barbitürat - Barbiturate

Barbitürik asit , tüm barbitüratların ana yapısı

Bir barbiturat a, ilaç bir şekilde hareket eder , merkezi sinir sistemi depresan . Barbitüratlar anksiyolitikler , hipnotikler ve antikonvülsanlar olarak etkilidir , ancak diğer olası olumsuz etkilerin yanı sıra aşırı doz potansiyelinin yanı sıra fiziksel ve psikolojik bağımlılık potansiyeline de sahiptir . Önemli ölçüde daha düşük bağımlılık ve aşırı doz riski ve barbitürat doz aşımı için bir panzehir bulunmaması nedeniyle, rutin tıbbi uygulamada, özellikle anksiyete ve uykusuzluk tedavisinde, büyük ölçüde benzodiazepinler ve benzodiazepin olmayanlar ("Z-ilaçlar") ile değiştirilmiştir . Buna rağmen, barbitüratlar hala çeşitli amaçlar için kullanılmaktadır: genel anestezi , epilepsi , akut migren veya küme baş ağrılarının tedavisi , akut gerilim baş ağrıları , ötenazi , ölüm cezası ve yardımlı intihar .

Barbitürat adı, hepsinin barbitürik asidin kimyasal türevleri olduğu gerçeğinden kaynaklanmaktadır .

kullanır

İlaç

Fenobarbital gibi barbitüratlar uzun süredir anksiyolitikler ve hipnotikler olarak kullanılmıştır . Orta etkili barbitüratlar uykuya dalma süresini azaltır, toplam uyku süresini artırır ve REM uyku süresini azaltır. Bugün , bu amaçlar için büyük ölçüde benzodiazepinler ile değiştirilmiştir, çünkü ikincisi aşırı dozda uyuşturucuda daha az toksiktir . Bununla birlikte, barbitüratlar hala antikonvülzanlar (örn., fenobarbital ve primidon ) ve genel anestezikler (örn., sodyum tiyopental ) olarak kullanılmaktadır.

Yüksek dozlarda barbitüratlar kullanılmaktadır ölmekte tıbbi yardım ve birlikte kas gevşetici için ötanazi ve için ölüm cezası ile zehirli iğne . Barbitüratlar, küçük hayvan veteriner hekimliğinde ötenazi ajanları olarak sıklıkla kullanılmaktadır .

sorgulama

Sodyum tiyopental , Sodyum Pentotal adı altında pazarlanan ultra kısa etkili bir barbitürattır. Genellikle " doğruluk serumu " veya sedasyon için ve uykusuzluğu tedavi etmek için kullanılan orta etkili bir barbitürat olan sodyum amital ile karıştırılır , ancak aynı zamanda sorgulanan kişinin çok fazla olacağı sodyum amital "röportajlarında" da kullanılırdı. Bu ilacın etkisi altındayken gerçeği söylemesi daha olasıdır. Suda çözündüğünde sodyum amital yutulabilir veya intravenöz enjeksiyon yoluyla uygulanabilir. İlacın kendisi insanları doğruyu söylemeye zorlamaz, ancak ketlemeleri azalttığı ve yaratıcı düşünceyi yavaşlattığı, konuların sorgulandığında hazırlıksız yakalanma olasılığını artırdığı ve konunun duygusal patlamalar yoluyla bilgi açığa çıkarma olasılığını artırdığı düşünülmektedir. Yalan söylemek, özellikle sakinleştirici-hipnotik bir ilacın etkisi altındayken, gerçeği söylemekten biraz daha karmaşıktır.

Sodyum tiyopentalin neden olduğu hafızayı bozan etkilerin ve bilişsel bozuklukların, kişinin yalan icat etme ve hatırlama yeteneğini azalttığı düşünülmektedir. Bu tür sorgulamalara tabi tutulan kişilerin sahte hatıralar oluşturabileceği ve bu yöntemlerle elde edilen tüm bilgilerin güvenilirliğinin sorgulanmasına neden olabileceği tespit edildiğinden, bu uygulama mahkemede hukuken kabul görmemektedir. Bununla birlikte, deneğin taktiği uygulayan devlet veya kurumun güvenliği açısından kritik bilgilere sahip olduğuna inanıldığında, bazı durumlarda savunma ve kolluk kuvvetleri tarafından işkence sorgulamasına "insancıl" bir alternatif olarak hala kullanılmaktadır.

Kimya

1988'de, yapay bir reseptör bağlayıcı barbitüratların altı tamamlayıcı hidrojen bağı ile sentezi ve bağlanması çalışmaları yayınlandı. Bu ilk makaleden bu yana, farklı barbitüratlar ve siyanüratların yanı sıra farklı türde reseptörler, ilaç olarak etkinlikleri için değil, supramoleküler kimyadaki uygulamalar , malzeme ve moleküler cihazlar kavramındaki uygulamalar için tasarlanmıştır .

Sodyum barbital ve barbital ayrıca biyolojik araştırmalar için pH tamponları olarak, örneğin immüno-elektroforezde veya fiksatif solüsyonlarda kullanılmıştır.

