oksikodon -Oxycodone
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Telaffuz | ɒksɪˈkəʊdəʊn |
| Ticari isimler | OxyContin, Endone, diğerleri |
| Diğer isimler | Ökodal, ökodal; dihidrohidroksikodeinon, 7,8-dihidro-14-hidroksikodeinon, 6-deoksi-7,8-dihidro-14-hidroksi-3-0-metil-6-oksomorfin |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682132 |
| Lisans verileri | |
| Hamilelik kategorisi |
|
| Bağımlılık sorumluluğu |
Yüksek |
Yönetim yolları |
Ağız yoluyla , dilaltı , kas içi , damar içi , burun içi , deri altı , transdermal , rektal , epidural |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | Ağızdan: %60-87 |
| Protein bağlama | %45 |
| Metabolizma | Karaciğer : esas olarak CYP3A ve çok daha az ölçüde CYP2D6 (~%5); %95 metabolize edilir (yani %5 değişmeden atılır) |
| metabolitler | • Noroksikodon (%25) • Noroksimorfon (%15, serbest ve konjuge ) • Oksimorfon (%11, konjuge) • Diğerleri (örn. minör metabolitler) |
| Etki başlangıcı |
IR : 10–30 dakika CR : 1 saat |
| Eliminasyon yarı ömrü | Ağızdan (IR): 2–3 saat ( tüm ROA'lar için aynı t 1/2 ) Ağızdan (CR): 4,5 saat |
| Hareket süresi | Ağızdan (IR): 3-6 saat Ağızdan (CR): 10-12 saat |
| Boşaltım | İdrar (%83) |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 1000.874 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 18 H 21 N O 4 |
| Molar kütle | 315.369 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| Erime noktası | 219 °C (426 °F) |
| sudaki çözünürlük | 166 (HCl) |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Diğerleri arasında Roxicodone ve OxyContin (uzatılmış salım formu olan) markaları altında satılan Oxycodone , orta ila şiddetli ağrı tedavisinde kullanılan yarı sentetik bir opioid ilaçtır . Oldukça bağımlılık yapar ve yaygın bir kötüye kullanım ilacıdır . Genellikle ağızdan alınır ve hemen salınan ve kontrollü salınan formülasyonlarda mevcuttur. Ağrı kesicinin başlangıcı tipik olarak on beş dakika içinde başlar ve hemen salınan formülasyon ile altı saate kadar sürer. Birleşik Krallık'ta enjeksiyon yoluyla mevcuttur . Parasetamol (asetaminofen), ibuprofen , nalokson , naltrekson ve aspirin ile kombinasyon ürünleri de mevcuttur .
Yaygın yan etkiler arasında öfori , kabızlık , mide bulantısı , kusma , iştahsızlık , uyuşukluk , baş dönmesi , kaşıntı , ağız kuruluğu ve terleme yer alır . Şiddetli yan etkiler, bağımlılık ve bağımlılık , madde kötüye kullanımı , sinirlilik , depresyon veya mani , deliryum , halüsinasyonlar , hipoventilasyon , gastroparezi , bradikardi ve hipotansiyonu içerebilir . Kodeine alerjisi olanlar ayrıca oksikodona da alerjisi olabilir. Erken gebelikte oksikodon kullanımı nispeten güvenli görünmektedir. Hızlı bir şekilde durdurulursa opioid çekilmesi meydana gelebilir. Oksikodon, μ-opioid reseptörünü aktive ederek etki eder . Ağızdan alındığında eşdeğer miktarda morfinin etkisi kabaca 1,5 kat daha fazladır .
Oksikodon ilk olarak 1916'da Almanya'da thebaine'den yapılmıştır . Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır . Jenerik ilaç olarak mevcuttur . 2019'da, 14 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 49. ilaç oldu . Nalokson veya naltrekson ile kombinasyon halinde olduğu gibi bir dizi suistimalden caydırıcı formülasyon mevcuttur .
Tıbbi kullanımlar
Oksikodon, diğer tedaviler yeterli olmadığında orta ila şiddetli akut veya kronik ağrıyı yönetmek için kullanılır . Bazı ağrı türlerinde yaşam kalitesini iyileştirebilir . Kronik ağrıda kullanımın yaşam kalitesinin artmasıyla mı yoksa ağrının devam etmesiyle mi sonuçlandığı belirsizdir .
Oksikodon, her 12 saatte bir alınması amaçlanan kontrollü salımlı bir tablet olarak mevcuttur. İlacın yaratıcısı Purdue Pharma'dan bağımsız olarak Temmuz 1996'da yapılan bir araştırma , kontrollü salım formülasyonunun 10 ila 12 saat arasında değişen bir etki süresine sahip olduğunu buldu. 2006'da yapılan bir inceleme, kontrollü salimli oksikodonun, orta ila şiddetli kanser ağrısının yönetiminde, morfinden daha az yan etki ile , hemen salimli oksikodon, morfin ve hidromorfon ile karşılaştırılabilir olduğunu bulmuştur. Yazar, kontrollü salım formunun morfine geçerli bir alternatif olduğu ve kanser ağrısı için birinci basamak tedavi olduğu sonucuna varmıştır. 2014 yılında, Avrupa Palyatif Bakım Derneği, kanser ağrısı için ağızdan morfine ikinci basamak alternatif olarak ağız yoluyla oksikodonu önerdi.
ABD'de, uzatılmış salımlı oksikodon, on bir yaşındaki çocuklarda kullanım için onaylanmıştır. Onaylanmış kullanımlar, günde en az 20 mg oksikodonu tolere edebilen, halihazırda opioidlerle tedavi edilmiş çocuklarda kanser ağrısının, travma ağrısının veya büyük ameliyattan kaynaklanan ağrının giderilmesi içindir; bu, çocuklar için onaylanmış diğer tek uzun salımlı opioid analjezik olan Duragesic'e ( fentanil ) bir alternatif sağlar .
