GABA analogu - GABA analogue

Bir GABA analoğu aşağıdakilerden biri olan bir bileşik olup, analog veya türevinin nörotransmiter y-Aminobütirik asit (GABA) ( IUPAC olan 4-aminobütanoik asittir).

Birçok GABA analoğu ilaç olarak , özellikle de antikonvülsanlar , yatıştırıcılar ve anksiyolitikler olarak kullanılmaktadır.

GABA analoglarının listesi

deamine

• Bütirik asit (bütanoik asit) - histon deasetilaz inhibitörü ve tam agonist arasında serbest yağ asidi reseptörü 2 , serbest yağ asidi reseptörü 3 ve niasin reseptörü 1
  • Türevler: butirat (bütanoat), sodyum butirat , metil butirat , etil butirat , butil butirat , pentil butirat
• Valerik asit (pentanoik asit) – kediotu bileşeni; hoş olmayan bir kokuya ve meyveli bir tada sahiptir ve katkı maddesi olarak esterler kullanılır
  • Türevler: valerat (pentanoat), metil valerat , etil valerat , pentil valerat
• İzovalerik asit (izopentanoik asit/3-metilbütanoik asit) – kediotu bileşeni ; antikonvülsan etkileri vardır; PAM arasında GABA _A reseptörünün
  • Türevler: izovalerat (izopentanoat/3-metilbütanoat), mentil izovalerat (validolum) – Rusya'da anksiyolitik ve yatıştırıcı olarak kullanılır
• İzovaleramid (izopentamid/3-metilbütanamid) – kediotu bileşeni ; anksiyolitik ve yatıştırıcı etkileri vardır; PAM arasında GABA _A reseptörünün
• Valproik asit (2-propilpentanoik asit) – antikonvülzan/ duygudurum düzenleyici ; önleyicisi ve HDAC , SSADH ve GABA-T , engelleyici bir VDSCs ve GABA geri alımını , AR / PR antagonisti
  • Türevler: sodyum valproat , valproat semisodyum , divalproex sodyum , valproat pivoksil
• Valpromid (2-propilpentanamid) – antikonvülsan; valproik asit ile aynı etki mekanizması, artı epoksit hidrolaz inhibitörü
• Valnoktamit (2-etil-3-metilpentanamid) – antikonvülsan; valproik aside benzer etki mekanizması; valpromidin yapısal izomeri

3- veya 4-Hidroksillenmiş

• 3-Hidroksibütanal – sentetik hipnotik ve yatıştırıcı ilaç
• GHB (y-hidroksibutirik asit) – nörotransmitter , kötüye kullanılan ilaç ; agonist GHB reseptörü ve GABA _B reseptörüne
  • Türevleri: sodyum oksibat (sodyum γ-hidroksibütanoat) – narkolepsi tedavisinde kullanılır ; GHB ile aynı etki mekanizması
• Aseburik asit (y-hidroksibutirik asit asetat) – GHB'ye sentetik ön ilaç
• GBL (γ-hidroksibutirik asit lakton) – GHB'ye metabolik ara madde ve ön ilaç
• GHBAL (γ-hidroksibutiraldehit veya γ-hidroksibutanal) – GHB'ye metabolik ara ve ön ilaç
• GHV (y-hidroksivalerik asit) – tasarımcı ilacı ; benzer etkilere sahip GHB analogu
• GVL (γ-valerolakton) – tasarımcı ilacı; GHV için ön ilaç
• T-HCA/GHC (y-hidroksikrotonik asit) – nörotransmitter; GHB reseptörü agonisti
• GCL (γ-krotonolakton) – T-HCA/GHC'ye ön ilaç
• HOCPCA (3-hidroksisiklopent-1-enkarboksilik asit) – sentetik GHB reseptör agonisti
• UMB68 (y-hidroksi-y-metilpentanoik asit) – sentetik GHB reseptör agonisti

