nalokson - Naloxone

nalokson
alt+f4
Nalokson-3D-balls.png
Klinik veriler
Ticari isimler Narcan, Evzio, Nyxoid, diğerleri
Diğer isimler EN-1530; N- Allilnoroksimorfon; -4,5α-epoksi-3,14-dihidroksimorfinan-6-on 17-Alil , nalokson hidroklorid ( USAN ABD )
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a612022
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
Endotrakeal, intranazal, intravenöz , intramüsküler , intraosseöz
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım %2 ( ağız yoluyla , %90 emilim ancak yüksek ilk geçiş metabolizması )
%43-54 (intranazal)
%98 (kas içi, deri altı)
Metabolizma Karaciğer
Etki başlangıcı 2 dk ( IV ), 5 dk ( IM )
Eliminasyon yarı ömrü 1–1.5 saat
Hareket süresi 30-60 dk
Boşaltım İdrar , safra
tanımlayıcılar
  • (4 R , 4a S , 7a R , 12b S ) -4a, 9-dihidroksi-3- (prop-2-en-1-il) -2,3,4,4a, 5,6-hekzahidro-1 H -4,12-metano[1]benzofurano[3,2- e ]izokinolin-7(7a H )-on
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.006.697 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 19 H 21 N O 4
Molar kütle 327.380  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • O=C1[C@@H]2OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]2([C@]5(CC1)O)CCN(CC=C)[C@H]5C4
  • InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6- 19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1 KontrolY
  • Anahtar:UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N KontrolY
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Diğerleri arasında Narcan markası altında satılan Nalokson , opioidlerin etkilerini engellemek için kullanılan bir ilaçtır . Opioid doz aşımında solunum azalmasına karşı koymak için yaygın olarak kullanılır . Nalokson, opioid kötüye kullanım riskini azaltmak için bir opioidle (aynı hap içinde) birleştirilebilir. Etkiler damardan verildiğinde iki dakika , kas içine enjekte edildiğinde beş dakika içinde başlar . Verilebilecek bir diğer yol ise kişinin burnuna püskürtmektir . Naloksonun etkileri yaklaşık 30 saniyeden 24 saate kadar sürer. Çoğu opioidin etki süresi naloksondan daha uzun olduğu için çoklu dozlar gerekebilir.

Opioid bağımlı bireylere uygulama , huzursuzluk, ajitasyon, bulantı, kusma, hızlı kalp atışı ve terleme gibi opioid yoksunluğu semptomlarına neden olabilir . Bunu önlemek için istenen etkiye ulaşılana kadar birkaç dakikada bir küçük dozlar verilebilir. Daha önce kalp hastalığı olanlarda veya kalbi olumsuz etkileyen ilaçlar kullananlarda daha fazla kalp sorunu ortaya çıktı. Sınırlı sayıda kadına verildikten sonra hamilelikte güvenli görünmektedir. Nalokson, seçici olmayan ve rekabetçi bir opioid reseptör antagonistidir . Opioidlerin neden olduğu merkezi sinir sistemi ve solunum sisteminin depresyonunu tersine çevirerek çalışır.

Nalokson 1961'de patentlendi ve 1971'de Amerika Birleşik Devletleri'nde opioid doz aşımı için onaylandı. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Nalokson, jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . Nisan 2021'de ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), opioid doz aşımını tedavi etmek için daha yüksek dozda bir nalokson hidroklorür burun spreyi ürününü ( Kloxxado ) onayladı .

Tıbbi kullanımlar

Opioid doz aşımı

British Columbia, Kanada'da dağıtılan bir nalokson kiti

Nalokson, hem akut opioid doz aşımının hem de opioidlere bağlı solunum veya zihinsel depresyonun tedavisinde yararlıdır . Opioid doz aşımı nedeniyle kalp durması olanlarda yararlı olup olmadığı belirsizdir.

Eroin ve diğer opioid uyuşturucu kullanıcılarına ve acil müdahale ekiplerine dağıtılan acil aşırı doz müdahale kitlerinin bir parçası olarak dahil edilmiştir . Bunun aşırı doza bağlı ölüm oranlarını azalttığı gösterilmiştir. Bir kişiye yüksek dozda opioid (>100 mg morfin eşdeğeri/gün) kullanılıyorsa, bir benzodiazepin ile birlikte herhangi bir dozda opioid reçete ediliyorsa veya opioidleri tıbbi olmayan bir şekilde kullandığından şüpheleniliyorsa veya biliniyorsa nalokson reçetesi önerilir . Nalokson reçetelenmesine, aşırı dozun önlenmesini, tanımlanmasını ve buna yanıt verilmesini içeren standart eğitim eşlik etmelidir; kurtarma nefesi; ve acil servisleri aramak.

