Emtrisitabin - Emtricitabine
Klinik veriler | |
---|---|
Telaffuz |
/ ˌ ɛ m t r ə s aɪ t ə b Ben bir N / EM -trə- SY -tə-olmuştur |
Ticari isimler | Emtriva |
Diğer isimler | FTC |
AHFS / Drugs.com | Monografi |
MedlinePlus | a604004 |
Lisans verileri | |
Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağızla |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
biyoyararlanım | %93 |
Protein bağlama | Çok düşük (%4'ten az) |
Metabolizma |
Hepatik oksidasyon ve glukuronidasyon CYP sistemi dahil değil |
Eliminasyon yarı ömrü | 10 saat |
Boşaltım | Böbrek (%86) ve dışkı (%14) |
tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
İlaç Bankası | |
Kimyasal Örümcek | |
ÜNİİ | |
fıçı | |
chebi | |
CHEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Panosu ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.120.945 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
formül | C 8 H 10 F N 3 O 3 S |
Molar kütle | 247.24 g·mol -1 |
3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
(Doğrulayın) |
Emtrisitabin (yaygın olarak FTC olarak adlandırılır , sistematik adı 2',3'-dideoxy-5-fluoro-3'- thiacytidine ), ticari adı Emtriva (eski adıyla Coviracil ), önleme ve tedavi için bir nükleozid ters transkriptaz inhibitörüdür (NRTI). arasında HIV yetişkinlerde ve çocuklarda enfeksiyon.
Emtrisitabin ayrıca Truvada markası altında tenofovir disoproksil (Viread) ve Descovy markası altında tenofovir alafenamid (Vemlidy) ile sabit dozlu bir kombinasyon halinde pazarlanmaktadır .
Emtrisitabin, tenofovir ve efavirenz'in (Sustiva, Bristol-Myers Squibb tarafından pazarlanmaktadır) sabit dozlu üçlü kombinasyonu , ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından 12 Temmuz 2006'da Atripla markası altında onaylanmıştır .
Emtricitabine, Dörtlü hapın dörtte birini oluşturur (marka adları: Stribild ve Genvoya).
Tenofovir veya efavirenz ve tenofovir ile sabit doz kombinasyonlarında Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır . 2017 yılında, iki milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 224. ilaç oldu.
Tıbbi kullanımlar
HIV enfeksiyonu
Emtrisitabin, HIV-1 enfeksiyonunun önlenmesi ve tedavisi için diğer antiretroviral ajanlarla kombinasyon halinde endikedir .
HBV enfeksiyonu
Emtrisitabin, hepatit B virüsüne (HBV) karşı klinik aktivite sergiler , ancak HBV enfeksiyonunun tedavisi için ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmamıştır . Kronik HBV enfeksiyonu olan bireylerde emtrisitabin tedavisi önemli histolojik, virolojik ve biyokimyasal iyileşme ile sonuçlanır. Tedavi sırasında emtrisitabinin güvenlik profili, bir plaseboya benzer. Emtrisitabin, diğer tüm FDA onaylı ilaçlar gibi, ne HIV ne de HBV enfeksiyonunu tedavi eder. HBV enfeksiyonu olan bireyleri içeren bir çalışmada, tedaviyi bırakan emtrisitabin ile tedavi edilen bireylerin %23'ünde enfeksiyon semptomları geri döndü. Kronik HIV enfeksiyonu olan bireyleri içeren çalışmalarda , çalışma denekleri terapiden çıkarıldığında viral replikasyon da devam eder. HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan ilaçlarda olduğu gibi, ilaca dirençli suşların gelişimini önlemek için HBV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan ilaçların kombinasyon halinde kullanılması gerekebilir. Emtrisitabinin diğer anti-HBV ilaçlarla kombinasyonunun etkinliği belirlenmemiştir.
Yan etkiler
Klinik uygulamada, emtrisitabin ile toksisite olağandışıdır. Tedaviye bağlı en yaygın yan etkiler ishal , baş ağrısı , mide bulantısı ve döküntüdür . Bu semptomlar genellikle hafif ila orta şiddettedir, ancak klinik çalışma hastalarının %1'inin tedaviyi bırakmasına neden olmuştur. Tipik olarak hiperpigmentasyon olarak rapor edilen ve genellikle ya avuç içlerini ya da ayak tabanlarını etkileyen cilt rengi değişikliği, bireylerin %2'sinden azında rapor edilir ve neredeyse Afrika kökenli hastalara özeldir .
Hastaların yaşayabileceği daha ciddi yan etkiler arasında hepatotoksisite veya laktik asidoz sayılabilir .
Hareket mekanizması
Emtricitabine bir olan analog bir sitidin . İlaç , HIV RNA'sını yeni viral DNA'ya kopyalayan enzim olan ters transkriptazı inhibe ederek çalışır . Emtrisitabin, HIV replikasyonunun merkezinde yer alan bu sürece müdahale ederek, hastanın vücudundaki HIV miktarını veya " viral yükü " düşürmeye yardımcı olabilir ve dolaylı olarak bağışıklık sistemi hücrelerinin (yani T hücreleri / CD4+ T-hücreleri ). Bu değişikliklerin her ikisi de daha sağlıklı bağışıklık sistemleri ve ciddi hastalık olasılığının azalmasıyla ilişkilidir.
Tarih
Emtricitabine Dr tarafından keşfedildi Dennis C. Liotta'ya Dr. Raymond F. Schinazi.R ve Dr Woo-Baeg Choi ve Emory Üniversitesi'ne ve lisanslı Triangle Pharmaceuticals tarafından 2003 yılında satın alınmıştır 1996'da Triangle Pharmaceuticals içinde Emory tarafından Gilead Sciences , tamamlayanlar geliştirme ve şimdi ürünü Emtriva markasıyla pazarlamaktadır.
2 Temmuz 2003 tarihinde FDA tarafından onaylanmıştır. Lamivudine (3TC) çok benzer ve ikisi arasındaki çapraz direnç neredeyse evrenseldir.
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Emtrisitabin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.