Glikopironyum bromür - Glycopyrronium bromide

glikopirronyum bromür
Glikopironyum bromür.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Robinul, Cuvposa, Seebri, diğerleri
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
tanımlayıcılar
  • 3-[2-Siklopentil(hidroksi)fenilasetoksi]-1,1-dimetilpirrolidinyum bromür
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.008.990 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 19 H 28 Br N O 3
Molar kütle 398.341  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-]
  • InChI=1S/C19H28NO3.BrH/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6-7-11-16)15-8- 4-3-5-9-15;/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
  • Anahtar:VPNYRYCIDCJBOM-UHFFFAOYSA-M
glikopirronyum
Glycopyrrolate.svg
Klinik veriler
Diğer isimler glikopirolat ( USAN ABD )
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a602014
Lisans verileri

Yönetim yolları		 Ağız yoluyla , intravenöz , inhalasyon, topikal
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Eliminasyon yarı ömrü 0,6–1,2 saat
Boşaltım % 85 böbrek, safrada bilinmeyen miktar
tanımlayıcılar
  • 3-(2-Siklopentil-2-hidroksi-2-fenilasetoksi)-1,1-dimetilpirrolidinyum
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.008.990 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 19 H 28 N O 3 +
Molar kütle 318.437  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C
  • InChI=1S/C19H28NO3/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6-7-11-16)15-8-4- 3-5-9-15/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3/q+1
  • Anahtar:ANGKOCUUWGHLCE-UHFFFAOYSA-N
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Glikopirronium bromür a, ilaç ve muskarinik antikolinerjik grubu. Kan-beyin bariyerini geçmez ve sonuç olarak çok az veya hiç merkezi etkisi yoktur. Oral, intravenöz, topikal ve inhale formlarda mevcuttur. Sentetik bir kuaterner amonyum bileşiğidir .

Katyon aktif, kısım , adı glikopirronyum ( INN ) veya glikopirolat ( USAN ).

Haziran 2018'de glikopironyum, aşırı koltuk altı terlemesini tedavi etmek için FDA tarafından onaylandı ve aşırı terlemeyi azaltmak için özel olarak geliştirilen ilk ilaç oldu. Bu üzerindedir Temel İlaçlar Dünya Sağlık Örgütü'nün List .

Tıbbi kullanımlar

Glikopironyum ilk olarak 1961'de peptik ülserleri tedavi etmek için kullanıldı . 1975'ten beri intravenöz glikopironyum tükürük , trakeobronşiyal ve faringeal sekresyonları azaltmak için ameliyattan önce kullanılmaktadır . Ayrıca neostigminin bradikardi gibi muskarinik etkilerini önlemek için nöromüsküler bloke edici bir ters ajan olan neostigmin ile birlikte kullanılır . Yükseltmek için uygulanabilir kalp hızı içinde bradikardi sıklıkla da kan basıncını artırır.

Ayrıca aşırı tükürük ( sialore ) ve Ménière hastalığını azaltmak için kullanılır .

Hiperhidrozu , özellikle tatlandırıcı hiperhidrozu tedavi etmek için topikal ve oral olarak kullanılmıştır .

Solunabilir formda, kronik obstrüktif akciğer hastalığını (KOAH) tedavi etmek için kullanılır . İnhalasyon dozları, oral dozlardan çok daha düşüktür, bu nedenle bir dozun yutulması bir etki yaratmaz.

Yaşam sonu bakımında, bu ilaç sıklıkla bronş salgıları tarafından engellenen ve yetersiz öksürük refleksi nedeniyle artık kendi hava yollarını temizleyemeyen hastalara uygulanacaktır.

Yan etkiler

Ağız kuruluğu, idrar retansiyonu , baş ağrısı , kusma , ishal , kabızlık , bulanık görme ilacın olası yan etkileridir. Glikopironyum vücudun terleme yeteneğini azalttığı için sıcak ortamlarda hipertermi ve sıcak çarpmasına bile neden olabilir . İlaç ayrıca , alkol tüketimiyle şiddetlenen bir etki olan uyuşukluğa da neden olur .

Farmakoloji

Hareket mekanizması

Glikopironyum , muskarinik reseptörleri rekabetçi bir şekilde bloke eder , böylece kolinerjik iletimi engeller .

farmakokinetik

Glikopironyum bromür gastrointestinal yolları, karaciğeri ve böbreği etkiler, ancak beyin ve merkezi sinir sistemi üzerinde çok sınırlı bir etkiye sahiptir . At çalışmalarında, tek bir intravenöz infüzyondan sonra, gözlenen glikopironyum eğilimleri, kandan hızlı bir şekilde kaybolması ve ardından uzun bir terminal fazı ile üç-üslü bir denklemi takip etti. Atılım esas olarak idrarda ve değişmemiş bir ilaç şeklindeydi. Glikopironyum nispeten yavaş bir difüzyon hızına sahiptir ve atropin ile standart bir karşılaştırmada , kan-beyin bariyeri ve plasenta yoluyla penetrasyona karşı daha dirençlidir .

Araştırma

Astımda incelenmiştir .

Referanslar

Dış bağlantılar