Nalokson'un aşırı doz alan kişilerle karşılaşması muhtemel kişilere dağıtılması , ABD ve dünyaya yayılan zarar azaltma girişimlerinin bir parçasıdır . Madde kullanım bozukluğunu ele almaya yönelik bu yaklaşım, onu tıbbi bir sorun olarak ele almak ve çabaları doğrudan (örneğin aşırı doz) ve dolaylı olarak (bulaşıcı hastalığa maruz kalma) verilen zararı azaltmaya odaklanmaktır.

2-3 dakika içinde minimum yanıt gözlenirse veya hiç yanıt olmazsa, maksimum 10 mg doza ulaşılana kadar dozlama her 2 dakikada bir tekrarlanabilir. Bu sırada yanıt alınmazsa, alternatif tanı ve tedavi uygulanmalıdır. Doz aşımının ciddiyetine bağlı olarak, 10 mg'ı aşan yüksek bir doz gerekebilir. Naloksonun etkileri opioidlerin etkilerinden önce kaybolabilir ve daha sonra tekrar doz verilmesini gerektirebilir. Etkiler yaşayan hastalar solunum hızı, kalp hızı, kan basıncı, sıcaklık, ABG'ler ve bilinç düzeyi için izlenmelidir. Solunum depresyonu riski daha yüksek olanlar uygulamadan önce belirlenmeli ve yakından izlenmelidir.

klonidin doz aşımı

Nalokson, kan basıncını düşüren bir ilaç olan klonidin doz aşımında da panzehir olarak kullanılabilir . Klonidin doz aşımı, küçük dozların bile ciddi zararlara yol açabileceği çocuklar için özel bir öneme sahiptir. Bununla birlikte, nalokson'un klonidin doz aşımı semptomlarının, yani yavaş kalp hızı , düşük kan basıncı ve konfüzyon/uyku halinin tedavisinde etkinliği konusunda tartışmalar vardır . Her 1-2 dakikada bir (10 mg toplam doz) tekrarlanan 0.1 mg/kg (maksimum 2 mg/doz) dozlarının kullanıldığı vaka raporları tutarsız fayda göstermiştir. Literatürde kullanılan dozlar değişiklik gösterdiğinden, bu durumda naloksonun yararına ilişkin bir sonuca varmak zordur. Naloksonun klonidin doz aşımında önerilen yararının mekanizması belirsizdir, ancak endojen opioid reseptörlerinin beyinde ve vücudun başka yerlerinde sempatik sinir sistemine aracılık ettiği öne sürülmüştür . Bazı zehir kontrol merkezleri, 10 mg'a kadar nalokson intravenöz bolus dozları dahil olmak üzere, klonidin doz aşımı durumunda nalokson önermektedir.

Eğlence amaçlı opioid kullanımını önleme

Nalokson ağız yoluyla alındığında zayıf bir şekilde emilir, bu nedenle genellikle buprenorfin ve pentazosin dahil olmak üzere bir dizi oral opioid preparatı ile birleştirilir , böylece ağızdan alındığında sadece opioid bir etkiye sahiptir. Ancak opioid ve nalokson kombinasyonu enjekte edilirse, nalokson opioidin etkisini bloke eder. Bu kombinasyon, tıbbi olmayan kullanımı önlemek amacıyla kullanılır.

Diğer kullanımlar

Olan kişilerde şok da dahil olmak üzere, septik , kardiyojenik, hemorajik veya spinal şok, nalokson almış olanlar gelişmiş bir kan akışı vardı. Bunun önemi belirsizdir.

Nalokson ayrıca , kişinin ağrıyı hissetmesini veya sıcaklıkları ayırt edememesine neden olan son derece nadir bir hastalık olan anhidrozlu ağrıya karşı doğuştan gelen duyarsızlığın tedavisinde deneysel olarak kullanılmaktadır .

Nalokson, opioid kullanımının neden olduğu kaşıntıyı ve ayrıca opioid kaynaklı kabızlığı tedavi etmek için de kullanılabilir.