Mevcut formlar
.jpg)
.jpg)
Oksikodon, ağız yoluyla veya dil altında çeşitli formülasyonlarda mevcuttur :
- Anında salınan oksikodon (OxyFast, OxyIR, OxyNorm, Roxicodone)
- Kontrollü salımlı oksikodon (OxyContin, Xtampza ER) – 10-12 saat süre
- Oksikodon kurcalamaya dayanıklı (OxyContin OTR)
- Parasetamol (asetaminofen) ile hemen salınan oksikodon (Percocet, Endocet, Roxicet, Tylox)
- Aspirin ile hemen salınan oksikodon (Endodan, Oxycodan, Percodan, Roxiprin)
- İbuprofen (Combunox) ile hemen salınan oksikodon
- Naloksonlu kontrollü salımlı oksikodon (Targin, Targiniq, Targinact) – 10-12 saat süre
- Naltreksonlu (Troxyca) kontrollü salımlı oksikodon – 10-12 saat süre
ABD'de, oksikodon yalnızca ağız yoluyla kullanım için onaylanmıştır, tabletler ve oral solüsyonlar olarak mevcuttur. Bununla birlikte, oksikodonun parenteral formülasyonları (marka adı OxyNorm) dünyanın diğer bölgelerinde de mevcuttur ve Avrupa Birliği'nde yaygın olarak kullanılmaktadır. İspanya , Hollanda ve Birleşik Krallık'ta oksikodon intravenöz (IV) ve intramüsküler (IM) kullanım için onaylanmıştır . Birinci Dünya Savaşı sırasında Almanya'da ilk kez tanıtıldığında , hem IV hem de IM oksikodon uygulamaları, Merkezi Güçler askerlerinin ameliyat sonrası ağrı yönetimi için yaygın olarak kullanıldı .
Yan etkiler
Oksikodonun en yaygın yan etkileri arasında ağrıya duyarlılığın azalması, mide boşalmasının gecikmesi, öfori , anksiyoliz, gevşeme hissi ve solunum depresyonu yer alır . Oksikodonun yaygın yan etkileri arasında kabızlık (%23), bulantı (%23), kusma (%12), uyuklama (%23), baş dönmesi (%13), kaşıntı (%13), ağız kuruluğu (%6) ve terleme (% 5). Daha az görülen yan etkiler (hastaların %5'inden azında görülen) iştah kaybı , sinirlilik , karın ağrısı , ishal , idrar retansiyonu , nefes darlığı ve hıçkırıktır . Çoğu yan etki genellikle zamanla daha az yoğun hale gelir, ancak kabızlıkla ilgili sorunların kullanım süresi boyunca devam etmesi muhtemeldir. Yönetilen salımlı tabletlerde nalokson ile kombinasyon halinde oksikodon, hem kötüye kullanımı caydırmak hem de "opioid kaynaklı kabızlığı" azaltmak için formüle edilmiştir.
Bağımlılık ve çekilme
Bir hasta fiziksel olarak bağımlı hale geldiyse ve oksikodonu aniden keserse, şiddetli yoksunluk belirtileri yaşama riski yüksektir. Tıbbi olarak, ilaç uzun bir süre boyunca düzenli olarak alındığında, birdenbire değil yavaş yavaş geri çekilir. Düzenli olarak oksikodonu eğlence amaçlı veya öngörülenden daha yüksek dozlarda kullanan kişiler, şiddetli yoksunluk belirtileri açısından daha da yüksek risk altındadır. Diğer opioidlerde olduğu gibi oksikodon yoksunluğunun semptomları arasında " anksiyete , panik atak , mide bulantısı , uykusuzluk , kas ağrısı , kas güçsüzlüğü , ateş ve diğer grip benzeri semptomlar " yer alabilir.
Anneleri hamilelik sırasında oksikodon enjekte eden veya oral yoldan alan yenidoğanlarda da yoksunluk belirtileri bildirilmiştir.
hormon seviyeleri
Diğer opioidlerde olduğu gibi, oksikodonun kronik kullanımı (özellikle daha yüksek dozlarda) sıklıkla eşzamanlı hipogonadizme (düşük seks hormonu seviyeleri) neden olur.
aşırı doz
Yüksek dozlarda, aşırı dozlarda veya opioidlere toleransı olmayan bazı kişilerde, oksikodon sığ nefes alma , yavaş kalp hızı , soğuk/rutubetli cilt, nefes almada duraklamalar , düşük kan basıncı , daralmış öğrenciler , dolaşım kollapsı , solunum durması ve ölüme neden olabilir .
2011'de ABD'de uyuşturucuya bağlı ölümlerin önde gelen nedeniydi Ancak 2012'den itibaren eroin ve fentanil uyuşturucuya bağlı ölümlerin daha yaygın nedenleri haline geldi.
Oksikodon doz aşımının, yüksek dozlarda omurilik enfarktüsüne ve baskılanmış solunumdan kaynaklanan uzun süreli hipoksiye bağlı olarak beyinde iskemik hasara neden olduğu da tarif edilmiştir.
Etkileşimler
Oksikodon, CYP3A4 ve CYP2D6 enzimleri tarafından metabolize edilir . Bu nedenle, klirensi , bu enzimlerin inhibitörleri ve indükleyicileri tarafından , sırasıyla yarı ömrü artırarak ve azaltarak değiştirilebilir. (CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörleri ve indükleyicilerinin listeleri için , sırasıyla buraya ve buraya bakın.) Bu enzimlerdeki doğal genetik varyasyon , yarı ömrü ve güç .
Ritonavir veya lopinavir/ritonavir , sağlıklı insan gönüllülerde CYP3A4 ve CYP2D6'nın inhibisyonu nedeniyle oksikodonun plazma konsantrasyonlarını büyük ölçüde artırır . Rifampisin , güçlü CYP3A4 indüksiyonu nedeniyle oksikodonun plazma konsantrasyonlarını büyük ölçüde azaltır. Kronik ağrılı bir hastada oksikodonun analjezik etkilerini önemli ölçüde azaltan bir CYP3A4 indükleyicisi olan fosfenitoinin bir vaka raporu da vardır . Her durumda dozaj veya ilaç ayarlamaları gerekli olabilir.
Farmakoloji
farmakodinamik
| Birleştirmek | Yakınlıklar ( K i ) | Oran | Referans | ||
|---|---|---|---|---|---|
| MOR | DOR | KOR | MOR:DOR:KOR | ||
| oksikodon | 18 nM | 958 nM | 677 nM | 1:53:38 | |
| oksimorfon | 0,78 nM | 50 nM | 137 nM | 1:64:176 | |
| Birleştirmek | Güzergah | Doz |
|---|---|---|
| Kodein | PO | 200 mg |
| hidrokodon | PO | 20-30 mg |
| hidromorfon | PO | 7.5 mg |
| hidromorfon | IV | 1.5 mg |
| Morfin | PO | 30 mg |
| Morfin | IV | 10 mg |
| oksikodon | PO | 20 mg |
| oksikodon | IV | 10 mg |
| oksimorfon | PO | 10 mg |
| oksimorfon | IV | 1 mg |
Yarı sentetik bir opioid olan oksikodon, μ-opioid reseptörünün (MOR) oldukça seçici bir tam agonistidir . Bu , endojen opioid nöropeptid β-endorfinin ana biyolojik hedefidir . Oksikodon, benzer şekilde bir agonist olduğu δ-opioid reseptörü (DOR) ve κ-opioid reseptörü (KOR) için düşük afiniteye sahiptir . Oksikodon MOR'a bağlandıktan sonra, üretilen cAMP miktarını azaltarak, kalsiyum kanallarını kapatarak ve potasyum kanallarını açarak hücre tarafından nörotransmitterlerin salınımını engelleyen bir G protein kompleksi salınır . Oksikodon gibi opioidlerin analjezik etkilerini, orta beyin periakuaduktal grisi (PAG) ve rostral ventromedial medullada (RVM) MOR aktivasyonu yoluyla ürettiği düşünülmektedir . Tersine, ventral tegmental alan , çekirdek akumbens ve ventral pallidum dahil olmak üzere mezolimbik ödül yolunda MOR'un aktivasyonu yoluyla ödül ve bağımlılık ürettikleri düşünülmektedir . Opioidlerin analjezik ve ödüllendirici etkilerine tolerans karmaşıktır ve reseptör düzeyinde tolerans ( örn . ΔFosB ifadesi ).
