Nadolol - Nadolol
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Corgard, diğerleri |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682666 |
| Lisans verileri | |
Yönetim yolları |
Ağızla |
| İlaç sınıfı | Beta bloker |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Protein bağlama | % 30 |
| Metabolizma | Metabolize değil |
| Eliminasyon yarı ömrü | 14-24 saat |
| Boşaltım | Böbrek ve dışkı (değişmemiş) |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.050.625 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C 17 H 27 N O 4 |
| Molar kütle | 309,406 g · mol −1 |
| 3B modeli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Nadolol , markası altında satılan Corgard diğerleri arasında, tedavi etmek için kullanılan bir ilaç olan yüksek kan basıncı , kalp ağrısı ve atriyal fibrilasyon . Ayrıca migren baş ağrılarını ve siroz komplikasyonlarını önlemek için de kullanılmıştır . Ağızdan alınır.
Yaygın yan etkiler arasında baş dönmesi, yorgunluk hissi, yavaş kalp atış hızı ve Raynaud sendromu bulunur . Ciddi yan etkiler arasında kalp yetmezliği ve bronkospazm olabilir . Onun kullanımı hamilelik ve emzirme belirsiz güvenliği olduğunu. Bu, seçici olmayan bir bir beta blokeri engelleyerek ve işler β1-adrenerjik reseptörleri de kalp ve β2-adrenerjik reseptörler olarak kan damarlarının .
Nadolol, 1970 yılında patenti alınmış ve 1978 yılında tıbbi kullanıma girmiştir . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2016'da, bir milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 283. ilaç oldu.
Tıbbi kullanımlar
Nadolol, hipertansiyonu tedavi etmek ve anjina pektorisin uzun süreli tedavisi için kullanılır ve bu amaçlar için FDA tarafından onaylanmıştır.
Atriyal fibrilasyonu olan kişilerde kalp atış hızının kontrolü , migren baş ağrılarının önlenmesi için düzenli olarak etiket dışı kullanılır ; sirozun neden olduğu portal hipertansiyonu olan kişilerde kanama damarlarının önlenmesi ; ve yüksek düzeyde tiroid hormonu olan kişileri tedavi etmek .
Nadolol tercih biri beta bloker olan hastaların tedavisinde UQTS QT aralığının önleme ve kısaltılması için ventriküler aritmi . Ani kardiyak olayların önlenmesinde metoprolol ve propanolol gibi kardiyoselektif beta blokerlere göre daha etkilidir . Nadolol, günde bir kez dozlama avantajına sahiptir ve bu nedenle hasta uyumunu iyileştirmiştir. Böbrek fonksiyonu azalmış hastalar için, nadolol daha az dozda verilebilir. Ayrıca migren ataklarının önlenmesi , dikkat eksikliği / hiperaktivite bozukluğu (DEHB) gibi çeşitli nörolojik bozukluklar için faydalı olduğu ( etiket dışı ) bulunmuştur ve kullanımı esansiyel titreme ve Parkinson hastalığı için bir tedavi olarak araştırılmıştır, ancak ikisi de araştırılmamıştır. iyi kurulmuş.
Yan etkiler
En yaygın yan etkiler baş dönmesi ve yorgunluktur.
Kontrendikasyonlar
Nadolol ve diğer beta blokerleri, kalp yetmezliği olan kişilerde dikkatli kullanılmalı ve kullanımı aniden durdurulmamalıdır. Astımı, yavaş kalp hızı ve bazı ciddi kalp sorunları olan kişiler için kontrendikedir .
Hareket mekanizması
Nadolol seçici olmayan bir beta blokerdir ; Bu non-selektif olarak bloke hem olan , beta-1 ve beta-2 reseptörleri . Ağırlıklı olarak kalpte bulunan beta-1 reseptörlerini tercih ederek, katekolaminlerin etkilerini inhibe ederek kalp atış hızı ve kan basıncında düşüşe neden olur . Esas olarak hava yollarının bronşiyal düz kaslarında bulunan beta-2 reseptörlerinin inhibisyonu, astımda görülene benzer hava yolu daralmasına neden olur . Beta-1 reseptörlerinin engellenmesi jukstaglomerüler cihazının bir böbrek inhibe renin-anjiyotensin sisteminin bir azalmaya neden, vazokonstriksiyon ve su tutma azalma. Nadolol'ün kalp ve böbrekteki beta-1 reseptörlerini inhibe etmesi, kan basıncını düşürme etkilerine yol açar.
İlaç, AV düğüm iletimini bozar ve sinüs oranını düşürür .
Nadolol ayrıca plazma trigliseritlerini artırabilir ve HDL - kolesterol seviyelerini düşürebilir .
Kimya
Nadolol, stereoizomerlerin bir karışımıdır . Lipid çözünürlüğü düşük , polar ve hidrofiliktir .
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Nadolol" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.