Özel popülasyonlar

Hamilelik ve emzirme

Nalokson, Amerika Birleşik Devletleri'nde gebelik kategorisi B veya C'dir. Günlük maksimum 10 mg nalokson dozu verilen kemirgenlerde yapılan çalışmalar, insan çalışmaları eksik olmasına ve ilacın plasentayı geçmesine ve bu da fetüste çekilmenin çökelmesine yol açabilmesine rağmen fetüs üzerinde hiçbir zararlı etki göstermemiştir . Bu durumda, güvenlik sağlanmadan önce daha fazla araştırmaya ihtiyaç vardır, bu nedenle nalokson hamilelik sırasında ancak tıbbi bir gereklilik ise kullanılmalıdır.

Naloksonun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemekle birlikte, oral yoldan biyoyararlanımı yoktur ve bu nedenle emzirilen bir bebeği etkilemesi olası değildir .

Çocuklar

Nalokson, doğum sırasında annelere verilen intrauterin opiatlara maruz kalan bebeklerde kullanılabilir. Bununla birlikte, bu bebeklerde kardiyorespiratuar ve nörolojik depresyonu azaltmak için nalokson kullanımına ilişkin yeterli kanıt yoktur. Hamilelik sırasında yüksek konsantrasyonlarda opiyatlara maruz kalan bebeklerde perinatal asfiksi ortamında CNS hasarı olabilir . Nalokson bu popülasyonda sonuçları iyileştirmek için çalışılmıştır, ancak kanıtlar şu anda zayıftır.

Nalokson intravenöz, intramüsküler veya subkutan olarak çocuklara ve yenidoğanlara opiyat etkilerini tersine çevirmek için verilebilir. Amerikan Pediatri Akademisi diğer iki form öngörülemeyen emme neden olabilir ancak intravenöz uygulanmasını önerir. Bir doz verildikten sonra çocuk en az 24 saat izlenmelidir. Septik şok nedeniyle düşük tansiyonu olan çocuklar için nalokson güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Geriatrik kullanım

65 yaş ve üstü hastalar için, yanıtta bir fark olup olmadığı belirsizdir. Bununla birlikte, yaşlı insanlar genellikle vücutlarında nalokson seviyesinin artmasına neden olabilecek karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında azalmaya sahiptir.

Yan etkiler

Opioidler mevcut değilse, nalokson'un etkisi çok azdır veya hiç yoktur. Sistemlerinde opioid bulunan kişilerde terleme, mide bulantısı, huzursuzluk, titreme, kusma, kızarma ve baş ağrısına neden olabilir ve nadir durumlarda kalp ritmi değişiklikleri, nöbetler ve pulmoner ödem ile ilişkilendirilmiştir .

Yukarıda listelenen yan etkilerin yanı sıra, nalokson ayrıca diğer kardiyovasküler etkiler (hipertansiyon, hipotansiyon, taşikardi, ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi ) ve ajitasyon, vücut ağrısı, beyin hastalığı ve koma gibi merkezi sinir sistemi etkileri gibi başka advers olaylara da sahiptir. . Bu yan etkilere ek olarak, nalokson, nalokson veya formülasyon bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir.

Nalokson'un vücudun doğal olarak ürettiği ağrı azaltıcı endorfinlerin etkisini bloke ettiği gösterilmiştir . Bu endorfinler muhtemelen naloksonun bloke ettiği aynı opioid reseptörleri üzerinde çalışır. Plasebo, gizli veya kör bir nalokson enjeksiyonu ile birlikte uygulanırsa, plasebo ağrı azaltıcı yanıtı bloke edebilir . Diğer çalışmalar, plasebonun tek başına vücudun μ-opioid endorfin sistemini aktive edebileceğini ve morfin ile aynı reseptör mekanizması tarafından ağrının giderilmesini sağladığını bulmuştur.

