Nifedipin - Nifedipine
 | |||
| |||
| Klinik veriler | |||
|---|---|---|---|
| Ticari isimler | Adalat, Procardia, diğerleri | ||
| AHFS / Drugs.com | Monografi | ||
| MedlinePlus | a684028 | ||
| Lisans verileri | |||
| Hamilelik kategorisi |
|||
Yönetim yolları |
Ağızdan , topikal | ||
| İlaç sınıfı | Kalsiyum kanal blokeri ( dihidropiridin ) | ||
| ATC kodu | |||
| Farmakokinetik veriler | |||
| biyoyararlanım | %45-56 | ||
| Protein bağlama | %92-98 | ||
| Metabolizma | Gastrointestinal, Karaciğer | ||
| Eliminasyon yarı ömrü | 2 saat | ||
| Boşaltım | Böbrekler: >%50, Biliyer: %5-15 | ||
| tanımlayıcılar | |||
| |||
| CAS numarası | |||
| PubChem Müşteri Kimliği | |||
| IUPHAR/BPS | |||
| İlaç Bankası | |||
| Kimyasal Örümcek | |||
| ÜNİİ | |||
| fıçı | |||
| chebi | |||
| CHEMBL | |||
| CompTox Panosu ( EPA ) | |||
| ECHA Bilgi Kartı |
100.040.529 
|
||
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |||
| formül | C 17 H 18 N 2 O 6 | ||
| Molar kütle | 346.339 g·mol -1 | ||
| 3B model ( JSmol ) | |||
| Erime noktası | 173 °C (343 °F) | ||
| |||
| |||
| (Doğrulayın) | |||
Diğerleri arasında Adalat markası altında satılan Nifedipin , anjina , yüksek tansiyon , Raynaud fenomeni ve erken doğumu yönetmek için kullanılan bir kalsiyum kanal bloker ilacıdır . Prinzmetal angina için tercih edilen tedavilerden biridir . Hamilelikte şiddetli yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılabilir . Erken doğum eyleminde kullanılması, steroidlerin bebeğin akciğer fonksiyonunu iyileştirmesi için daha fazla zaman tanıyabilir ve annenin doğumdan önce nitelikli bir tıbbi tesise nakli için zaman sağlayabilir. Dihidropiridin tipi bir kalsiyum kanal blokeridir . Nifedipin ağızdan alınır ve hızlı ve yavaş salınan formülasyonlar halinde gelir.
Yaygın yan etkiler arasında baş dönmesi , baş ağrısı , yorgunluk hissi, bacak şişmesi, öksürük ve nefes darlığı bulunur. Ciddi yan etkiler arasında düşük tansiyon ve kalp yetmezliği sayılabilir . Hamilelikte kullanımının güvenli olduğuna dair kesin olmayan kanıtlar vardır; ancak emzirme döneminde önerilmez .
Nifedipin 1967'de patentlendi ve 1981'de Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylandı. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2018'de, 5 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 121. ilaç oldu .
Tıbbi kullanımlar
Yüksek tansiyon
Onaylanmış kullanımlar, hipertansiyon ve anjina pektorisin uzun süreli tedavisi içindir . Hipertansiyonda, son klinik kılavuzlar genellikle diüretikler ve ACE inhibitörlerini desteklemektedir , ancak kalsiyum kanal antagonistleri, tiyazid diüretikleri ile birlikte , 55 yaş üstü ve siyahi hastalar için hala birincil tedavi olarak tercih edilmektedir.