Ağızdan alındığında, 20 mg hızlı salımlı oksikodonun analjezik etkisi 30 mg morfine eşdeğer olduğu kabul edilirken, uzatılmış salımlı oksikodonun oral morfinden iki kat daha güçlü olduğu kabul edilir.
Diğer opioidlerin çoğuna benzer şekilde, oksikodon prolaktin salgısını arttırır, ancak testosteron seviyeleri üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Morfinin aksine, oksikodon immünosupresif aktiviteden yoksundur ( doğal öldürücü hücre aktivitesi ve in vitro interlökin 2 üretimi ile ölçülmüştür ); bunun klinik önemi açıklığa kavuşturulmamıştır.
aktif metabolitler
Oksikodon metabolitlerinden birkaçının da MOR agonistleri olarak aktif olduğu bulunmuştur, bunlardan bazıları karşılaştırıldığında MOR için özellikle çok daha yüksek afiniteye sahiptir (aynı zamanda daha yüksek etkinliğe sahiptir). Oksimorfon , MOR için oksikodondan 3 ila 5 kat daha yüksek afiniteye sahipken, noroksikodon ve noroksimorfon , MOR için sırasıyla üçte bir ve 3 kat daha yüksek afiniteye sahiptir ve MOR aktivasyonu, 5 ila 10 kat daha azdır. noroksikodon, ancak noroksimorfon ile oksikodona göre 2 kat daha yüksektir. Noroksikodon, noroksimorfon ve oksimorfon da oksikodondan daha uzun biyolojik yarı ömre sahiptir.
| Birleştirmek | ben _ | EC50 _ | C maks | AUC |
|---|---|---|---|---|
| oksikodon | 16.0 nM | 343 nM | 23,2 ± 8,6 ng/mL | 236 ± 102 ng/sa/mL |
| oksimorfon | 0.36 nM | 42,8 nM | 0,82 ± 0,85 ng/mL | 12,3 ± 12 ng/sa/mL |
| Noroksikodon | 57,1 nM | 1930 nM | 15,2 ± 4,5 ng/mL | 233 ± 102 ng/sa/mL |
| Noroksimorfon | 5,69 nM | 167 nM | ND | ND |
| Ki , [ 3H ]diprenorfin yer değiştirmesi içindir . (Diprenorfinin seçici olmayan bir opioid reseptör ligandı olduğuna dikkat edin, bu nedenle bu MOR'a özgü değildir.) EC 50 , hMOR1 GTPyS bağlanması içindir. Cmax ve AUC seviyeleri 20 mg CR oksikodon içindir. | ||||
Bununla birlikte, bazı metabolitlerinin daha yüksek in vitro aktivitesine rağmen, oral ve intravenöz uygulamayı takiben analjezik etkisinin sırasıyla %83.0 ve %94.8'inden oksikodonun kendisinin sorumlu olduğu belirlenmiştir. Oksimorfon, oral ve intravenöz uygulamadan sonra oksikodonun analjezik etkisinin sırasıyla %15,8 ve %4,5'inden sorumlu olarak yalnızca küçük bir rol oynar. CYP2D6 genotipi ve uygulama yolu, farklı oranlarda oksimorfon oluşumu ile sonuçlanmasına rağmen , değişmeyen ana bileşik, oksikodonun genel analjezik etkisine ana katkı maddesi olmaya devam etmektedir. Oksikodon ve oksimorfonun aksine, noroksikodon ve noroksimorfon, aynı zamanda güçlü MOR agonistleri olmakla birlikte, merkezi sinir sistemine kan-beyin bariyerini zayıf bir şekilde geçerler ve bu nedenle kıyaslandığında sadece minimal düzeyde analjeziktirler.
κ-opioid reseptörü
1997'de, bir grup Avustralyalı araştırmacı (sıçanlarda yapılan bir araştırmaya dayanarak) oksikodonun MOR'lar üzerinde etkili olan morfinin aksine KOR'lar üzerinde etkili olduğunu öne sürdü. Bu grup tarafından daha fazla araştırma, ilacın yüksek afiniteli bir κ 2b -opioid reseptör agonisti gibi göründüğünü gösterdi. Bununla birlikte, bu sonuca, öncelikle oksikodonun MOR agonistleri için tipik olan etkiler üretmesi temelinde itiraz edilmiştir. 2006 yılında, bir Japon grubu tarafından yapılan araştırma, oksikodonun etkisine farklı durumlarda farklı reseptörler tarafından aracılık edildiğini öne sürdü. Spesifik olarak diyabetik farelerde, KOR'un oksikodonun antinosiseptif etkilerine dahil olduğu görülürken, diyabetik olmayan farelerde bu etkilerden birincil olarak μ1-opioid reseptörü sorumlu görünmektedir.
farmakokinetik
Anında salınan absorpsiyon profili
Oksikodon oral, intranazal, intravenöz, intramüsküler veya subkutan enjeksiyon yoluyla veya rektal olarak uygulanabilir . Oksikodon ortalamalarının oral uygulamasının biyoyararlanımı %60 ila 87 aralığında olup, rektal uygulama aynı sonuçları verir; burun içi ortalama %46 ile bireyler arasında değişiklik göstermektedir.
Konvansiyonel (hemen salınan) bir oral oksikodon dozundan sonra , etkinin başlangıcı 10 ila 30 dakikadır ve ilacın doruk plazma seviyelerine kabaca 30 ila 60 dakika içinde ulaşılır; aksine, bir OxyContin dozundan (ağızdan kontrollü salimli bir formülasyon) sonra, oksikodonun doruk plazma seviyeleri yaklaşık üç saat içinde meydana gelir. Anında salınan oksikodonun süresi 3 ila 6 saattir, ancak bu kişiye bağlı olarak değişebilir.