Nalokson, kardiyovasküler hastalığı olan kişilerde ve ayrıca düşük kan basıncına , akciğerlerde sıvı birikmesine (akciğer ödemi) ve anormal kalp ritimlerine neden olmak gibi kardiyovasküler sistem üzerinde olumsuz etkileri olabilecek ilaçları alan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. . Opioid antagonistleri ile pulmoner ödem ve ventriküler fibrilasyona yol açan ani geri dönüşler bildirilmiştir .

aşırı duyarlılıklar

Nalokson preparatları metilparaben ve propilparaben içerebilir ve paraben aşırı duyarlılığı olan kişiler tarafından kullanılması uygun değildir. Bir kişi nalmefen veya naltrekson'a duyarlıysa , bu üç ilaç yapısal olarak benzer olduğundan nalokson dikkatli kullanılmalıdır. Bu ilaçlar arasında çapraz duyarlılık bilinmemektedir. Paraben aşırı duyarlılığı olanlar için koruyucu içermeyen preparatlar mevcuttur.

Farmakoloji

farmakodinamik

Nalokson ve opioid reseptörleri
Birleştirmek Yakınlıklar ( K i ) Oran Referans
MOR DOR KOR MOR:DOR:KOR
nalokson 1.1 nM 16 nM 12 nM 1:15:11
(-)-Nalokson 0,559 nM
0,93 nM
36,5 nM
17 nM
4,91 nM
2,3 nM
1:65:9
1:18:2

(+)-Nalokson 3.550 nM
1.000 nM
122.000 nM
1.000 nM
8.950 nM
1.000 nM
1:34:3
ND

Nalokson, seçici olmayan ve rekabetçi bir opioid reseptör antagonisti olarak işlev gören lipofilik bir bileşiktir . Naloksonun farmakolojik olarak aktif izomeri (-)-naloksondur. Nalokson'un bağlanma afinitesi , μ-opioid reseptörü için en yüksektir , ardından δ-opioid reseptörü için ve κ-opioid reseptörü için en düşüktür ; nalokson, nosiseptin reseptörü için ihmal edilebilir bir afiniteye sahiptir .

Nalokson, eşzamanlı opioid kullanımının yokluğunda uygulanırsa, vücudun ağrıyla doğal olarak mücadele edememesi dışında hiçbir fonksiyonel farmakolojik aktivite oluşmaz. Opiate toleranslı kişilerde kesildiğinde opiyat yoksunluk semptomlarına neden olan doğrudan opiyat agonistlerinin aksine, nalokson toleransı veya bağımlılığının geliştiğini gösteren hiçbir kanıt yoktur. Aksiyon mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır, ancak çalışmalar, böylece her iki eylem önlenmesi, CNS içindeki opiat reseptör siteleri (rekabet edici bir antagonist, bir doğrudan agonist) için rekabet ederek üretmek yoksunluk belirtileri fonksiyonları tavsiye edilmez , endojen ve ksenobiyotik bunlara opiatlar doğrudan herhangi bir etki üretmeden alıcılar.

farmakokinetik

Uygulandığında parenteral (oral-olmayan yoldan ya da olmayan rektal yoldan, örneğin, damar içine ya da enjeksiyon ile), gibi en yaygın, nalokson vücuda hızlı bir şekilde dağıtılması sahiptir. Ortalama serum yarı ömrünün, bazı opiyatların ortalama yarı ömründen daha kısa, 30 ila 81 dakika arasında değiştiği gösterilmiştir; bu, opioid reseptörlerinin tetiklenmesinin uzun bir süre durdurulması gerekiyorsa tekrar dozlamayı gerektirir. Nalokson esas olarak karaciğer tarafından metabolize edilir. Başlıca metaboliti idrarla atılan nalokson-3-glukuroniddir. Alkolik karaciğer hastalığı veya hepatit gibi karaciğer hastalıkları olan kişiler için nalokson kullanımının serum karaciğer enzim düzeylerini arttırdığı gösterilmemiştir.

Nalokson, hepatik ilk geçiş metabolizması nedeniyle ağızdan alındığında sistemik biyoyararlanımı düşüktür , ancak bağırsakta bulunan opioid reseptörlerini bloke eder.

Kimya

N-allilnoroksimorfon veya 17-allil-4,5a-epoksi-3,14-dihidroksimorfinan-6-on olarak da bilinen Nalokson, sentetik bir morfinan türevidir ve bir opioid analjezik olan oksimorfondan (14-hidroksidihidromorfinon) türetilmiştir . Oksimorfon ise , bir opioid analjezik olan ve afyon haşhaşının doğal olarak oluşan bir bileşeni olan morfinden türetilmiştir . Nalokson a, rasemik karışım, iki enantiomerler (-) - nalokson (levonaloxone) ve nalokson - (+) opioid reseptörleri üzerinde aktif olan tek eski olan (dextronaloxone). İlaç oldukça lipofiliktir , beyne hızla nüfuz etmesine ve morfinden çok daha büyük bir beyin / serum oranına ulaşmasına izin verir. Nalokson ile ilgili opioid antagonistleri arasında siprodim , nalmefen , nalodein , naloksol ve naltrekson bulunur .

