Dupilumab - Dupilumab
| monoklonal antikor | |
|---|---|
| Tip | Bütün antikor |
| Kaynak | İnsan |
| Hedef | IL4 reseptörü alfa |
| Klinik veriler | |
| Ticari isimler | çift yönlü |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a617021 |
| Lisans verileri | |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
deri altı |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| tanımlayıcılar | |
| CAS numarası | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 6512 H 10066 N 1730 O 2052 S 46 |
| Molar kütle | 146 898 .98 g·mol -1 |
Dupixent markası altında satılan Dupilumab , kronik sinüzite neden olan egzama (atopik dermatit), astım ve burun polipleri gibi alerjik hastalıklar için kullanılan monoklonal bir antikordur .
Yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar , uçuklar ve kornea iltihabı yer alır . Regeneron Pharmaceuticals ve Sanofi Genzyme tarafından geliştirilmiştir . 2017'de orta-şiddetli atopik dermatit ve 2018'in sonlarında astım için Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi'nden (FDA) onay aldı . FDA, onu birinci sınıf bir ilaç olarak değerlendiriyor .
Tıbbi kullanımlar
Dupilumab orta-şiddetli atopik dermatit , orta-şiddetli astım tedavisi ve nazal polipozisli (CRSwNP) kronik rinosinüzit tedavisi için endikedir.
Yan etkiler
Dupilumab, alerjik reaksiyonlar, konjonktivit ve keratit gibi çeşitli yan etkilere neden olabilir .
Tam saç dökülmesi olan bir hastada saç büyümesini tetikleyen bir dupilumab vakası bildirilmiştir. Bu, istenmeyen, ancak olumlu bir yan etki olarak araştırılmaktadır.
Diğer bir vaka, dupilumab ile ilişkili kronik eozinofilik pnömoni olasılığını bildirmektedir.
Dupilumab alan hastalarda potansiyel olarak kötüleşen COVID-19 hastalığına ilişkin bazı endişeler dile getirildi, ancak bir çalışmaya göre tüm hastalarda hafif hastalık seyri görüldü.
Farmakoloji
Hareket mekanizması
Dupilumab, interlökin-4 reseptörünün (IL-4Ra) alfa alt birimine bağlanarak onu bir reseptör antagonisti yapar . IL-4Ra bloke sayesinde, hem de sinyal dupilumab modüle interlökin 4 ve 13, interlökin yollar. Klinik çalışmalarda, dupilumab alan kişilerden alınan örneklerde Th2 biyo-belirteç seviyelerinde azalma görülmüştür .
farmakokinetik
Dupilumab, hedefe göre doğrusal olmayan bir oran gösterir. Dupilumab'ın ayrıca, enjeksiyondan bir hafta sonra meydana gelen ortalama konsantrasyon ile %64'lük bir biyoyararlanıma sahip olduğu bildirilmektedir.
Gelişim
Dupilumabın geliştirilmesi, Regeneron Pharmaceuticals ve Sanofi Genzyme tarafından ortak bir çabaydı ve Sanofi Genzyme , monoklonal antikorlara yönelik araştırma ve geliştirme için Regeneron'a 130 milyon dolar sağladı.
Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç İdaresi , ona öncelikli inceleme statüsü verdi . 28 Mart 2017'de ABD Gıda ve İlaç Dairesi, orta-şiddetli egzaması olan yetişkinleri tedavi etmek için dupilumab enjeksiyonunu onayladı.
Ekim 2016'da Regeneron, dupilumabı topikal kortikosteroidlerle karşılaştıran bir faz III çalışmasını tamamladı; bu çalışmada, deneklerin semptomlarında hem duplimab hem de topikal steroidler, tek başına steroidlere kıyasla daha büyük bir düşüş yaşadı.
Topikal kortikosteroidlerle kombinasyon halinde dupilumabın etkinliğini değerlendirmek için Faz III çalışmaları da yapılmıştır. Bu denemelerde hastaların sırasıyla %38 ve %36'sı, plaseboda %8 ve %10'a kıyasla araştırmanın birincil etkililik hedefine ulaştı.
Astım tedavisine yönelik Faz II denemeleri, hastalarda artmış zorlu ekspiratuar hacim gösteren artmış akciğer fonksiyonu gösterdi.
Araştırma
Dupilumab, yetişkinlerde ve ergenlerde kalıcı astım tedavisi için değerlendirilmektedir.