Dağıtım
Oksikodon 2.6L/kg dağılım hacmine sahiptir , kanda iskelet kası , karaciğer, bağırsak yolu, akciğerler, dalak ve beyine dağılır. Dengede, beyindeki serbest konsantrasyon, kandaki serbest konsantrasyondan üç kat daha fazladır. Geleneksel oral preparatlar, aç karnına 10 ila 15 dakika içinde ağrıyı azaltmaya başlar; aksine, OxyContin bir saat içinde ağrıyı azaltmaya başlar.
Metabolizma
İnsanlarda oksikodonun metabolizması , esas olarak sitokrom P450 sistemi yoluyla karaciğerde meydana gelir ve birçok küçük yol ve sonuçta ortaya çıkan metabolitler ile kapsamlı (yaklaşık %95) ve karmaşıktır . Bir oksikodon dozunun yaklaşık %10'u (aralık %8-14) idrarda esasen değişmeden (konjuge olmayan veya konjuge ) atılır . Oksikodonun ana metabolitleri, noroksikodon (%70), noroksimorfon ("nispeten yüksek konsantrasyonlar") ve oksimorfondur (%5). İnsanlarda oksikodonun hemen metabolizması aşağıdaki gibidir:
- N- Ağırlıklı olarak CYP3A4 yoluyla noroksikodona demetilasyon
- Ağırlıklı olarak CYP2D6 yoluyla oksimorfona O-demetilasyon
- 6- 6α- ve 6β- oxycodol'e ketoredüksiyon
- N- Oksikodon-N - okside oksidasyon
İnsanlarda, oksikodonun CYP3A4 tarafından noroksikodona N-demetilasyonu, bir oksikodonun dozunun %45 ± %21'ini oluşturan ana metabolik yoldur; oksikodoller, bir oksikodon dozunun sırasıyla %11 ± %6 ve %8 ± %6'sını oluşturan nispeten küçük metabolik yolları temsil eder.
Oksikodon hemen metabolitlerinin birçoğu daha sonra glukuronik asit ile konjuge edilir ve idrarla atılır . 6α-Oxycodol ve 6β-oxycodol ayrıca N-demetilasyon yoluyla sırasıyla nor-6α-oxycodol ve nor-6β-oxycodol'a ve N-oksidasyon ile 6α-oxycodol-N-oxide ve 6β-oxycodol-N-oxide metabolize edilir. (daha sonra glukuronidasyon da yapılabilir). Oksimorfon ayrıca aşağıdaki gibi metabolize edilir:
- 3-Glukuronidasyon, ağırlıklı olarak UGT2B7 yoluyla oksimorfon-3-glukuronide
- 6α-oksimorfol ve 6β-oksimorfole 6-Ketoredüksiyon
- Noroksimorfona N- Demetilasyon
Yukarıdaki üç yolun ilk yolu, oksimorfon metabolizmasının %40'ını oluşturur ve oksimorfon-3-glukuronidi oksimorfonun ana metaboliti yapar, son iki yol ise oksimorfonun metabolizmasının %10'undan daha azını oluşturur. Oksimorfonun N-demetilasyonundan sonra, noroksimorfon , noroksimorfon-3-glukuronide glukuronidasyona tabi tutulur .
Oksikodon karaciğerde sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edildiğinden, farmakokinetiği, bu sistemle ilgili genetik polimorfizmlerden ve ilaç etkileşimlerinden ve ayrıca karaciğer fonksiyonundan etkilenebilir . Bazı insanlar oksikodonun hızlı metabolizörleridir , diğerleri ise yavaş metabolizörlerdir , bu da göreceli analjezi ve toksisitede polimorfizme bağlı değişikliklere neden olur. Daha yüksek CYP2D6 aktivitesi oksikodonun etkilerini arttırırken (oksimorfona artan dönüşüm nedeniyle), daha yüksek CYP3A4 aktivitesi ters etkiye sahiptir ve oksikodonun etkilerini azaltır (noroksikodon ve noroksimorfona artan metabolizma nedeniyle). Karaciğer fonksiyonu azalmış hastalarda oksikodon dozu azaltılmalıdır .
Eliminasyon
Oksikodon klerensi 0,8 L/dk'dır. Oksikodon ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır . Bu nedenle, böbrek yetmezliği olan hastalarda oksikodon birikir . Oksikodon idrarda %10 değişmemiş oksikodon, %45 ± %21 N -demetillenmiş metabolitler (noroksikodon, noroksimorfon, noroksikodoller), %11 ±6 O -demetillenmiş metabolitler (oksimorfon, oksimorfoller) ve %8 ± 6 olarak elimine edilir. 6-keto-indirgenmiş metabolitler (oksikodoller) olarak %.
Hareket süresi
Oksikodon 4.5 saatlik bir yarı ömre sahiptir. Jenerik ilaç olarak mevcuttur . Oksikodonun kontrollü salımlı bir preparasyonu olan OxyContin'in üreticisi Purdue Pharma , 1992 patent başvurusunda, "hastaların %90'ında" OxyContin'in etki süresinin 12 saat olduğunu iddia etmiştir. OxyContin'in daha sık aralıklarla verildiği hiçbir klinik çalışma yapmamıştır. Purdue, ayrı bir dosyada, kontrollü salimli oksikodonun "uygulamadan sonra en az 12 saat boyunca söz konusu hastada ağrı kesici sağladığını" iddia ediyor. Bununla birlikte, 2016'da Los Angeles Times tarafından yapılan bir araştırma , "ilacın birçok insanda saatlerce erken bıraktığını" ve afyon yoksunluğu semptomlarına ve OxyContin için yoğun isteklere neden olduğunu buldu. Bir doktor, Lawrence Robbins gazetecilere verdiği demeçte, hastalarının %70'inden fazlasının OxyContin'in yalnızca 4-7 saat rahatlama sağlayacağını bildirdiğini söyledi. 1990'lardaki doktorlar, OxyContin'in etki süresinin günde sadece iki kez alınamayacak kadar kısa olduğundan şikayet ettiklerinde, hastalarını genellikle sekiz saatte bir dozlama programına geçirirlerdi.
Purdue uygulamayı şiddetle tavsiye etti: Purdue'nun tıbbi direktörü Robert Reder 1995'te bir doktora şöyle yazdı: "OxyContin [12 saatlik] dozlama için geliştirildi... [8 saatlik] dozlama rejimi kullanmamanızı rica ediyorum." Purdue, satış temsilcilerine, doktorlara 12 saatlik doz programından sapmamalarını hatırlatmalarını emreden notları defalarca yayınladı. Böyle bir notta, "OxyContin ile Q8 dozlaması yok... [8 saatlik dozlamanın] tomurcuk halinde kesilmesi gerekiyor. ŞİMDİ!!" Soruşturmayı ele alan gazeteciler, Purdue Pharma'nın, aksine kanıtlara rağmen, OxyContin'in 12 saatlik bir ilaç olarak itibarını ve sağlık sigortası ve sağlık sigortasının istekliliğini korumak için neredeyse tüm hastalar için 12 saatlik bir eylem süresi konusunda ısrar ettiğini savundu. bakım şirketlerini morfin gibi jenerik opiatlara kıyasla yüksek maliyetine rağmen OxyContin'i kapsamak üzere yönetti.
