latanoprost - Latanoprost
Klinik veriler | |
---|---|
Telaffuz | la-TAN-oh-prost |
Ticari isimler | Xalatan, Xelpros, Monoprost, diğerleri |
AHFS / Drugs.com | Monografi |
MedlinePlus | a697003 |
Lisans verileri | |
Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Topikal göz damlası |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
Metabolizma | Ester hidrolizi ile aktivasyon , beta oksidasyonu ile deaktivasyon |
Etki başlangıcı | 3-4 saat |
Eliminasyon yarı ömrü | 17 dakika (plazma) |
Hareket süresi | ≥ 24 saat |
Boşaltım | Esas olarak böbrek yoluyla |
tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
IUPHAR/BPS | |
İlaç Bankası | |
Kimyasal Örümcek | |
ÜNİİ | |
fıçı | |
chebi | |
CHEMBL | |
CompTox Panosu ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.162.178 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
formül | C 26 H 40 O 5 |
Molar kütle | 432.601 g·mol -1 |
3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
(Doğrulayın) |
Diğerleri arasında Xalatan markası altında satılan Latanoprost , göz içindeki artan basıncı tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Buna oküler hipertansiyon ve açık açılı glokom dahildir . Sanki uygulandığı göz damlaları ile gözlerin . Etkilerin başlangıcı genellikle dört saat içindedir ve bir güne kadar sürer.
Yaygın yan etkiler arasında bulanık görme , gözde kızarıklık, kaşıntı ve irisin koyulaşması sayılabilir . Latanoprost, prostaglandin analog ilaç ailesindendir. Gözlerden uveoskleral kanal yoluyla sulu sıvının çıkışını artırarak çalışır .
Latanoprost, 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Latanoprost jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2019 yılında, 9 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 77. ilaç oldu .
Tıbbi kullanımlar
Açık açılı glokom
Olan insanlarda , oküler hipertansiyon ( göz içi basıncı (IOP) ≥21 mmHg dahil) açık açılı glokom , 1 ila 12 ay tedavi boyunca 22 ila 39% oranında, latanoprost içeren bir düşük IOP seviyeleri ile tedavi. 4 büyük (n=163 ila 267) randomize, çift kör çalışmanın 3'ünde latanoprost günde iki kez % 0.5 timololden daha etkiliydi . Latanoprost, bu çalışmaların 1 veya 2 yıllık devamlarında, uzun süreli tedavi sırasında herhangi bir azalma etkisi göstermeden, stabil, uzun süreli GİB düşürücü etki göstermiştir.
Meta-analiz , latanoprost'un göz içi basıncını (GİB) düşürmede timolol'den daha etkili olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, sıklıkla iris pigmentasyonuna neden olur . Mevcut kanıtlar bu pigmentasyonun iyi huylu olduğunu öne sürse de, hastaların dikkatli yaşam boyu değerlendirilmesi hala haklı.
Kapalı açılı glokom
İridotomi ve/veya iridektomiye (Asya kökenli hastalar dahil) rağmen GİB'si yüksek olan hastalar, latanoprost, iki çift kör, monoterapi çalışmasında timololden anlamlı derecede daha etkiliydi (latanoprost ve timolol için 5,2 ve 5,7 mm Hg'ye karşılık 5,2 ve 8,8 mm Hg). sırasıyla 12 ve 2 haftada).
Yan etkiler
En yaygından en az yaygına doğru sıralanmıştır:
- > %5-15: bulanık görme, yanma ve batma, konjonktival hiperemi , yabancı cisim hissi, kaşıntı, irisin artan (kahverengi) pigmentasyonu ( heterokromiye neden olur ), noktalı epitelyal keratopati
- %4: soğuk algınlığı veya üst solunum yolu enfeksiyonları, grip benzeri sendrom
- %1-4: kuru gözler, aşırı yırtılma, göz ağrısı, kapakta kabuklanma, kapak ödemi , kapak eritemi (hiperemi), kapak ağrısı, fotofobi
- %1-2: göğüs ağrısı, alerjik cilt reaksiyonları, artralji , sırt ağrısı, miyalji
- < %1 (sadece şiddetli veya yaşamı tehdit eden etkiler): astım, herpes keratit , iritis, keratit, retinal arter embolisi , retina dekolmanı, toksik epidermal nekroliz , üveit , diyabetik retinopatiden kaynaklanan vitreus kanaması
- Tek bir vaka raporu, latanoprost kullanımını keratokonusun ilerlemesine bağlamaktadır .