Dilaltı uygulama olarak verilen nifedipin , daha önce hipertansif acil durumlarda kullanılmıştır . Bir zamanlar , gerçek veya algılanan hipertansif krizler için MAOI alan hastalara gerektiğinde sıklıkla reçete edildi . Bu tehlikeli bulundu ve terk edildi. Nifedipin'in dilaltı uygulaması, periferik vazodilatasyon yoluyla hipotansif bir etkiyi destekler. Kan basıncında kontrol edilemeyen bir düşüşe, refleks taşikardiye ve bazı damar yataklarında çalma fenomenine neden olabilir . Tıbbi literatürde, sublingual nifedipin ile serebral iskemi/enfarktüs , miyokard enfarktüsü , tam kalp bloğu ve ölüm dahil olmak üzere ciddi yan etkilere ilişkin çok sayıda rapor bulunmaktadır . Bunun bir sonucu olarak, 1985 yılında FDA , hipertansif acil durumların yönetimi için dilaltı nifedipinin güvenliği ve etkinliği ile ilgili tüm verileri gözden geçirmiş ve uygulamanın ne güvenli ne de etkili olmadığı için terk edilmesi gerektiği sonucuna varmıştır. Bu uygulamadan kaçınmanın bir istisnası , omurilik yaralanmasında otonomik disrefleksi ile ilişkili hipertansiyonun tedavisi için nifedipin kullanımıdır .
Erken emek
Nifedipin sıklıkla bir tokolitik (erken doğumu geciktiren ajan) olarak kullanılmıştır . Bir Cochrane incelemesi , plaseboya göre faydaları olduğu veya hamileliğin uzaması için tedavi olmadığı sonucuna varmıştır. Ayrıca beta-agonistlere göre faydaları vardır ve ayrıca atosiban ve magnezyum sülfat üzerinde bazı faydaları olabilir , ancak atosiban daha az maternal yan etkiye neden olur. Bebekler arasında doğum anındaki ölüm oranlarında herhangi bir fark bulunmazken, daha uzun vadeli sonuçlara ilişkin veriler eksiktir.
Diğer
Raynaud fenomeni genellikle nifedipin ile tedavi edilir. 2005'te yapılan bir meta-analiz, mütevazı faydalar gösterdi (atak şiddetinde %33 azalma, haftalık mutlak atak sayısında 2,8-5 azalma); dahil edilen çalışmaların çoğunun düşük dozlarda nifedipin kullandığı sonucuna varmaktadır.
Topikal nifedipinin anal fissürler için topikal nitratlar kadar etkili olduğu gösterilmiştir .
Nifedipin ayrıca yüksek irtifa tıbbında yüksek irtifa akciğer ödemini tedavi etmek için kullanılır .
Nifedipin, koroner arterler üzerindeki vazodilatör etkileri nedeniyle Prinzmetal anjina tedavisinde ana seçeneklerden biridir .
Diğer kullanımlar , kanser veya tetanoz gibi yemek borusunun ağrılı spazmlarını içerir . Ayrıca pulmoner hipertansiyonu olan küçük bir grup insan için de kullanılır .
Son olarak, nifedipin, yaygın olarak böbrek taşı olarak adlandırılan böbrek taşlarının tedavisinde kullanılabilir . Çalışmalar, böbrek koliklerini hafifletmeye yardımcı olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, alfa blokerler ( tamsulosin gibi ) önemli ölçüde daha iyi olarak tanımlanmıştır.
Yan etkiler
Nifedipin kan basıncını hızla düşürür ve hastalar genellikle ilk birkaç dozu aldıktan sonra baş dönmesi veya baygınlık hissedebilecekleri konusunda uyarılır. Bir reaksiyon olarak taşikardi (hızlı kalp atışı) ortaya çıkabilir. Bu problemler, nifedipin'in sürekli salimli preparatlarında çok daha az sıklıkta görülür.
Genişletilmiş nifedipin formülasyonları aç karnına alınmalıdır ve hastalar kan nifedipin düzeylerini yükselttiği için greyfurt veya greyfurt suyu içeren hiçbir şey tüketmemeleri konusunda uyarılır . CYP3A4 aracılı metabolizmanın inhibisyonu dahil olmak üzere birkaç olası mekanizma vardır .