Purdue satış temsilcilerine doktorları daha sık dozlama yerine 12 saatlik daha büyük dozlar için reçete yazmaya teşvik etmeleri talimatı verildi. Tennessee'deki Purdue satış temsilcilerine Ağustos 1996'da "$$$$$$$$$$$$$ Mahalledeki Bonus Zamanı!" başlıklı bir not. temsilcilere, doktorları daha büyük dozlar reçete etmeye ikna etmede başarılı olurlarsa komisyonlarının önemli ölçüde artacağını hatırlattı. Los Angeles Times gazetecileri, opioid bağımlılığı uzmanlarından alınan röportajları kullanarak, 12 saat arayla bu kadar yüksek dozlarda OxyContin'in, afyon yoksunluğu (düşük düşüşler) sırasında bir ıstırap kombinasyonu yarattığını ve bu ıstırabı hafifleten ve bağımlılığı teşvik eden bir takviye takvimi oluşturduğunu savunuyorlar.
Kimya
Oxycodone'un kimyasal adı kodeinden türetilmiştir . Kimyasal yapılar çok benzerdir, sadece şu şekilde farklıdır:
- Oksikodon, karbon-14'te bir hidroksi grubuna sahiptir (kodeinin yerinde sadece bir hidrojen vardır)
- Oksikodon 7,8 dihidro özelliğine sahiptir. Kodein, bu iki karbon arasında bir çift bağa sahiptir; ve
- Oksikodon, kodeinin hidroksil grubu yerine bir karbonil grubuna ( ketonlarda olduğu gibi) sahiptir.
Aynı zamanda hidrokodona benzer , sadece karbon-14'te bir hidroksil grubuna sahip olması bakımından farklılık gösterir.
biyosentez
Biyosentez açısından, oksikodon, Epipactis helleborine orkide familyasından nektar özütlerinde doğal olarak bulunmuştur ; başka bir opioid ile birlikte: 3-{2-{3-{3-benziloksipropil}-3-indol, 7,8-didehidro-4,5-epoksi-3,6-d-morfinan.
Biyolojik sıvılarda algılama
Oksikodon ve/veya ana metabolitleri, klirensi , tıbbi olmayan kullanımı izlemek, zehirlenme tanısını doğrulamak veya adli bir ölüm araştırmasına yardımcı olmak için kan veya idrarda ölçülebilir . Birçok ticari opiat tarama testi, oksikodon ve metabolitleri ile kayda değer ölçüde çapraz reaksiyona girer, ancak kromatografik teknikler, oksikodonu diğer afyonlardan kolayca ayırt edebilir.
Tarih
Almanya'daki Frankfurt Üniversitesi'nden Martin Freund ve (Jakob) Edmund Speyer , 1916'da tebainden oksikodonun ilk sentezini yayınladı. Freund 1920'de öldüğünde, Speyer ölüm ilanını yazdı. 1878'de Frankfurt am Main'de Yahudi bir ailenin çocuğu olarak dünyaya gelen Speyer, Holokost'un kurbanı oldu . Lodz Gettosu'ndan sürgünün ikinci günü olan 5 Mayıs 1942'de öldü ; ölümü gettonun vakayinamesinde belirtilmiştir.
İlacın ilk klinik kullanımı, ilk geliştirildiği yıl olan 1917'de belgelenmiştir. İlk olarak Mayıs 1939'da ABD pazarına sunuldu. 1928'in başlarında Merck , daha sonra Scophedal (SCOpolamine, ePHEDrine ve eukodAL) olarak yeniden adlandırılan SEE bileşenleri için Alman baş harfleri altında skopolamin , oksikodon ve efedrin içeren bir kombinasyon ürünü tanıttı. 1942'de. En son 1987'de üretildi, ancak birleştirilebilir . Bu kombinasyon, dolaşım ve solunum etkilerini azaltmak için efedrin eklenmiş , esasen morfin bazlı " alacakaranlık uykusunun " bir oksikodon analoğudur . İlaç, Kıta Avrupası'nda ve başka yerlerde "1930'ların Mucize Uyuşturucusu" olarak tanındı ve bir süre için Wehrmacht'ın savaş alanı analjezik tercihi oldu. İlaç, patent başvurusu ve prospektüsünde "çok derin analjezi ve derin ve yoğun öfori" olarak atıfta bulunulan şeyin yanı sıra ameliyat ve savaş alanı yaralanma vakaları için yararlı olan sakinleştirme ve anterograd amnezi sağlamak üzere tasarlanmıştır. Oksikodonun, yan etki profilinde kokaine benzer öznel unsurlara sahip olması nedeniyle, bu ürün için morfin, hidromorfon ve hidrokodon yerine oksikodonun seçildiği iddia edildi.
Himmler Operasyonu sırasında , 1 Eylül 1939'da İkinci Dünya Savaşı'nı başlatan sahnelenen olayda Polonya Ordusu üniformaları giymiş mahkumlara Skopedal'ın aşırı dozda enjekte edildiği bildirildi.
Adolf Hitler'in doktoru Theodor Morell'in kişisel notları, Hitler'in tekrar tekrar "eukodal" (oksikodon) ve Scophedal, ayrıca Dolantin ( petidin ) kodein ve morfin enjeksiyonlarını daha az sıklıkta aldığını gösteriyor; oksikodon 1945 Ocak ayının sonundan sonra elde edilemedi.
1970'lerin başında, ABD hükümeti oksikodonu bir program II ilacı olarak sınıflandırdı .
Merkezi Stamford, Connecticut'ta bulunan özel bir şirket olan Purdue Pharma , reçeteli ağrı kesici OxyContin'i geliştirdi. 1995 yılında piyasaya sürülmesinin ardından, OxyContin, orta ila şiddetli ağrıları olan hastalara yardımcı olabilecek uzun süreli bir narkotik olan tıbbi bir atılım olarak selamlandı. İlaç bir gişe rekorları kıran oldu ve bildirildiğine göre Purdue için 35 milyar ABD doları gelir elde etti.
opioid salgını
Oksikodon, diğer opioid analjezikler gibi, ara sıra kullananlarda öfori, rahatlama ve kaygıyı azaltma eğilimindedir. Bu etkiler, onu Amerika Birleşik Devletleri'nde en yaygın olarak kötüye kullanılan farmasötik ilaçlardan biri yapar. Yönlendirilmiş oksikodon ağızdan alınabilir veya insüflasyon yoluyla alınabilir ; intravenöz olarak kullanılır veya ısıtılmış buharlar solunur.
