Kolestiramin - Colestyramine

Kolestiramin
Kolestiramin reçine.png
Klinik veriler
Telaffuz / K l ɛ s t ə R ə m Ben bir n / , / k l ɪ s t r ə m Ben bir n /
Ticari isimler Questran, Cholybar, Olestyr, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a682672
Gebelik
kategorisi

Yönetim yolları
Ağızla
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım düşük
Protein bağlama Bilinmeyen
Metabolizma safra asitleri
Eliminasyon yarı ömrü 1 saat
Boşaltım Dışkı
Tanımlayıcılar
CAS numarası
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA Bilgi Kartı 100.031.143 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
Molar kütle Ortalama olarak 1 × 10 6 g / mol'ü aşıyor
 ☒ N Kontrol Y   (bu nedir?) (doğrula)  

Kolestiramin ( INN ) veya kolestiramin ( USAN ) (ticari isimler Questran , Questran Işık , Cholybar , Olestyr ) a, safra asidi sıkıştıncısıdır bağlandığı, safra içinde gastrointestinal sistem kendi yeniden emilmesini önlemek için kullanılırlar. Güçlü bir iyon değişim reçinesidir , yani klorür anyonlarını gastrointestinal sistemdeki anyonik safra asitleri ile değiştirebilir ve bunları reçine matrisinde güçlü bir şekilde bağlayabilir. Anyon değişim reçinesinin fonksiyonel grubu, inert bir stiren - divinilbenzen kopolimerine bağlı bir kuaterner amonyum grubudur .

Kolestiramin , bağırsakta safra asitleri ile çözünmeyen kompleksler oluşturarak vücuttan safra asitlerini uzaklaştırır ve bunlar daha sonra dışkı ile atılır . Bu safra asitleri kaybının bir sonucu olarak, daha fazla plazma kolesterolü , seviyeleri normalleştirmek için karaciğerdeki safra asitlerine dönüştürülür. Kolesterolün safra asitlerine bu dönüşümü plazma kolesterol seviyelerini düşürür .

Tıbbi kullanımlar

Kolestiramin gibi safra asidi ayırıcılar ilk olarak hiperkolesterolemiyi tedavi etmek için kullanıldı , ancak statinlerin ortaya çıkmasından bu yana , artık bu endikasyon için sadece küçük bir role sahip. Bunlar, aynı zamanda tedavi için kullanılabilir kaşıntı genellikle sırasında ortaya çıkmakta, kaşıntı, karaciğer yetmezliği ve diğer tip kolestaz asitler safra ortadan kaldırmak için yeteneği azalır.

Kolestiramin, genellikle safra asidi emilim bozukluğundan kaynaklanan ishali tedavi etmek için kullanılır . Bunun için ilk olarak ileal rezeksiyon yapılan Crohn hastalığı hastalarında kullanılmıştır . İnce bağırsağın (ileum) terminal kısmı, safra asitlerinin yeniden emildiği yerdir. Bu bölüm çıkarıldığında safra asitleri kalın bağırsağa geçer ve kolonositler tarafından klorür / sıvı salgılanmasının uyarılması sonucu ishale neden olarak salgı ishaline neden olur. Kolestiramin, safra asitlerini çözünmez ve ozmotik olarak inaktif hale getirerek sudaki bu artışı önler.

Kolestiramin ayrıca diğer safra asidi ishal türlerinin kontrolünde de kullanılır . Safra asidi diyaresinin birincil, idiyopatik şekli, kronik fonksiyonel ishalin yaygın bir nedenidir ve sıklıkla ishalin baskın olduğu irritabl bağırsak sendromu (IBS-D) olarak yanlış teşhis edilir ve bu hastaların çoğu kolestiramine yanıt verir. Postkolesistektomi sendromu kronik ishal tedavisinde faydalıdır . Kolestiramin ayrıca vagotomi sonrası ishalin tedavisinde de faydalıdır .

Kolestiramin, Clostridium difficile enfeksiyonlarının tedavisinde, A ve B toksinlerini emmede ve ishali ve bu toksinlerin neden olduğu diğer semptomları azaltmada yardımcı olabilir. Bununla birlikte, anti-enfektif olmadığı için vankomisin ile birlikte kullanılır .

Aynı zamanda leflunomid veya teriflunomidin neden olduğu ciddi yan etkiler nedeniyle ilacın kesilmesi durumunda ilacın kesilmesine yardımcı olmak için leflunomid veya teriflunomid alan hastalarda "arındırma" prosedüründe kullanılır .

Bir vaka raporu, kolestiramin'in köpeklerde siyanobakteriyel ( mikrokistin ) zehirlenmesi için yararlı olabileceğini öne sürüyor .

Aquaphor ile birleştirilmiş kolestiramin içeren merhemler bebeklerde ve küçük çocuklarda pişiklerin topikal tedavisinde kullanılmıştır.

Kolestiramin ayrıca GI yolunda oksalat ile bağlanarak sonuçta idrar oksalat ve kalsiyum oksalat taşı oluşumunu azaltır.

Mevcut formlar

Kolestiramin, toz halinde, 4 g'lık paketlerde veya daha büyük kutularda mevcuttur. In ABD'de , bir jenerik ilaç olarak ya satın ya alınabilir Questran® veya Questran Light (aynı Bristol-Myers Squibb ).

Dozaj

Tipik bir doz, maksimum 24 g / gün olmak üzere günde bir veya iki kez 4 ila 8 g'dır.

Yan etkiler

Bu yan etkiler kaydedildi:

Kolestiramin'i dikkatli kullanması gereken, daha önce bağırsak ameliyatı geçirmiş hastalarda bağırsak tıkanıklığı bildirilmiştir. Kolestiramin kaynaklı hiperkloremik metabolik asidoz da nadiren bildirilmiştir.

Olan hastalar hipotiroidizm , şeker hastalığı , nefrotik sendrom , dysproteinemia, obstrüktif karaciğer hastalığı, böbrek hastalığı veya alkolizm bu ilacı almadan önce doktorlarına danışmalıdır. Emilim ile olası etkileşimi azaltmak için diğer ilaçlar kolestiramin'den en az bir saat önce veya dört ila altı saat sonra alınmalıdır. Fenilketonüri hastaları Questran Light'ı almadan önce bir doktora danışmalıdır çünkü bu ürün fenilalanin içerir .

İlaç etkileşimleri

Bu ilaçlarla etkileşimler kaydedildi:

Etkileşimlerin çoğu, bu ilaçların emiliminin azalması riskinden kaynaklanmaktadır. Tedavi süresi sınırlı değildir, ancak tedaviye devam edilmesi gerekiyorsa, reçeteyi yazan hekim düzenli aralıklarla yeniden değerlendirmelidir. Başlıca aşırı doz riski bağırsak veya midenin tıkanmasıdır.

Kolestiramin, A , D , E ve K vitaminleri gibi yağda çözünen vitaminlerin emilimine müdahale edebilir . Alkol tüketimiyle ilgili özel bir değerlendirme yapılmamaktadır.

Notlar ve referanslar

  • Merck Index (12 ed.). s. 2257.

Dış bağlantılar