Kalsiyum kanal blokeri olarak nifedipin dişeti hiperplazisine neden olma riski taşır.
aşırı doz
Birçok kişi, kazara veya kasıtlı olarak ve oral veya parenteral uygulama yoluyla nifedipin ile akut doz aşımı nedeniyle toksisite geliştirmiştir . Olumsuz etkiler arasında uyuşukluk, bradikardi, belirgin hipotansiyon ve bilinç kaybı yer alır . İlaç, zehirlenme tanısını doğrulamak veya ölümden sonra adli tıp araştırmasına yardımcı olmak için kanda veya plazmada ölçülebilir. Analitik yöntemler genellikle gaz veya sıvı kromatografisini içerir ve numune konsantrasyonları genellikle 100-1000 μg/L aralığındadır. [1]
Hareket mekanizması
Nifedipin bir kalsiyum kanal blokeridir . Nifedipin ve diğer dihidropiridinler yaygın olarak L-tipi kalsiyum kanalına özgü olarak kabul edilmekle birlikte , ayrıca voltaja bağlı diğer kalsiyum kanallarına karşı da spesifik olmayan aktiviteye sahiptirler .
Nifedipin, ilave olarak bir şekilde hareket bulunmuştur antagonist arasında mineralokortikoid reseptörü , ya da bir şekilde antimineralocorticoid .
Tarih
Nifedipin (başlangıçta BAY a1040, daha sonra Adalat), Alman ilaç şirketi Bayer tarafından geliştirildi ve ilk çalışmaların çoğu 1970'lerin başında yapıldı.
Nifedipin alan koroner arter hastalığı olan hastalarda mortalitenin arttığına dair 1995 araştırmalarına yanıt olarak nifedipin ve ilgili kalsiyum kanalı antagonistlerinin kullanımı çok azaldı . Bu çalışma bir meta-analizdir ve esas olarak kısa etkili nifedipin formlarında (kan basıncında büyük dalgalanmalara neden olabilir) ve günde 80 mg ve daha fazla yüksek dozlarda zarar olduğunu göstermiştir.
Adalat, 1980'de son derece prestijli ' Prix Galien ' ödülüne layık görülen ilk Alman farmasötik oldu . Aynı yıl, Dr. Ahmed Hegazy (1939-2021), nifedipin ile katı bir tıbbi preparat yoluyla uzatılmış salıverme etkisine ilişkin buluşunu ABD'ye sundu. Münih'teki Alman Patent Ofisi ve “Nifedipin 1-4 m 2 /g” patentli . Buluşu Bayer'den Adalat gerizekalı olarak tanındı . Aktif bileşen artık 36 saate kadar bir süre boyunca serbest bırakılır. Yeni günlük doz ve artan kalp hastalıkları ile (1970'lerde her 2 Batı Alman vatandaşı kalp rahatsızlığından öldü), Adalat, 1990'larda Bayer'in en büyük tek ürünü olarak Aspirin'in yerini aldı: 'Bu önlemler, satışların 1,7 ABD dolarına yükselmesiyle sonuçlandı. hazırlık çeyrek asırdır piyasada olmasına rağmen 2000 yılında milyar dolar.' 14 Ekim 1991'de Dr. Hegazy, nifedipin gibi az çözünen aktif maddeleri çözündürdüğü için Otto Bayer Madalyası ile ödüllendirildi (şirket kurucusuyla ilgili değil). Bu ödülle Bayer Group, 1984'ten beri mükemmel araştırmaları onurlandırıyor. 2020'ye kadar 528 araştırmacı ödülü aldı. Dr. Hegazy'nin patentini savunduğu 1995 tarihli bir ABD davası, Pfizer'in Procardia XL ürününün de bu patente dayandığını tespit etti.
Toplum ve kültür
Marka isimleri
Hindistan'da Nifedipin, JB Chemicals tarafından üretilir ve Nicardia Retard (Nifedipin 10mg, 20mg tabletler) ve Nifedipin Uzatılmış Salımlı Tabletler olan Nicardia XL 30/60 markalarıyla gelir.
Ayrıca bakınız
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Nifedipin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.