latanoprost - Latanoprost

latanoprost
latanoprost.svg
Latanoprost-3D-balls.png
Klinik veriler
Telaffuz la-TAN-oh-prost
Ticari isimler Xalatan, Xelpros, Monoprost, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a697003
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
Topikal göz damlası
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Metabolizma Ester hidrolizi ile aktivasyon , beta oksidasyonu ile deaktivasyon
Etki başlangıcı 3-4 saat
Eliminasyon yarı ömrü 17 dakika (plazma)
Hareket süresi ≥ 24 saat
Boşaltım Esas olarak böbrek yoluyla
tanımlayıcılar
  • İzopropil ( Z )-7-[( 1R , 2R , 3R , 5S )-3,5-dihidroksi-2-[( 3R )3-hidroksi-5-fenilpentil]-siklopentil] hept-5- enoat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.162.178 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 26 H 40 O 5
Molar kütle 432.601  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • O=C(OC(C)C)CCC/C=C\C[C@H]2[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]2CC[ C@@H](O)CCc1ccccc1
  • InChI=1S/C26H40O5/c1-19(2)31-26(30)13-9-4-3-8-12-22-23(25(29)18-24(22)28)17-16- 21(27)15-14-20-10-6-5-7-11-20/h3,5-8,10-11,19,21-25,27-29H,4,9,12-18H2, 1-2H3/b8-3-/t21-,22+,23+,24-,25+/m0/s1 KontrolY
  • Anahtar:GGXICVAJURFBLW-CEYXHVGTSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Diğerleri arasında Xalatan markası altında satılan Latanoprost , göz içindeki artan basıncı tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Buna oküler hipertansiyon ve açık açılı glokom dahildir . Sanki uygulandığı göz damlaları ile gözlerin . Etkilerin başlangıcı genellikle dört saat içindedir ve bir güne kadar sürer.

Yaygın yan etkiler arasında bulanık görme , gözde kızarıklık, kaşıntı ve irisin koyulaşması sayılabilir . Latanoprost, prostaglandin analog ilaç ailesindendir. Gözlerden uveoskleral kanal yoluyla sulu sıvının çıkışını artırarak çalışır .

Latanoprost, 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Latanoprost jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2019 yılında, 9  milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 77. ilaç oldu .

Tıbbi kullanımlar

Açık açılı glokom

Pfizer tarafından pazarlanan Latanoprost göz damlası
Japonca ambalajda Latanoprost

Olan insanlarda , oküler hipertansiyon ( göz içi basıncı (IOP) ≥21  mmHg dahil) açık açılı glokom , 1 ila 12 ay tedavi boyunca 22 ila 39% oranında, latanoprost içeren bir düşük IOP seviyeleri ile tedavi. 4 büyük (n=163 ila 267) randomize, çift kör çalışmanın 3'ünde latanoprost günde iki kez % 0.5 timololden daha etkiliydi . Latanoprost, bu çalışmaların 1 veya 2 yıllık devamlarında, uzun süreli tedavi sırasında herhangi bir azalma etkisi göstermeden, stabil, uzun süreli GİB düşürücü etki göstermiştir.

Meta-analiz , latanoprost'un göz içi basıncını (GİB) düşürmede timolol'den daha etkili olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, sıklıkla iris pigmentasyonuna neden olur . Mevcut kanıtlar bu pigmentasyonun iyi huylu olduğunu öne sürse de, hastaların dikkatli yaşam boyu değerlendirilmesi hala haklı.

Kapalı açılı glokom

İridotomi ve/veya iridektomiye (Asya kökenli hastalar dahil) rağmen GİB'si yüksek olan hastalar, latanoprost, iki çift kör, monoterapi çalışmasında timololden anlamlı derecede daha etkiliydi (latanoprost ve timolol için 5,2 ve 5,7 mm Hg'ye karşılık 5,2 ve 8,8 mm Hg). sırasıyla 12 ve 2 haftada).

Yan etkiler

En yaygından en az yaygına doğru sıralanmıştır:

Araştırmalar, göz damlası uygulandıktan sonra gözü emici bir ped ile silmenin, fazla sıvıyı silmemeye kıyasla daha kısa kirpiklere ve göz kapağında daha az hiperpigmentasyon şansına neden olabileceğini düşündürmektedir.

Gebelik

Hayvan deneylerinde gösterilen yüksek düşük insidansı nedeniyle hamile kadınlarda kullanımı sınırlıdır. Bu nedenle, latanoprost, Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi'nin gebelikte kullanım derecelendirmelerine göre risk faktörü C olarak sınıflandırılmıştır (annede toksik dozlarda hayvan üreme çalışmalarında advers olaylar gözlenmiştir) . Anne sütüne ilaç atılımı bilinmemektedir.

Etkileşimler

Etkileşimler diğer prostaglandin analoglarına benzer. Paradoksal olarak, latanoprost ve bimatoprost veya diğer prostaglandinlerin birlikte kullanımı göz içi basıncının artmasına neden olabilir. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) latanoprost'un etkisini azaltabilir veya artırabilir.

Farmakoloji

Hareket mekanizması

Gibi tafluprost ve travoprost , latanoprost bir bir ester ön ilacı serbest asit bağlı olarak aktive olduğu kornea . Ayrıca, ilgili ilaçlar gibi latanoprost asit analoğudur F prostaglandin 2a seçici olarak hareket eden agonist de prostaglandin F reseptörü . Prostaglandinler, skleranın sulu sıvıya geçirgenliğini arttırır. Böylece, prostaglandin aktivitesinde bir artış, sulu sıvının dışarı akışını arttırır ve böylece göz içi basıncını düşürür.

farmakokinetik

Latanoprost, kornea tarafından iyi emilir ve aktif latanoprost aside tamamen hidrolize olur. Aköz hümör asidin en yüksek konsantrasyonlarına uygulamadan iki saat sonra ulaşılır, göz içi basıncının düşmesi 3 ila 4 saat sonra başlar, en yüksek etki 8 ila 12 saat sonra bulunur ve etkisi en az 24 saat sürer. Latanoprost asit dolaşıma ulaştığında, beta oksidasyonu ile karaciğerde hızla 1,2-dinor- ve 1,2,3,4-tetranor-latanoprost aside metabolize olur ; kan plazması yarı ömrü sadece 17 dakikadır. Metabolitler esas olarak böbrek yoluyla atılır.

Aktivasyon ve deaktivasyon yolu, tafluprost'unkine benzer; kimyasal formüller için Tafluprost#Farmakokinetik'e bakınız .

Kimya

istikrar

Latanoprost, termal ve güneş dengesizliği sergiler . 50 °C'de saklanan latanoprost konsantrasyonu her 8.25 günde bir %10 oranında azalacaktır. 70 °C'de saklandığında, konsantrasyon her 1.32 günde bir %10 azalacaktır. Ultraviyole ışık, örneğin güneş ışığında, latanoprost'un hızlı bozulmasına neden olur.

Toplum ve kültür

Xalatan markası Pfizer tarafından üretilmiştir .

Kozmetik kullanım

  • Kirpiklerin uzatılması ve kalınlaştırılması ( bimatoprost gibi kozmetik sektöründe kirpik büyüme arttırıcı olarak kullanılır).
  • Androjenik alopeside fayda bulan küçük bir çalışma var .

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Latanoprost" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.