Kimyasal yarılanma ömrü nalokson enjeksiyon ve burun şekilleri sırasıyla 24 aylık ve 18 aylık raf ömrü olan pazarlanan edilmiş şekildedir. Bir 2018 çalışması, nazal ve enjeksiyon formlarının sırasıyla 36 ve 28 aya kadar kimyasal olarak stabil olarak sunulduğunu ve bunun henüz tamamlanmamış beş yıllık bir stabilite çalışmasının başlatılmasına yol açtığını belirtti. Bu, toplum ve sağlık bakım ortamlarındaki süresi dolmuş malzeme önbelleklerinin, etiketli son kullanma tarihlerinin ötesinde önemli ölçüde etkili olabileceğini düşündürmektedir.

Tarih

Nalokson, 1961'de Mozes J. Lewenstein, Jack Fishman ve Sankyo şirketi tarafından patentlendi . 1971'de Amerika Birleşik Devletleri'nde opioid kullanım bozukluğu tedavisi için onaylandı ve opioid aşırı doz önleme kitleri 1996'dan başlayarak birçok eyalet tarafından tıbbi olarak eğitimsiz kişilere dağıtıldı. 1996'dan 2014'e kadar olan dönemde, CDC 26.000'den fazla opioid doz aşımı vakası tahmin ediyor. kitler kullanılarak tersine çevrilmiştir.

Naloxone (Nyxoid), Eylül 2017'de Avrupa Birliği'nde kullanım için onaylandı.

Toplum ve kültür

İsimler

Nalokson olan jenerik isim ilaç ve bir INN , BAN , DCF , DCIT ve JAN ederken, nalokson hidroklorür onun olduğu USAN ve BANM .

Patent süresi doldu ve bir şekilde kullanılabilir jenerik ilaç . Nalokson marka isimleri arasında Narcan, Nalone, Evzio, Prenoxad Injection, Narcanti, Narcotan ve diğerleri bulunur.

Kimlik

CAS numarası nalokson 465-65-6 olduğu; susuz hidroklorür tuzu CAS 357-08-4'e sahiptir ve 2 molekül su içeren hidroklorür tuzu, hidroklorür dihidrat, CAS 51481-60-8'e sahiptir

Yönetim yolları

intravenöz

Nalokson genellikle 1-2 dakikalık bir başlangıç ​​ve 45 dakikaya kadar bir süre ile intravenöz olarak enjekte edilir . Başlangıç ​​IV yoluyla diğer uygulama yollarına göre daha hızlı sağlanırken, kronik olarak IV ilaç kullanan hastalarda venöz erişim sağlamak zor olabilir. Bu, acil durumlarda bir sorun olabilir.

Kas içi veya deri altı

Nalokson ayrıca kas içi veya deri altı enjeksiyon yoluyla da uygulanabilir . Bu yoldan sağlanan nalokson başlangıcı 2 ila 5 dakikadır ve yaklaşık 30-120 dakika sürer. Nalokson intramüsküler olarak uygulanır, önceden doldurulmuş şırıngalar, flakonlar ve otomatik enjektör yoluyla sağlanır. Evzio, piyasadaki tek otomatik enjektördür ve hem kas içi hem de deri altı olarak kullanılabilir. Cep boyutundadır ve ev gibi tıbbi olmayan ortamlarda kullanılabilir. Aşırı doz gibi bir opioid acil durumu için risk altındaki aile üyeleri ve opioid kullanıcılarının bakıcıları da dahil olmak üzere sıradan kişiler tarafından kullanılmak üzere tasarlanmıştır. FDA'nın Ulusal İlaç Kodu Dizini'ne göre, otomatik enjektörün jenerik bir versiyonu 2019'un sonunda pazarlanmaya başlandı.

