mitoksantron - Mitoxantrone

mitoksantron
Mitoksantron iskeleti.svg
Mitoksantron top-and-stick.png
Klinik veriler
Ticari isimler Novantron
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a608019

Yönetim yolları
Esas olarak intravenöz
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım n/a
Protein bağlama %78
Metabolizma Hepatik ( CYP2E1 )
Eliminasyon yarı ömrü 75 saat
Boşaltım böbrek
tanımlayıcılar
  • 1,4-dihidroksi-5,8-bis[2-(2-hidroksietilamino)
    etilamino]-antrasen-9,10-dion
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
PDB ligandı
CompTox Panosu ( EPA )
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 22 H 28 N 4 O 6
Molar kütle 444.488  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • O=C2c1c(c(NCCNCCO)ccc1NCCNCCO)C(=O)c3c2c(O)ccc3O
  • InChI=1S/C22H28N4O6/c27-11-9-23-5-7-25-13-1-2-14(26-8-6-24-10-12-28)18-17(13)21( 31)19-15(29)3-4-16(30)20(19)22(18)32/h1-4,23-30H,5-12H2 KontrolY
  • Anahtar:KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Mitoxantrone (INN, BAN, USAN; Avustralya'da Mitozantrone olarak da bilinir ; ticari adı Novantrone ) bir antrasenedion antineoplastik ajandır.

kullanır

Mitoksantron, çoğunlukla akut miyeloid lösemi olmak üzere belirli kanser türlerini tedavi etmek için kullanılır . Akut lenfoblastik lösemi nüksünden muzdarip çocukların hayatta kalma oranını artırır .

Mitoksantron ve prednizon kombinasyonu, metastatik hormona dirençli prostat kanseri için ikinci basamak tedavi olarak onaylanmıştır . Yakın zamana kadar bu kombinasyon tedavinin ilk aşamasıydı; bununla birlikte, bir dosetaksel ve prednizon kombinasyonu, hayatta kalma oranlarını iyileştirir ve hastalıksız dönemi uzatır.

Mitoksantron ayrıca , özellikle ikincil ilerleyici MS olarak bilinen hastalığın alt kümesi olan multipl sklerozu (MS) tedavi etmek için kullanılır . Bir tedavinin yokluğunda, mitoksantron, ikincil ilerleyici MS'nin ilerlemesini yavaşlatmada ve hem tekrarlayan-düzelten MS hem de ilerleyici-tekrarlayan MS'de nüksler arasındaki süreyi uzatmada etkilidir.

Yan etkiler

Mitoksantron, kendi sınıfındaki diğer ilaçlarda olduğu gibi , bulantı , kusma , saç dökülmesi , kalp hasarı ve immünosupresyon dahil olmak üzere çeşitli şiddetlerde advers reaksiyonlara neden olabilir ve muhtemelen gecikmiş başlangıçlı olabilir. Kardiyomiyopati , geri döndürülemez olduğu için özellikle endişe verici bir etkidir; bu nedenle hastalar için ekokardiyogramlar veya MUGA taramaları ile düzenli izleme önerilir.

Kardiyomiyopati riski nedeniyle mitoksantron, MS hastalarında kümülatif yaşam boyu dozda (vücut yüzey alanına dayalı olarak) bir sınır taşır.

Hareket mekanizması

DNA ve mitoksantron ile kompleks halinde insan topoizomeraz II beta. PDB girişi 4g0v . DNA ile interkalasyonlu mitoksantronu (küreler) gösteren detay.

Mitoksantron bir tip II topoizomeraz inhibitörüdür ; DNA bazları arasına girerek hem sağlıklı hücrelerde hem de kanser hücrelerinde DNA sentezini ve DNA onarımını bozar . Aynı zamanda bir antibiyotik olarak sınıflandırılır.

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Mitoksantron" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.