen, Streptomyces rimosus . 1960 yılında tıbbi kullanıma girmiştir.
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Paromomisin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.