İlaç etkisi - Drug action

İlaçların etki insan vücudu üzerinde denir farmakodinamik ve ne vücut ilaçla yapar denir farmakokinetiğini . İnsana giren ilaçlar, belirli reseptörleri, iyon kanallarını uyarma, enzimler veya taşıyıcı proteinler üzerinde etki etme eğilimindedir. Sonuç olarak, insan vücudunun belirli bir şekilde tepki vermesine neden olurlar.

2 farklı ilaç türü vardır:

Reseptörler aktive edildikten sonra, ya doğrudan vücut üzerinde belirli bir tepkiyi tetiklerler ya da belirli bir tepkiyi uyarmak için vücuttaki hormonların ve / veya diğer endojen ilaçların salınmasını tetiklerler.

Reseptörler hakkında kısa not

İlaçlar, spesifik bağlanma bölgelerinde bağlanarak reseptörlerle etkileşime girer. Çoğu reseptör proteinlerden oluşur ve bu nedenle ilaçlar, reseptör proteinlerinin yapısını değiştirmek için amino asitlerle etkileşime girebilir.

Bu etkileşimler, tıpkı diğer kimyasal bağlarda olduğu gibi çok basittir:

İyonik bağlar

Esas olarak zıt yükler arasındaki çekimler yoluyla gerçekleşir; örneğin, protonlanmış amino ( salbutamol üzerinde ) veya kuaterner amonyum (örneğin asetilkolin ) ve ayrışmış karboksilik asit grubu arasında. Benzer şekilde, ilaç üzerindeki ayrışmış karboksilik asit grubu , reseptör üzerindeki amino grupları ile bağlanabilir .

Bu tür bir bağ çok güçlüdür ve atomlar arasındaki mesafenin tersine göre değişir, böylece büyük mesafelerde etki edebilir.

Katyon-π etkileşimleri de iyonik bağ olarak sınıflandırılabilir. Bu tür bir etkileşim, bir katyon, örneğin asetilkolin, reseptörün bir aromatik grubu üzerindeki negatif π bağları ile etkileşime girdiğinde meydana gelir .

İyon-dipol ve dipol-dipol bağları benzer etkileşimlere sahiptir, ancak daha karmaşıktır ve iyonik bağlardan daha zayıftır.

Hidrojen bağları

Hidrojen atomları ve polar fonksiyonel gruplar (örneğin hidroksil [-OH] grubu) arasında küçük ama önemli bir çekim vardır . Bu sözde hidrojen bağları yalnızca kısa mesafelerde etki eder ve fonksiyonel gruplar arasındaki doğru hizalamaya bağlıdır.

Reseptörler vücuttaki tüm hücrelerde bulunur. Aynı reseptör farklı organlarda ve hatta farklı doku türlerinde bulunabilir. Aynı agoniste yanıt olarak farklı etkiler ortaya çıkaran farklı reseptör alt tipleri de vardır. Örneğin, iki tür histamin reseptörü vardır : H1 ve H2 . H1 alt tip reseptörünün aktivasyonu düz kasın kasılmasına neden olurken, H2 reseptörünün aktivasyonu gastrik sekresyonu uyarır.

İlaç özgüllüğüne yol açan bu fenomendir. Elbette ilaçlar sadece reseptörler üzerinde etki etmezler, aynı zamanda iyon kanalları , enzimler ve hücre taşıyıcı proteinler üzerinde de etki ederler . Bu hidrojen bağları iyonik bağlardan çok güçlüdür .

İlaç moleküllerinin şekli ilaç etkisini nasıl etkiler?

Moleküllerin şekli hakkında konuşurken , biyokimyacılar esas olarak ilaç moleküllerinin üç boyutlu konformasyonuyla ilgilenirler. Belirli bir ilacın birçok izomeri vardır ve her birinin kendine özgü etkileri olacaktır. İzomerdeki farklılıklar sadece ilacın aktive ettiği şeyi etkilemekle kalmaz, aynı zamanda her ilacın gücünü de değiştirir .

Potens

Potansiyel , belirli bir etki yaratmak için bir ilacın ne kadar gerekli olduğunun bir ölçüsüdür. Bu nedenle, büyük bir tepkiye neden olmak için yalnızca küçük bir dozajda yüksek etkili bir ilaç gerekir. Bir ilacın bir yanıtı tetikleme yeteneğini ölçmek için kullanılan diğer terimler şunlardır:

  • Şunları tanımlayan İçsel Aktivite:
    • İçsel Aktiviteye sahip olan agonistler = 1
    • İçsel Aktiviteye sahip antagonistler = 0
    • ve 0 ile 1 arasında İçsel Aktiviteye sahip Kısmi Agonist
  • İçsel Etkinlik ayrıca reseptörlerin farklı aktif durumlarını ve bir ilacın tüm reseptörlere bağlanmak zorunda kalmadan maksimum yanıta neden olma yeteneğini ölçer.

İlaçların özgüllüğü

İlaç şirketleri, spesifik olmayan ilaçlar daha fazla yan etkiye neden olabileceğinden, özellikle belirli reseptörlerle etkileşime giren ilaçların tasarlanması için önemli çaba sarf etmektedir.

Bir örnek, endojen ilaç asetilkolindir (ACh). ACh, parasempatik sinir sistemi tarafından muskarinik reseptörleri aktive etmek için ve nöromüsküler sistem tarafından nikotinik reseptörleri aktive etmek için kullanılır. Bununla birlikte, muskarin ve nikotin bileşiklerinin her biri, tercihli olarak iki reseptör tipinden biriyle etkileşime girerek, ACh'nin her ikisini de etkinleştireceği iki sistemden yalnızca birini etkinleştirmelerine izin verir.

Yakınlık

İlaçların afinitesinden bahsetmeden ilaçların özgüllüğünden söz edilemez . Afinite, bir ilacın reseptöre ne kadar sıkı bağlandığının bir ölçüsüdür. İlaç iyi bağlanmazsa, ilacın etkisi daha kısa olacak ve bağlanma şansı da daha az olacaktır. Bu, ayrışma sabiti K D kullanılarak sayısal olarak ölçülebilir . K D' nin değeri, reseptörlerin% 50'si dolu olduğunda ilaç konsantrasyonu ile aynıdır.

Denklem K D = olarak ifade edilebilir

Ancak K D' nin değeri , ilacın ve reseptörün yapısı, bağlanması ve boyutundan da etkilenir. K daha yüksek D'yi ilaç afinitesi düşük olur.

Referanslar

Dış bağlantılar