β-ikameli

• GABOB (β-hidroksi-GABA) – antikonvülsan; GABA reseptörü agonisti
• Pregabalin (β-izobütil-GABA) – analjezik , antikonvülsan , anksiyolitik ve kötüye kullanım ilacı ; α ₂ δ alt birimi içeren VGCC'lerin güçlü inhibitörü .
• Fenibut (β-fenil-GABA) - Rusya'dan yatıştırıcı ve anksiyolitik; inhibitörü α ₂ δ alt-birimi -içeren VGCCs ve daha az bir ölçüde, GABA _B reseptör agonisti.
• Baklofen (β-(4-klorofenil)-GABA) – spazm önleyici ilaç; güçlü GABA _B reseptör agonisti, α ₂ δ alt birimi içeren VGCC'lerin zayıf inhibitörü
• Tolibut (β-(4-metilfenil)-GABA) – analjezik, sakinleştirici ve sinir koruyucu ilaç
• Faklofen (fosfonobaclofen) – GABA _B reseptör antagonisti
• Saklofen (sulfonobaclofen) – GABA _B reseptör antagonisti

döngülü

• Arecaidin - areca fındıklarının bileşeni ; GABA geri alım inhibitörü
• Gabaculin – nörotoksin ; GABA-T inhibitörü ve GABA geri alım inhibitörü
• Gabapentin - antikonvülsan; α ₂ δ alt birim içeren VGCC'lerin inhibitörü
  • Gabapentin enacarbil – huzursuz bacak sendromu ve postherpetik nevralji tedavisinde kullanılır ; gabapentin ile aynı etki mekanizması
• Gaboxadol - GABA _A reseptör agonisti
• Guvacine - areca fındıklarının bileşeni; GABA geri alım inhibitörü
• İzoguvasin – GABA _A reseptör agonisti
• İzonipekotik asit – GABA _A reseptörü kısmi agonisti
• Muscimol – Amanita muscaria mantarlarının bileşeni ; GABA _A reseptörü agonisti
• Nipekotik asit – bilimsel araştırmalarda kullanılır ; GABA geri alım inhibitörü

GABA ön ilaçları

• L -Glutamin –GABA ve glutamatın endojen öncüsü
• N-Isonicotinoyl-GABA - picamilonun yapısal izomeri
• Picamilon (N-nicotinoyl-GABA) - Rusya'da diyet takviyesi ve reçeteli ilaç
• Progabide (karmaşık yapı) – antikonvülsan
• Tolgabid (karmaşık yapı) – antikonvülsan

Diğerleri/çeşitli

• 1,4-Butandiol - GHB'ye metabolik ara ve ön ilaç
• 3-Metil-GABA – GABA-T aktivatörü
• AABA/homoalanin (α-aminobütirik asit) – ribozomal olmayan peptit sentetazlar tarafından kullanılır
• BABA (β-aminobütirik asit) – bitki hastalık direncini indükleme kabiliyeti ile bilinir
• DAVA (δ-aminopentanoik asit) – GABA reseptör agonisti
• Gabamid (y-aminobutanamid) – GABA reseptör agonisti
• Gabazin (SR-95531) - GABA _A ve GHB reseptörlerinin antagonisti
• GAVA (y-aminopentanoik asit) – GABA geri alım inhibitörü
• Glufimet (dimetil 3-fenilglutamat hidroklorür) – fenibut ile ilgili deneysel ilaç
• Glutamik asit (glutamat) – nörotransmitter
• Homotaurin (tramiprosat) – GABA _A reseptör agonisti, GABA _B reseptör antagonisti
• Hopantenik asit (N-pantoyl-GABA) - Rusya'da kullanılan merkezi sinir sistemi depresan
• İzovalin - GABA _B reseptörünün çevresel olarak seçici agonisti
• Lesogaberan (AZD-3355) - GABA _B reseptörünün agonisti
• N-Anisoyil-GABA, - nootropik ana aktif metaboliti Anirasetam
• NCS-382 - GHB reseptörünün antagonisti
• Piracetam ve diğer ırklar – nootropikler
• Pivagabin (N-pivaloyl-GABA) – antidepresan /anksiyolitik ilaç; CRF inhibitörü
• Vigabatrin (y-vinil-GABA) – antikonvülsan; GABA-T inhibitörü

Ayrıca bakınız

• Bamaluzol
• bicuculline
• deramsiklan
• etanol
• fengabin
• Gabapentinoid
• Loreklezol
• propofol
• Retigabin/ezogabin
• Tiagabin
• valerenik asit

Referanslar