burun içi

Bilinci kapalı veya tepkisiz olan kişiler için nalokson intranazal olarak uygulanması önerilir. Bu uygulama yönteminde etki başlangıcı biraz gecikmeli olsa da, kullanım kolaylığı ve taşınabilirliği nalokson burun spreylerini faydalı kılan şeydir. Narcan Burun Spreyi 2015 yılında onaylandı ve acil tedavi veya aşırı doz şüphesi için FDA onaylı ilk burun spreyiydi. Narcan Burun Spreyi önceden paketlenmiştir, montaj gerektirmez ve tutarlı bir doz sağlar. LightLake Therapeutics ve Ulusal Uyuşturucu Suistimali Enstitüsü arasındaki bir ortaklıkta geliştirilmiştir . Onay süreci hızlandı. Burun spreyinin genel bir versiyonu 2019 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylandı.

Bununla birlikte, bir şırıngaya bir kama cihazı (nazal atomizer) de takılabilir; bu, ilacı burun mukozasına iletmek için bir sis oluşturmak için de kullanılabilir  . Bu, halihazırda enjektör stoklayan birçok aşırı dozun meydana geldiği tesislerin yakınında faydalıdır.

Depolamak

Nalokson oda sıcaklığında saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır. Otomatik enjektör için, nalokson sağlanan dış kutuda saklanmalıdır. Ürün bulanıksa, rengi değişmişse veya partikül madde içeriyorsa kullanılması önerilmez.

etiketleme

ABD'deki opioid krizi, aşırı doz durumlarında uygulandığı şekliyle opioid antagonisti naloksonun mevcudiyetinde bir artış gerekliliğine işaret etmektedir. Mayıs 2020'de FDA, özel eğitimi çok az olan veya hiç olmayan ortalama tüketicilerin nalokson'un etkili ve güvenli bir şekilde uygulanmasındaki ana bileşenleri kavramasını sağlayacak bir "model ilaç gerçekleri etiketi" oluşturduğunu bildirdi. Ajans, testinde iki reçeteli ürün kullandı: önceden doldurulmuş otomatik enjektör Evzio ve her ikisi de 2016 yılında toplum kullanımı için onaylanan burun spreyi Narcan. FDA araştırmacıları, bağımlılık uzmanlarıyla birlikte çalışarak nalokson hakkındaki klinik bilgileri yoğunlaştırdı (18 sayfada 6.300 kelime) bir kriz aşırı doz acil durumunda kullanım hakkında temel veriler sağlayan sekiz "birincil uç nokta". Deneme, aileleri ve arkadaşları ile birlikte 430 opioid kullanıcısı da dahil olmak üzere 710 ergen ve yetişkinle yapılan görüşmelerden oluşuyordu. Sonuçlar, görüşülen kişilerin sekiz birincil son noktadan altısını yeterince anladığını ve geri kalan ikisinde “yaklaştığını” gösterdi. Ajans, model etiketinin tezgahta satılan nalokson üzerinde kullanım için yeterli olduğu sonucuna vardı. FDA ayrıca, eğer bireyler talimatları anlarsa, nalokson uygularsa ve 911'i ararsa, “…birçok hayat kurtarılacaktır” dedi. Ayrıca üreticilerin paket etiketlerinde "911'i Ara"yı vurgulamalarını tavsiye ettiler.

Hukuki durum

Amerika Birleşik Devletleri'nde nalokson, Hawaii hariç her eyalette reçetesiz satılmaktadır. Ancak, tüm eczaneler nalokson stoklamamakta veya dağıtmamaktadır. Eczaneye bağlı olarak, bir eczacı reçeteli ilaçlarla ilgili muhasebe kurallarına uymak için bir reçete yazmak zorunda kalabilir veya nalokson veremeyebilir, çünkü nalokson hala FDA kurallarına göre sadece reçeteli bir ilaç olarak kabul edilir.

Pennsylvania'da, eyaletin Genel Hekimi ve Sağlık Bakanı, nalokson için daimi bir emir yayınladı. Daimi emir, halk için yazılmış bir reçetedir.

Sağlık görevlileri onlarca yıldır nalokson taşırken, ülke genelindeki birçok eyaletteki kolluk kuvvetleri, sağlık görevlilerinin önüne ulaştığında aşırı dozda eroinin etkilerini tersine çevirmek için nalokson taşıyor. 12 Temmuz 2015 itibariyle, 28 eyaletteki kolluk kuvvetlerinin opioid aşırı dozlarına hızlı bir şekilde yanıt vermek için nalokson taşımasına izin veriliyor veya bu departmanların nalokson taşıması gerekiyor.

