cidofovir - Cidofovir
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | ziyaret |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Lisans verileri | |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
IV |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | tamamlamak |
| Protein bağlama | <%6 |
| Eliminasyon yarı ömrü | 2,6 saat (aktif metabolitler: 15-65 saat) |
| Boşaltım | renal Yukarıdaki farmakokinetik parametreler, probenesid ile birlikte kullanılan sidofovir için ölçülür. |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.166.433 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 8 H 14 N 3 O 6 P |
| Molar kütle | 279.189 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| Spesifik rotasyon | -97.3 |
| Erime noktası | 260 °C (500 °F) |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Cidofovir , markası Vistide , bir enjekte edilebilir antiviral esas için bir tedavi olarak kullanılan bir ilaç sitomegalovirüs (CMV) retiniti olan kişilerde (gözün retinasının bir enfeksiyon) AIDS .
Cidofovir, 1996 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır.
tıbbi kullanım
DNA virüsü
Dünya çapında düzenleyici onay almış tek göstergesi sitomegalovirüs retinitidir. Cidofovir, asiklovire dirençli HSV enfeksiyonlarının tedavisinde de etkinlik göstermiştir . Cidofovir, kullanımıyla ilgili başarılı vaka raporları ile progresif multifokal lökoensefalopati tedavisi olarak da araştırılmıştır . Buna rağmen, ilaç kontrollü çalışmalarda herhangi bir etkinlik gösteremedi. Cidofovir çiçek hastalığına karşı etkinliğe sahip olabilir ve çiçek hastalığı vakalarını içeren bir biyoterör olayı durumunda sınırlı olarak kullanılabilir . Çiçek hastalığına karşı çok daha yüksek aktiviteye sahip, ağızdan alınabilen bir cidofovir türevi olan Brincidofovir geliştirilmiştir. Muhtemelen asiklovir gibi daha güvenli alternatiflerin bolluğu nedeniyle bugüne kadar hiçbir klinik çalışma yapılmamış olmasına rağmen , in vitro suçiçeği-zoster virüs replikasyonu üzerinde inhibitör etkileri vardır . Cidofovir, transplant alıcılarının bir alt grubunda anti- BK virüs aktivitesi gösterir . Cidofovir, HPV'nin neden olduğu papillomatozise karşı tamamlayıcı bir intralezyonel tedavi olarak araştırılmaktadır .
İlk olarak 26 Haziran 1996'da FDA onayı, 30 Nisan 1998'de TGA onayı ve 23 Nisan 1997'de EMA onayı almıştır.
Siğilleri tedavi etmek için topikal olarak kullanılmıştır .
Diğer
FGF2'yi baskılaması nedeniyle bir antitümör ajanı olarak önerilmiştir .
Yönetim
Cidofovir sadece intravenöz formülasyon olarak mevcuttur. Cidofovir, böbrek üzerindeki yan etkileri azaltan probenesid ile birlikte uygulanmalıdır . Probenesid, böbreğin proksimal tübül epitel hücrelerinin organik anyon taşınmasını engelleyerek nefrotoksisiteyi azaltır. Ayrıca cidofovir alan hastalara hidrasyon uygulanmalıdır. Her bir cidofovir dozu ile birlikte 1 litre normal salin önerilir.
Yan etkiler
Sidofovirin başlıca doz sınırlayıcı yan etkisi nefrotoksisitedir (yani böbrek hasarı). Diğer yaygın yan etkiler (ilaçla tedavi edilen kişilerin >%1'inde görülür) şunları içerir:
Yaygın olmayan yan etkiler şunlardır: anemi ve karaciğer enzimlerinde yükselme ve nadir görülen yan etkiler şunlardır: taşikardi ve Fanconi sendromu . Bu nefrotoksisiteyi önlemek için her cidofovir infüzyonuyla birlikte probenesid (ürikosürik bir ilaç) ve intravenöz salin uygulanmalıdır.
Kontrendikasyonlar
Cidofovir veya probenesid'e karşı aşırı duyarlılık (nefrotoksisiteden kaçınmak için probenesid ile birlikte verilmesi gerektiğinden).
Etkileşimler
Nefrotoksik potansiyellerini artırmak için nefrotoksik ajanlarla (örneğin amfoterisin B , foskarnet , IV aminoglikozitler , IV pentamid, vankomisin , takrolimus , steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar vb.) etkileşime girdiği bilinmektedir . Probenesid ile birlikte verilmesi gerektiğinden, probenesid ile etkileşime girdiği bilinen ilaçlara da (örn., probenesid renal tübüler sekresyona müdahale eden ilaçlar, örneğin parasetamol, asiklovir, aminosalisilik asit, vb.) verilmemesi tavsiye edilir.
Hareket mekanizması
Aktif metaboliti sidofovir difosfat, viral DNA polimerazlarını seçici olarak inhibe ederek viral replikasyonu inhibe eder . Aynı zamanda insan polimerazlarını da inhibe eder, ancak bu etki, viral DNA polimerazlar üzerindeki etkilerinden 8-600 kat daha zayıftır. Ayrıca kendisini viral DNA'ya dahil eder, dolayısıyla üreme sırasında viral DNA sentezini inhibe eder.
Aşağıdaki virüslere karşı in vitro aktiviteye sahiptir :
- İnsan herpes virüsleri
- adenovirüsler
- İnsan poksvirüsler (dahil çiçek virüsü)
- insan papilloma virüsü
Tarih
Cidofovir, Prag'daki Organik Kimya ve Biyokimya Enstitüsü'nde Antonín Holý tarafından keşfedildi ve Gilead Sciences tarafından geliştirildi ve ABD'de Gilead tarafından Vistide ve başka yerlerde Pfizer tarafından pazarlandı .
sentez
Cidofovir bir pirimidon sentezlenebilir türevi ve bir korunan türevinin glisidol .
Ayrıca bakınız
- Brincidofovir , oral yoldan alınabilen cidofovir'in yeni bir ön ilacı