diazoksit - Diazoxide

diazoksit
Diazoksit Yapısal Formül V.1.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Proglicem, Balila
AHFS / Drugs.com Monografi
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
Ağız yoluyla, intravenöz
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Protein bağlama %90
Metabolizma Karaciğer oksidasyonu ve sülfat konjugasyonu
Eliminasyon yarı ömrü 21-45 saat
Boşaltım Böbrek
tanımlayıcılar
  • 7-Kloro-3-metil-4 H -1,2,4-benzotiadiazin 1,1-dioksit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.006.063 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül Cı- 8 , H 7 Cl , N 2 O 2 S
Molar kütle 230,67  g·mol -1
3B model ( JSmol )
Erime noktası 330 - 331 °C (626 - 628 °F)
  • Clc1ccc2c(c1)S(=O)(=O)/N=C(\N2)C
  • InChI=1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11 ) KontrolY
  • Anahtar:GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Proglycem ve Balila (Hindistan) markası altında satılan Diazoxide , bir dizi spesifik nedenden dolayı düşük kan şekerini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Bu, çıkarılamayan adacık hücresi tümörlerini ve lösin duyarlılığını içerir . Ayrıca refrakter sülfonilüre toksisitesi vakalarında da kullanılabilir . Genelde ağızdan alınır.

Yaygın yan etkiler arasında yüksek kan şekeri, sıvı tutulması, düşük kan trombositleri , hızlı kalp atış hızı, artan saç büyümesi ve mide bulantısı bulunur. Diğer ciddi yan etkiler arasında pulmoner hipertansiyon ve kalp yetmezliği bulunur . Kimyasal olarak tiyazid diüretiklerine benzer . Pankreastan insülin salınımını azaltarak ve karaciğer tarafından glikoz salınımını artırarak çalışır.

Diazoksit, 1973 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır . Bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en güvenli ve en etkili ilaçlar olan Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur .

Tıbbi kullanımlar

Diazoksit, akut hipertansiyon veya malign hipertansiyon tedavisinde vazodilatör olarak kullanılır .

Diazoksit da salgılanmasını inhibe eden insülin açıklığı ile ATP'ye duyarlı potasyum kanalı ve beta hücrelerinin arasında pankreas ; bu nedenle, insülinoma (insülin üreten bir tümör) veya konjenital hiperinsülinizm gibi hastalık durumlarında hipoglisemiye karşı kullanılır .

Diazoksit , AMPA ve kainat reseptörlerinin pozitif bir allosterik modülatörü olarak işlev görür ve bilişsel bir güçlendirici olarak potansiyel uygulamayı düşündürür.

Yan etkiler

Diazoksit, potasyum kanalları üzerindeki etkisiyle insülin salınımına müdahale eder. Diazoksit, pankreasın insülin üreten beta hücrelerinde bulunan K+ ATP kanallarının en güçlü açıcılarından biridir. Bu kanalların açılması hücre zarının hiperpolarizasyonuna, kalsiyum akışının azalmasına ve ardından insülin salınımının azalmasına yol açar. Bu etki mekanizması, Tip 2 Diyabet hastalarında insülin salınımını artırmak için kullanılan bir ilaç sınıfı olan sülfonilürelerinkinin tam tersidir . Bu nedenle, bu ilaç insüline bağımlı olmayan diyabet hastalarına verilmemektedir.

Gıda ve İlaç Dairesi gelişmesi için potansiyeli vurgulayarak Temmuz 2015'te Emniyet Duyurusu yayınladı pulmoner hipertansiyon bu ilaç ile tedavi bebeğe.

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Diazoksit" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.