Amerika Birleşik Devletleri
Oksikodon, Amerika'da eğlence amaçlı en yaygın kullanılan opioiddir. Amerika Birleşik Devletleri'nde 12 milyondan fazla insan eğlence amaçlı opioid uyuşturucu kullanıyor. ABD Sağlık ve İnsan Hizmetleri Departmanı, ABD'de yaklaşık 11 milyon insanın yılda tıbbi olmayan bir şekilde oksikodon tükettiğini tahmin ediyor.
2017'de ABD'de aşırı dozda uyuşturucuya bağlı ölümlerin 49.000'inden opioidler sorumluydu . 2007'de, oksikodon içeren "bölümler" nedeniyle yaklaşık 42.800 acil servis ziyareti gerçekleşti. 2008 yılında, oksikodon ve hidrokodonun eğlence amaçlı kullanımı 14.800 ölüme neden oldu. Bazı vakalar, asetaminofen bileşeninin aşırı dozlarından dolayı ölümcül karaciğer hasarına neden olmuştur.
Eylül 2013'te FDA , üreticilerin kullanım endikasyonu olarak orta derecede ağrıyı ortadan kaldırmasını gerektiren uzun etkili ve uzun süreli salınımlı opioidler için yeni etiketleme yönergeleri yayınladı, bunun yerine ilacın "günlük, 24 saat, uzun süreli gerektirecek kadar şiddetli ağrı" için olduğunu belirtti. opioid tedavisi." Güncellenmiş etiketleme, doktorların gerektiğinde orta derecede opioid reçete etmesini kısıtlamayacaktır.
Yeniden formüle edilmiş OxyContin, bazı eğlence amaçlı kullanıcıların daha ucuz ve elde edilmesi daha kolay olan eroine geçmesine neden oluyor.
davalar
Ekim 2017'de The New Yorker , Mortimer Sackler ve Purdue Pharma hakkında, oksikodon pazarlarının üretimi ve manipülasyonu ile olan bağları hakkında bir hikaye yayınladı . Makale, Raymond ve Arthur Sackler'in ticari uygulamalarını doğrudan farmasötik pazarlamanın yükselişiyle ve nihayetinde Amerika Birleşik Devletleri'nde oksikodon bağımlılığının yükselişiyle ilişkilendiriyor. Makale, Sackler ailesinin Amerika Birleşik Devletleri'ndeki opioid salgını için bir miktar sorumluluk taşıdığını ima ediyor . 2019'da New York Times , Raymond Sackler'ın oğlu Richard Sackler'ın 2008'de şirket yetkililerine "performansımızı Rx'lerin gücüyle ölçmelerini ve daha yüksek güçlere daha yüksek ölçümler vermelerini" söylediğini doğrulayan bir haber yayınladı. Bu, Purdue Pharma ve Sackler ailesinin üyelerinin uzun süreler boyunca yüksek dozlarda OxyContin'in ciddi yan etki riskini artıracağını bildiğini iddia eden Massachusetts Başsavcısı Maura Healey tarafından açılan bir davaya bağlı belgelerle doğrulandı. bağımlılık dahil. Purdue Pharma'nın dava için 12 milyar ABD Doları tutarında bir çözüm önerisine rağmen, Massachusetts dahil 23 eyaletin başsavcıları Eylül 2019'da uzlaşma teklifini reddetti.
Avustralya
Oksikodonun tıbbi olmayan kullanımı 1970'lerin başından beri mevcuttu, ancak 2015 yılına kadar Avustralya'daki ulusal enjekte eden uyuşturucu kullanıcıları örneğinin %91'i oksikodon kullandığını bildirmiş ve %27'si son altı ayda enjekte etmişti.
Kanada
Ontario'da opioidle ilişkili ölümler 1969'dan 2014'e %242 arttı. 2009'a gelindiğinde Ontario'da aşırı dozda oksikodondan kaynaklanan ölümler kokain aşırı dozundan daha fazlaydı. Opioid ağrı kesicilerden kaynaklanan ölümler 1991'de milyon kişi başına 13.7 ölümden 2004'te milyon kişi başına 27.2 ölüme yükselmişti. Kanada'da oksikodonun tıbbi olmayan kullanımı bir sorun haline geldi. Oksikodonun en sorunlu olduğu alanlar, tıbbi olmayan kullanımının kırsal kasabalarda ve birçok küçük ila orta ölçekli şehirde yaygın olduğu Atlantik Kanada ve Ontario'dur . Oksikodon Batı Kanada'da da yaygın olarak bulunur , ancak metamfetamin ve eroin büyük şehirlerde daha ciddi problemlerken, oksikodon kırsal kasabalarda daha yaygındır. Oksikodon, doktor alışverişi , reçete sahteciliği, eczane hırsızlığı ve aşırı reçete yazma yoluyla yönlendirilir .
Oksikodon'un son formülasyonları, özellikle Purdue Pharma'nın 2012'nin başlarında Kanada'da yasaklanmış OxyContin ürününün yerini alan ezilme, çiğneme, enjeksiyon ve çözünmeye karşı dirençli OxyNEO formülasyonları, bu afyonun eğlence amaçlı kullanımında bir düşüşe yol açmış, ancak daha güçlü ilaç fentanilin eğlence amaçlı kullanımı. Maclean's dergisinde alıntılanan bir Kanada Madde Bağımlılığı Merkezi çalışmasına göre , Kanada'da beş yıllık bir süre içinde en az 655 fentanile bağlı ölüm meydana geldi.
Alberta'da, Kan Kabilesi polisi, 2014 sonbaharından Ocak 2015'e kadar, organize suç üyeleri tarafından yasadışı laboratuvarlarda yapılan oksikodon haplarının veya Oxy 80'ler olarak adlandırılan ve fentanil içeren ölümcül bir sahte varyasyonun, Kan Rezervi'ndeki on ölümden sorumlu olduğunu iddia etti. Lethbridge , Alberta'nın güneybatısında yer alır . Eyalet çapında, yaklaşık 120 Albertans, 2014 yılında fentanile bağlı aşırı dozlardan öldü.
Birleşik Krallık
2002 ve 2008 yılları arasında İskoçya'da Oxycodone reçeteleri %430 oranında arttı ve bu da Amerika Birleşik Devletleri'ndekine benzer kullanım sorunları korkusuna yol açtı. İngiltere'de aşırı doz nedeniyle bilinen ilk ölüm 2002'de gerçekleşti.