Avustralya'da, 1 Şubat 2016 itibariyle, bazı nalokson formları reçetesiz eczanelerde "tezgahta" mevcuttur. Kolluk kuvvetleri kitlerine benzer tek kullanımlık doldurulmuş şırınga içinde gelir. Tek bir dozun maliyeti 20 AU$'dır; Reçetesi olanlar için, doz başına sekiz dolar (2019) tutarındaki 40 AU$'a beş doz satın alınabilir.

Kanada'da, nalokson tek kullanımlık şırınga kitleri dağıtılır ve çeşitli kliniklerde ve acil servislerde bulunur. Alberta Sağlık Hizmetleri, il genelinde tüm acil servislerde ve çeşitli eczane ve kliniklerde nalokson kitlerinin dağıtım noktalarını artırıyor. Ayrıca Alberta'da , eve götürülen nalokson kitleri mevcuttur ve çoğu ilaç tedavisi veya rehabilitasyon merkezinde ve ayrıca eczacıların tek kullanımlık eve nalokson kitleri dağıtabileceği veya ilacı bağımlılara reçete edebileceği eczanelerde yaygın olarak dağıtılmaktadır. Tüm Edmonton Polis Teşkilatı ve Calgary Polis Teşkilatı devriye arabaları, acil durumda tek kullanımlık nalokson şırınga kiti taşır. Bazı Kanada Kraliyet Atlı Polis devriye araçları da nalokson'u kullanıcılar ve ilgili aile/arkadaşlar arasında dağıtmaya yardımcı olmak için bazen fazla miktarda ilacı taşır. Hemşireler, sağlık görevlileri, tıbbi teknisyenler ve acil tıbbi müdahale ekipleri de ilacı reçete edebilir ve dağıtabilir.

Alberta Sağlık Hizmetleri'nin ardından Health Canada , nalokson'un yalnızca reçeteyle satılan durumunu gözden geçirdi ve 2016'da nalokson'un daha erişilebilir olmasını sağlayarak onu kaldırma planlarıyla sonuçlandı. Ülke çapında artan uyuşturucu ölümleri nedeniyle, Health Canada, artan sayıda opioid aşırı dozunu ele alma çabalarını desteklemek için nalokson'u Kanadalılar için daha yaygın bir şekilde kullanılabilir hale getirmek için bir değişiklik önerdi. Mart 2016'da Health Canada, "eczaneler artık bir opioid aşırı dozuna maruz kalabilecek veya buna tanık olabilecek kişilere proaktif olarak nalokson verebildiğinden" nalokson reçete durumunu değiştirdi.

hastane öncesi erişim

Birçok yargı alanındaki yasalar, nalokson'un daha geniş dağılımına izin vermek için son yıllarda değiştirilmiştir. Bazı eyaletler, eczanelerin, kişinin önce bir hekime veya eczacı olmayan başka bir profesyonele görünmeden ilacı dağıtmasına izin vermek için harekete geçti. 200'den fazla nalokson dağıtım programı, ilacı dağıtmak için lisanslı reçete yazanları kullanır, genellikle ilaç bir doktorun veya başka bir reçete yazanın ( California AB1535 kapsamındaki bir eczacı gibi) tıbbi otoritesi altında dağıtıldığı sürekli ilaç siparişlerinin kullanımı yoluyla . Ek olarak, 36 eyalet, nalokson reçete yazanlara hem hukuki hem de cezai yükümlülüklere karşı bağışıklık sağlayan yasalar çıkarmıştır. Aşırı doz riski altındaki kişilerin aileleri ve arkadaşları gibi, kendilerini nalokson vermelerini gerektiren bir durumda bulabilecek kişiler için üçüncü taraf reçeteleri de mevcuttur. Yerel okullar, devlet kurumları ve kar amacı gütmeyen kuruluşlar, sıradan insanları nalokson'un doğru kullanımı konusunda eğitmek için eğitim programları düzenler. Bunun gibi programların 26.000'den fazla aşırı dozu tersine çevirmeye yardımcı olduğu tahmin edilmektedir.

