Goserelin - Goserelin

goserelin
Goserelin.svg
Goserelin top-and-stick.png
Klinik veriler
Ticari isimler Zoladex, diğerleri
Diğer isimler D -Ser (But) 6 Azgli , 10 -GnRH
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a601002
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 implant
İlaç sınıfı GnRH analogu ; GnRH agonisti ; antigonadotropin
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Protein bağlama %27.3
Eliminasyon yarı ömrü 4-5 saat
tanımlayıcılar
  • N-(21-((1H-indol-3-il)metil)-1,1-diamino-12-(tert-butoksimetil)-6-(2-(2-karbamoilhidrazinkarbonil)siklopentankarbonil)-15-(4- hidroksibenzil)-18-(hidroksimetil)-25-(1H-imidazol-5-il)-9-izobütil-8,11,14,17,20,23-heksaokso-2,7,10,13,16,19 ,22-heptaazapentacos-1-en-24-yl)-5-oksopirrolidin-2-karboksamid
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.212.024 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 59 H 84 N 18 O 14
Molar kütle 1 269 .433  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H](COC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(O) )C=C1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C12)NC(=O)[C@H]( CC1=CN=CN1)NC(=O)[C@H]1CCC(=O)N1)C(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O) N1CCC[C@H]1C(=O)NNC(N)=O
  • InChI=1S/C59H84N18O14/c1-31(2)22-40(49(82)68-39(12-8-20-64-57(60)61)56(89)77-21-9-13- 46(77)55(88)75-76-58(62)90)69-54(87)45(29-91-59(3,4)5)74-50(83)41(23-32- 14-16-35(79)17-15-32)70-53(86)44(28-78)73-51(84)42(24-33-26-65-37-11-7-6- 10-36(33)37)71-52(85)43(25-34-27-63-30-66-34)72-48(81)38-18-19-47(80)67-38/ h6-7,10-11,14-17,26-27,30-31,38-46,65,78-79H,8-9,12-13,18-25,28-29H2,1-5H3, (H,63,66)(H,67,80)(H,68,82)(H,69,87)(H,70,86)(H,71,85)(H,72,81)( H,73,84)(H,74,83)(H,75,88)(H4,60,61,64)(H3,62,76,90)/t38-,39-,40-,41- ,42-,43-,44-,45+,46-/m0/s1 KontrolY
  • Anahtar:BLCLNMBMMGCOAS-URPVMXJPSA-N KontrolY
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Diğerleri arasında Zoladex markası altında satılan Goserelin , özellikle meme ve prostat kanseri tedavisinde seks hormonlarının ( testosteron ve östrojen ) üretimini baskılamak için kullanılan bir ilaçtır . Enjekte edilebilir bir gonadotropin salgılatıcı hormon agonistidir (GnRH agonisti).

Yapısal olarak bir dekapeptiddir . İse , iki ikameler doğal GnRH dekapeptid hızlı parçalanmasını inhibe etmek.

Goserelin, cinsiyet hormonları olan testosteron ve östrojen üretimini pulsatil olmayan (fizyolojik olmayan) bir şekilde uyarır. Bu, endojen hormonal geri besleme sistemlerinin bozulmasına neden olarak testosteron ve östrojen üretiminin aşağı regülasyonu ile sonuçlanır.

1976 yılında patenti alınmış ve 1987 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesinde yer almaktadır .

Tıbbi kullanımlar

10.8mg implant şırınga

Goserelin, memenin hormona duyarlı kanserlerini ( menopoz öncesi ve peri-menopozal kadınlarda) ve prostatı ve bazı iyi huylu jinekolojik bozuklukları ( endometriozis , rahim fibroidleri ve endometriyal incelme) tedavi etmek için kullanılır . Ek olarak, goserelin yardımcı üremede ve erken ergenlik tedavisinde kullanılır . Erkekten kadına transseksüel kişilerin tedavisinde de kullanılabilir ve Birleşik Krallık gibi bazı ülkelerde diğer anti-androjenlerin üzerinde tercih edilir. 1 aylık depo ve uzun etkili 3 aylık depo olarak mevcuttur.

Goserelin, tedavi süresince her 28 günde bir subkutan enjeksiyon yoluyla implant olarak uygulanır.

Yan etkiler

Goserelin , tedavinin ilk birkaç haftasında kemik ağrısında ve prostat kanseri semptomlarında geçici bir artışa neden olabilir . Bu, tümör alevlenmesi etkisi olarak bilinir ve reseptörler duyarsızlaştırılmadan ve hormonal üretim inhibe edilmeden önce lüteinize edici hormon üretimindeki ilk artışın sonucudur . Hormonal inhibisyon ile semptomlar ortadan kalkar. Bu nedenle , özellikle önceden kemik semptomları olan hastalarda, goserelin tedavisinin ilk 2-3 haftasında bir antiandrojen ile birlikte tedavi edilmesi tavsiye edilir .

Goserelin kemik ağrısı , sıcak basması , baş ağrısı , mide rahatsızlığı , depresyon , idrar yapma zorluğuna (izole vakalar), kilo alımına , göğüslerde şişme ve hassasiyete (seyrek), ereksiyonların azalmasına ve cinsel istekte azalmaya neden olabilir . Kemik ağrısı semptomatik olarak tedavi edilebilir ve erektil disfonksiyon vardenafil (Levitra) veya diğer benzer oral tedavilerle tedavi edilebilir, ancak bunlar azalan cinsel isteği tedavi etmeyecektir. Goserelinli jinekomasti oranları %1 ile %5 arasında bulunmuştur.

Kadınlarda da kısa süreli hafıza bozukluğu bildirilmiştir ve bazı durumlarda şiddetli olabilir, ancak bu etki tedavi kesildiğinde yavaş yavaş kaybolur.

Farmakoloji

Goserelin, doğal olarak oluşan bir gonadotropin salgılatıcı hormonun (GnRH) sentetik bir analoğudur . Biyoyararlanım enjeksiyonla neredeyse tamamlanır. Goserelin proteine ​​zayıf bağlanır ve normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda iki ila dört saatlik bir serum eliminasyon yarı ömrüne sahiptir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarı ömür artar. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetikte önemli bir değişiklik yoktur. Uygulamadan sonra, yaklaşık iki saat içinde doruk serum konsantrasyonlarına ulaşılır. Hipofiz bezindeki GnRH reseptör hücrelerine hızla bağlanır, böylece lüteinize edici hormon üretiminde bir başlangıç ​​artışına yol açar ve böylece karşılık gelen seks hormonlarının üretiminde bir başlangıç ​​artışına yol açar. Bu ilk alevlenme, bikalutamid (Casodex) gibi bir androjen reseptör antagonistinin birlikte reçetelenmesi/birlikte uygulanmasıyla tedavi edilebilir . Sonunda, yaklaşık 14-21 günlük bir sürenin ardından, reseptör aşağı regülasyonu nedeniyle LH üretimi büyük ölçüde azalır ve seks hormonları genellikle hadım seviyelerine düşer.

Kimya

Goserelin bir GnRH analoğu ve dekapeptiddir . Bu şekilde sağlanan asetat tuzu .

Toplum ve kültür

jenerik isimler

Goserelin olan jenerik isim ilaç ve bir INN , USAN ve BAN .

Referanslar

Dış bağlantılar