Önleyici tedbirler
Ağustos 2010'da Purdue Pharma , OxyContin olarak pazarlanan uzun etkili oksikodon hattını, OxyContin'in tıbbi olmayan kullanımını azaltmak için hapların ezilmesini veya suda çözülmesini daha zor hale getirmek için Intac adlı bir polimer kullanarak yeniden formüle etti. FDA, Nisan 2013'te yeniden formüle edilmiş versiyonun kötüye kullanıma dayanıklı olarak yeniden etiketlenmesini onayladı.
Pfizer , kurcalamaya karşı dirençli Aversion Teknolojisi olarak adlandırılan aktif olmayan bileşenler içeren, Oxecta olarak pazarlanan kısa etkili oksikodon müstahzarı üretmektedir. Oral eğlence amaçlı kullanımı engellemez. ABD'de Haziran 2011'de FDA tarafından onaylanan yeni formülasyon, kimyasal özelliklerindeki bir değişiklik nedeniyle opioidin ezilmesini, çiğnenmesini, burundan çekilmesini veya enjekte edilmesini pratik değildir.
Hukuki durum
Oksikodon, narkotik ilaçlarla ilgili uluslararası sözleşmelere tabidir. Ayrıca, oksikodon ülkeden ülkeye değişen ulusal yasalara tabidir. 1931 Milletler Cemiyeti Narkotik İlaçların Üretiminin Sınırlandırılması ve Dağıtımının Düzenlenmesi Sözleşmesi, oksikodonu içeriyordu. 1931 sözleşmesinin yerini alan Birleşmiş Milletler'in 1961 tarihli Narkotik İlaçlar Tek Sözleşmesi, oksikodonu Program I'de sınıflandırmıştır. Program I uyuşturucularına ilişkin küresel kısıtlamalar, "üretim, imalat, ihracat ve ithalat işlemlerini yalnızca tıbbi ve bilimsel amaçlarla sınırlandırmayı içerir. bu ilaçların dağıtımı, ticareti, kullanımı ve bulundurulması"; "[bu] ilaçların bireylere tedariki veya dağıtımı için tıbbi reçeteler talep etmek"; ve bu ilaçların miktarlarının "işin normal yürütülmesi için gerekli olandan daha fazla birikmesini" önleme.
Avustralya
Oksikodon, 1967 tarihli Milletler Topluluğu Narkotik Uyuşturucu Yasası'nın I Programında (Narkotik İlaçlar Tek Sözleşmesinden türetilmiştir) yer almaktadır. Ayrıca, Uyuşturucu ve Zehirlerin Tekdüzen Programlanması için Avustralya Standardının ("Zehir Standardı") Program 8'de yer almaktadır. yani "kullanıma hazır olması gereken, ancak kötüye kullanımı, yanlış kullanımı ve fiziksel veya psikolojik bağımlılığı azaltmak için üretim, tedarik, dağıtım, bulundurma ve kullanımın kısıtlanmasını gerektiren kontrollü bir ilaçtır".
Kanada
Oksikodon, Kontrollü İlaçlar ve Maddeler Yasası'nın (CDSA) Çizelgesi I kapsamında kontrollü bir maddedir .
Kanada yasama değişiklikleri
Şubat 2012'de Ontario, kamu tarafından finanse edilen ilaçlar için halihazırda mevcut bir ilaç takip sisteminin özel sigortalıları da içerecek şekilde genişletilmesine izin veren bir yasa çıkardı. Bu veri tabanı, hastanın birden fazla doktordan reçete arama veya birden fazla eczaneden reçete alma girişimlerini belirleme ve izleme işlevi görecektir. Diğer eyaletler benzer yasalar önermişken, Nova Scotia gibi bazı eyaletlerde reçeteli ilaç kullanımını izlemek için halihazırda yürürlükte olan yasalar bulunmaktadır. Bu değişiklikler, Ontario'nun ağrı kesicilerin kötüye kullanımını ve oksikodon gibi ilaçlara yüksek bağımlılık oranlarını hedef alan diğer mevzuat değişiklikleriyle aynı zamana denk geldi. 29 Şubat 2012 itibariyle, Ontario eyaletin kamu uyuşturucu yardımı programından oksikodonu kaldıran bir yasa çıkardı. Bu, herhangi bir eyalet için bağımlılık özelliklerine dayalı bir ilacı listeden çıkaran bir ilkti. Yeni yasa, palyatif bakım ve diğer hafifletici koşullar dahil olmak üzere İstisnai Erişim Programı kapsamında belirli hastalar dışında OxyNeo için reçete yazılmasını yasaklıyor. Halihazırda oksikodon reçete edilen hastalar, OxyNeo için ek bir yıl boyunca kapsama alacak ve bundan sonra, istisnai erişim programı kapsamında belirlenmediği sürece buna izin verilmeyecektir.
Yasama faaliyetinin çoğu, Purdue Pharma'nın 2011'de Oxycontin'in bileşiminde burundan çekme veya enjekte etme için ezmeyi daha zor hale getirmek için bir değişiklik başlatma kararından kaynaklanmıştır. Yeni formülasyon olan OxyNeo'nun bu konuda önleyici olması ve bir ağrı kesici olarak etkinliğini koruması amaçlanmıştır. Ontario, Narkotik Güvenlik ve Farkındalık Yasasını uygulamaya koyduğundan beri , özellikle sorunlu opioid reçetelerinin izlenmesi ve tanımlanmasında ve ayrıca hastaların, doktorların ve eczacıların eğitiminde uyuşturucu bağımlılığına odaklanmayı taahhüt etmiştir. 2010 yılında yürürlüğe giren bu Kanun, bu amacı yerine getirmek için birleşik bir veri tabanının kurulmasını taahhüt eder. Hem halk hem de tıp camiası yasayı olumlu karşıladı, ancak yasal değişikliklerin sonuçlarıyla ilgili endişeler dile getirildi. Yasalar büyük ölçüde il düzeyinde düzenlendiğinden, çoğu kişi, daha gevşek kısıtlamalara sahip yargı alanlarından il sınırlarının ötesine kaçakçılığı önlemek için ulusal bir stratejinin gerekli olduğunu düşünüyor.
2015 yılında, Purdue Pharma'nın kötüye kullanıma dayanıklı OxyNEO ve OxyContin'in altı jenerik versiyonu, 2012'den beri Kanada çapında onaylanmış reçete listesindeydi. Haziran 2015'te, o zamanki federal Sağlık Bakanı Rona Ambrose, üç yıl içinde tüm oksikodon ürünlerinin Türkiye'de satılacağını duyurdu. Kanada'nın kurcalamaya karşı dayanıklı olması gerekir. Bazı uzmanlar, jenerik ürün üreticilerinin bu hedefe ulaşmak için teknolojiye sahip olmayabileceği konusunda uyardı ve muhtemelen Purdue Pharma'ya bu afyon üzerinde bir tekel verdi.