Araştırmalar, göz damlası uygulandıktan sonra gözü emici bir ped ile silmenin, fazla sıvıyı silmemeye kıyasla daha kısa kirpiklere ve göz kapağında daha az hiperpigmentasyon şansına neden olabileceğini düşündürmektedir.
Gebelik
Hayvan deneylerinde gösterilen yüksek düşük insidansı nedeniyle hamile kadınlarda kullanımı sınırlıdır. Bu nedenle, latanoprost, Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi'nin gebelikte kullanım derecelendirmelerine göre risk faktörü C olarak sınıflandırılmıştır (annede toksik dozlarda hayvan üreme çalışmalarında advers olaylar gözlenmiştir) . Anne sütüne ilaç atılımı bilinmemektedir.
Etkileşimler
Etkileşimler diğer prostaglandin analoglarına benzer. Paradoksal olarak, latanoprost ve bimatoprost veya diğer prostaglandinlerin birlikte kullanımı göz içi basıncının artmasına neden olabilir. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) latanoprost'un etkisini azaltabilir veya artırabilir.
Farmakoloji
Hareket mekanizması
Gibi tafluprost ve travoprost , latanoprost bir bir ester ön ilacı serbest asit bağlı olarak aktive olduğu kornea . Ayrıca, ilgili ilaçlar gibi latanoprost asit analoğudur F prostaglandin 2a seçici olarak hareket eden agonist de prostaglandin F reseptörü . Prostaglandinler, skleranın sulu sıvıya geçirgenliğini arttırır. Böylece, prostaglandin aktivitesinde bir artış, sulu sıvının dışarı akışını arttırır ve böylece göz içi basıncını düşürür.
farmakokinetik
Latanoprost, kornea tarafından iyi emilir ve aktif latanoprost aside tamamen hidrolize olur. Aköz hümör asidin en yüksek konsantrasyonlarına uygulamadan iki saat sonra ulaşılır, göz içi basıncının düşmesi 3 ila 4 saat sonra başlar, en yüksek etki 8 ila 12 saat sonra bulunur ve etkisi en az 24 saat sürer. Latanoprost asit dolaşıma ulaştığında, beta oksidasyonu ile karaciğerde hızla 1,2-dinor- ve 1,2,3,4-tetranor-latanoprost aside metabolize olur ; kan plazması yarı ömrü sadece 17 dakikadır. Metabolitler esas olarak böbrek yoluyla atılır.
Aktivasyon ve deaktivasyon yolu, tafluprost'unkine benzer; kimyasal formüller için Tafluprost#Farmakokinetik'e bakınız .
Kimya
istikrar
Latanoprost, termal ve güneş dengesizliği sergiler . 50 °C'de saklanan latanoprost konsantrasyonu her 8.25 günde bir %10 oranında azalacaktır. 70 °C'de saklandığında, konsantrasyon her 1.32 günde bir %10 azalacaktır. Ultraviyole ışık, örneğin güneş ışığında, latanoprost'un hızlı bozulmasına neden olur.
Toplum ve kültür
Xalatan markası Pfizer tarafından üretilmiştir .
Kozmetik kullanım
- Kirpiklerin uzatılması ve kalınlaştırılması ( bimatoprost gibi kozmetik sektöründe kirpik büyüme arttırıcı olarak kullanılır).
- Androjenik alopeside fayda bulan küçük bir çalışma var .
Ayrıca bakınız
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Latanoprost" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.