New York Staten Island'da polis memurları tarafından burun spreyi cihazının kullanılmasının ardından, 2014 yılının ortalarında 20.000 polis memuru daha nalokson taşımaya başlayacak. Eyalet Başsavcılığı, yaklaşık 20.000 kit tedarik etmek için 1,2 milyon ABD doları sağlayacak. Polis Komiseri William Bratton, "Nalokson, kişilere yardım almaları için ikinci bir şans veriyor" dedi. Acil Tıbbi Hizmet Sağlayıcıları (EMS), temel Acil Tıp Teknisyenlerinin politika veya eyalet yasaları tarafından yasaklandığı durumlar dışında rutin olarak nalokson uygular. Vatandaşları olası opioid aşırı dozları için yardım aramaya teşvik etme çabalarında, birçok devlet, kendileri veya çevrelerindeki bu sorunu yaşayan biri için iyi niyetle acil tıbbi bakım arayan herkese belirli cezai yükümlülüklere karşı bağışıklık sağlayan İyi Samiriyeli yasalarını kabul etmiştir. bir opioid doz aşımı.

2010 yılında ABD nalokson reçete programlarıyla ilgili bir anket, 48 programdan 21'inin, ankete giden aylarda nalokson elde etmede, esas olarak ya tahsis edilen finansmanı aşan maliyet artışları veya tedarikçilerin siparişleri karşılayamamaları nedeniyle zorluklar bildirdiğini ortaya koydu. ABD'de 1 ml'lik bir nalokson ampulünün yaklaşık maliyetinin, çoğu Batı ülkesinden önemli ölçüde daha yüksek olduğu tahmin edilmektedir.

Bu tür projeler birçok Kuzey Amerika şehrinde yürütülmektedir. CDC, ABD'de uyuşturucu kullanıcıları ve bakıcıları için evde nalokson dozları reçete eden ve kullanımına ilişkin eğitim veren programların 10.000 opioid aşırı doz ölümünü önlediğini tahmin ediyor. Vermont ve Virginia dahil eyaletler, aşırı doza karşı önleyici tedbirler olarak bir reçete günde belirli bir morfin milieşdeğerini aştığında nalokson reçete edilmesini zorunlu kılan programlar geliştirmiştir. Sağlık kurumlarına dayalı nalokson reçete programları da Kuzey Karolina'da opioid doz aşımı oranlarının düşürülmesine yardımcı oldu ve ABD ordusunda tekrarlandı. Polise ve itfaiye personeline nalokson kullanarak opioid doz aşımı müdahalesi konusunda eğitim veren programlar da ABD'de umut vaat etmiştir ve aşırı doz krizine verilen genel müdahaleye opioid ölümlerinin önlenmesini entegre etme çabaları artmaktadır.

2006'da İskoçya'da da pilot projeler başlatıldı . Yine İngiltere'de, Aralık 2008'de, Galler Meclisi hükümeti eve götürülen nalokson için gösteri alanları kurma niyetini açıkladı.

Şubat 2016 itibarıyla, Alberta ve diğer bazı Kanada yargı bölgelerindeki eczanelerin eve nalokson kitleri dağıtmasına izin verilmektedir. Ek olarak, Sağlık Bakanı, şüpheli bir narkotik doz aşımı durumunda nalokson uygulamak için EMS içindeki temel yaşam desteği sağlayıcısının tıbbi kapsamını değiştirmek için bir emir yayınladı. Bunlar, hükümetin büyüyen bir fentanil uyuşturucu kriziyle mücadele planının bir parçası .

2017'de New York Eyaletindeki Sonraki Zarar Azaltma, yerel olarak alamayacak olanlara nalokson ve diğer zarar azaltma malzemelerini posta yoluyla dağıtmaya başladı.

2018'de bir nalokson üreticisi, ABD'deki 16.568 halk kütüphanesinin ve 2.700 YMCA'nın her birine eğitim materyallerinin yanı sıra iki doz burun spreyi içeren ücretsiz bir kit sağlayacağını duyurdu.

medya

2013 belgesel filmi Bana Ulaşın: Amerikan Uyuşturucu Aşırı Doz Salgını Sonlandırmak için Mücadele , nalokson programlarını opioid kullanıcıları ve kronik ağrısı olan kişiler için kullanılabilir hale getirmeyi amaçlayan nalokson programlarına dahil olan kişilerle röportaj yapıyor .

Ayrıca bakınız

Referanslar

daha fazla okuma

Dış bağlantılar