Dolaylı agonist - Indirect agonist
Olarak farmakoloji , bir dolaylı agonisti ya da dolaylı olarak etki eden agonisti , bir serbest ya da etkisini artıran bir maddedir endojen nörotransmiter ancak özel bir yer alır agonist nörotransmitter aktiviteyi reseptörü kendisi. Dolaylı agonistler, etkilerine ulaşmak için taşıyıcı blokajı, verici salınımının indüksiyonu ve verici arızasının inhibisyonu gibi çeşitli mekanizmalarla çalışır.
Dolaylı agonizma mekanizmaları
Yeniden alım engellemesi
Kokain , bir monoamin taşıyıcı bloke edicidir ve dolayısıyla dopamin reseptörlerinin dolaylı bir agonistidir . Kokain bağlanan dopamin taşıyıcısının (DAT), alım için, proteinin yeteneğini bloke dopamin gelen sinaptik yarıkta ve sonlandırıcı dan DAT bloke dopamin sinyal. DAT'nin bloke edilmesi , dopaminin hücre dışı konsantrasyonunu arttırır , dolayısıyla dopamin reseptörü bağlanma ve sinyalleşme miktarını arttırır .
Dipiridamol , adenozin geri alımını inhibe ederek daha yüksek hücre dışı adenozin konsantrasyonlarına neden olur . Dipiridamol ayrıca, inhibe enzim adenosin deaminaz , enzim parçalanmasını katalize adenosin .
Verici serbest bırakma çağrısı
Fenfluramin , serotonin reseptörlerinin dolaylı bir agonistidir . Fenfluramin , serotonin taşıyıcısına bağlanarak serotonin geri alımını engeller . Bununla birlikte, fenfluramin aynı zamanda ekzositotik olmayan serotonin salınımını da indükler ; benzer bir mekanizmada metamfetamin olarak dopamin nöronları, fenfluramin için bağlar VMAT2 , bölümlere ayrılmasını kesintiye serotonin içine veziküller ve konsantrasyonu artar sitoplazmik serotonin ilaç kaynaklı serbest bırakılması için kullanılabilir.