Kanada davaları
Purdue şirketler grubuna ve bağlı kuruluşlarına karşı Kanada genelinde çeşitli toplu davalar açıldı. Davacılar, ilaç üreticilerinin bir bakım standardını karşılamadığını ve bunu yaparken ihmalkar davrandıklarını iddia ediyor. Bu davalar, Purdue'nun hatalı pazarlama uygulamaları ve yanlış markalamadan sorumlu olduğuna karar veren Amerika Birleşik Devletleri'ndeki daha önceki kararlara atıfta bulunuyor. Purdue şirketleri, 2007'den bu yana davaları çözüme kavuşturmak veya cezai para cezalarıyla karşı karşıya kalmak için 650 milyon CAN$'ın üzerinde ödeme yaptı.
Almanya
İlaç, Narkotik Yasası'nın ( Betäubungsmittelgesetz veya BtMG) Ek III'ünde yer almaktadır. Yasa, yalnızca doktorların, diş hekimlerinin ve veteriner hekimlerin oksikodon reçete etmesine ve federal hükümetin reçeteleri düzenlemesine (örneğin, bildirim gerektirerek) izin verir.
Hong Kong
Oksikodon, Hong Kong Bölüm 134 Tehlikeli Uyuşturucular Yönetmeliğinin 1. Programının 1. Kısmı kapsamında düzenlenir.
Japonya
Oksikodon, Japonya'da kısıtlı bir ilaçtır. İthalatı ve ihracatı, önceden ithalat iznine sahip özel olarak belirlenmiş kuruluşlarla kesinlikle sınırlıdır. Yüksek profilli bir davada, Tokyo'da yaşayan ve yasadan habersiz olduğunu iddia eden üst düzey bir Toyota yöneticisi olan bir Amerikalı, Japonya'ya oksikodon ithal ettiği için tutuklandı.
Singapur
Oxycodone, Singapur Uyuşturucuların Kötüye Kullanımı Yasası'nda A Sınıfı bir ilaç olarak listelenmiştir; bu, uyuşturucuyla ilgili suçların en şiddetli cezayı çektiği anlamına gelir. İlacın izinsiz üretimi için bir mahkumiyet, en az 10 yıl hapis cezası ve 5 baston vuruşu fiziksel ceza ve maksimum ömür boyu hapis veya 30 yıl hapis ve 15 baston vuruşu gerektirir. İzinsiz uyuşturucu ticaretine ilişkin asgari ve azami cezalar sırasıyla 5 yıl hapis ve 5 baston vuruşu ve 20 yıl hapis ve 15 baston vuruşudur.
Birleşik Krallık
Oksikodon, 1971 tarihli Uyuşturucuların Kötüye Kullanımı Yasası kapsamında A Sınıfı bir ilaçtır . "Zarar verme olasılığı en yüksek olduğu düşünülen" A Sınıfı uyuşturucular için, reçetesiz bulundurmak yedi yıla kadar hapis, sınırsız para cezası veya her ikisi ile cezalandırılabilir. Uyuşturucunun yasadışı olarak satılması müebbet hapis, sınırsız para cezası veya her ikisi ile cezalandırılabilir. Ek olarak, oksikodon, "1971 Uyuşturucunun Kötüye Kullanımı Yasası hükümlerinden belirli muafiyetler sağlayan" 2001 Uyuşturucuların Kötüye Kullanımı Düzenlemeleri uyarınca bir Çizelge 2 ilacıdır.
Amerika Birleşik Devletleri
Kontrollü Maddeler Yasası uyarınca, oksikodon, ister tek başına ister çok bileşenli bir ilacın parçası olsun, Çizelge II kontrollü bir maddedir . DEA, hem satılık hem de diğer opioidlerin üretiminde kullanım için oksikodonu ACSCN 9143 olarak listeler ve 2013'te aşağıdaki yıllık toplam üretim kotalarını onaylamıştır: 2012'de 153,75 olan satış için 131,5 metrik ton ve dönüşüm için 10,25 metrik ton, önceki yıla göre değişmemiştir. geçen yıl. 2020'de ABD'nin Oregon eyaletinde oksikodon bulundurmak suç olmaktan çıkarıldı .
ekonomi
Uluslararası Narkotik Kontrol Kurulu , 1998'de dünya çapında 11.5 kısa ton (10.4 ton) oksikodon üretildiğini tahmin ediyor; 2007 yılına kadar bu rakam 75.2 kısa tona (68.2 t) yükseldi. Amerika Birleşik Devletleri 2007 yılında 51,6 kısa ton (46,8 ton) ile tüketimin %82'sini oluşturdu. Kanada, Almanya, Avustralya ve Fransa toplam 2007'de tüketimin %13'ünü oluşturuyordu. 2010'da 1,3 kısa ton (1,2 t) oksikodon sahte bir hap baskısı kullanılarak yasa dışı olarak üretildi. Bu, tüketimin yüzde 0,8'ini oluşturuyor. Uluslararası Narkotik Kontrol Kurulu'na göre, bu yasadışı tabletler daha sonra ABD Uyuşturucuyla Mücadele İdaresi tarafından ele geçirildi. Kurul ayrıca 2010 yılında 122,5 kısa ton (111,1 ton) üretildiğini bildirdi. Bu sayı, 2009'daki rekor 135,9 kısa ton (123.3 ton) seviyesinden düşmüştü.
İsimler
Akademik literatürde bileşik oksikodon için genişletilmiş ifadeler arasında "dihidrohidroksikodeinon", "Eucodal", "Eukodal", "14-hidroksidihidrokodeinon" ve "Nucodan" bulunur. Bir UNESCO konvansiyonunda , "oksikodon"un çevirileri oxycodon (Hollandaca) , oxycodone ( Fransızca), oxicodona (İspanyolca), الأوكسيكودون (Arapça),羟考酮(Çince) ve оксикодон (Rusça) şeklindedir. "Oksikodon" kelimesi " oksandrolon ", " oksazepam ", " oksibutinin ", " oksitosin " veya " Roksanol " ile karıştırılmamalıdır.
Diğer marka isimleri Longtec ve Shortec'i içerir.
Ayrıca bakınız
Referanslar
daha fazla okuma
- Coluzzi F, Mattia C (Temmuz-Ağustos 2005). "Oxycodone. Kronik ağrı yönetiminde farmakolojik profil ve klinik veriler" (PDF) . Minerva Anestesiologica . 71 (7-8): 451-460. PMID 16012419 . 9 Mart 2006 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi .
Dış bağlantılar
- "Oksikodon" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- "Oksikodon hidroklorür" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.