Yan etkiler

Psikiyatri, kimya, farmakoloji, adli bilimler, epidemiyoloji ve polis ve hukuk servislerindeki bağımlılık uzmanları, 20 popüler uyuşturucu maddeyle ilgili delfik analiz yapıyor . Barbitüratlar fiziksel zararda 3., sosyal zararda 4. ve bağımlılıkta 5. sırada yer aldı.

Yaşlı yetişkinler ve hamile kadınlar için dikkate alınması gereken özel riskler vardır. Bir kişi yaşlandığında, vücut kendini barbitüratlardan kurtaramaz hale gelir. Sonuç olarak, altmış beş yaşın üzerindeki kişiler, uyuşturucu bağımlılığı ve kazara aşırı doz da dahil olmak üzere barbitüratların zararlı etkilerini yaşama riski daha yüksektir. Hamilelik sırasında barbitüratlar alındığında, ilaç plasentadan fetüse geçer. Bebek doğduktan sonra yoksunluk belirtileri yaşayabilir ve nefes almakta zorlanabilir. Ayrıca barbitürat alan emziren anneler ilacı bebeklerine anne sütü yoluyla bulaştırabilirler. Barbitüratlara karşı nadir görülen bir advers reaksiyon , esas olarak mukoza zarlarını etkileyen Stevens-Johnson sendromudur .

Tolerans ve bağımlılık

Düzenli kullanımda barbitüratların etkilerine karşı tolerans gelişir. Araştırmalar, bir barbitüratın tek bir uygulamasıyla bile toleransın gelişebileceğini gösteriyor. Tüm GABAerjik ilaçlarda olduğu gibi, barbitürat yoksunluğu , daha doğrudan GABA agonizmi mekanizması barbitürat yoksunluğunu alkol veya benzodiazepinlerinkinden daha şiddetli hale getirmesine rağmen (sonradan onu deliryum tremens ve benzodiazepin yoksunluğunu andıran bir şekilde nöbetler gibi potansiyel olarak ölümcül etkiler üretir. bilinen herhangi bir bağımlılık yapan maddenin en tehlikeli geri çekilmelerinden biri). Benzodiazepinlere benzer şekilde, daha uzun etkili barbitüratlar, kısa etkili ve ultra kısa etkili barbitüratlardan daha az şiddetli bir yoksunluk sendromu üretir. Geri çekilme semptomları doza bağımlıdır ve daha ağır kullanıcılar düşük doz bağımlılarından daha fazla etkilenir.

Barbitürat yoksunluğunun farmakolojik tedavisi, genellikle hastanın uzun etkili bir benzodiazepine (yani Valium ) dönüştürülmesini ve ardından benzodiazepinin yavaş yavaş kesilmesini içeren uzun bir süreçtir . Barbitüratlara yönelik zihinsel istek, bazı durumlarda aylar veya yıllar sürebilir ve danışmanlık/destek grupları bağımlılık uzmanları tarafından oldukça teşvik edilir. Hastalar, yüksek öldürücülük ve nispeten ani bırakma başlangıcı nedeniyle, bir doktora danışmadan barbitüratları kesme görevinin üstesinden gelmeye çalışmamalıdır. "Soğuk hindiyi" bırakmaya çalışmak ciddi nörolojik hasara, kasılmalar sırasında alınan ciddi fiziksel yaralanmalara ve hatta glutamaterjik eksitotoksisite yoluyla ölüme neden olabilir.

aşırı doz

Doz aşımının bazı semptomları tipik olarak uyuşukluk, koordinasyonsuzluk, düşünme güçlüğü, konuşma yavaşlığı, hatalı karar verme, uyuşukluk, sığ nefes alma, sendeleme ve ciddi vakalarda koma veya ölümü içerir. Barbitüratların öldürücü dozu, toleransa ve bir kişiden diğerine büyük ölçüde değişir. Öldürücü doz örneğin butalbital gibi düşük güç barbitüratlar çok daha düşük dozlarda ölümcül pentobarbital varlık olarak superpotent barbitüratlarla sınıfın farklı üyeleri arasında oldukça değişkendir. Yatarak tedavi gören ortamlarda bile, bağımlılık geliştikten sonra ilaç kesildiğinde tehlikeli ve hoş olmayan yoksunluk belirtileri ortaya çıkabileceğinden, tolerans gelişimi hala bir sorundur. Barbitüratların anksiyolitik ve yatıştırıcı etkilerine tolerans, düz kas, solunum ve kalp hızı üzerindeki etkilerine toleranstan daha hızlı gelişme eğilimindedir ve bu da onları uzun süreli psikiyatrik kullanım için genellikle uygunsuz hale getirir. Antikonvülzan etkilere tolerans, fizyolojik etkilere toleransla daha fazla korelasyon gösterme eğilimindedir, ancak bu, bunların uzun süreli epilepsi tedavisi için hala geçerli bir seçenek olduğu anlamına gelir.

Diğer CNS (merkezi sinir sistemi) depresanları (örneğin alkol, opiatlar, benzodiazepinler) ile aşırı dozda barbitüratlar, ilave CNS ve solunum depresan etkileri nedeniyle daha da tehlikelidir. Benzodiazepinler söz konusu olduğunda, sadece aditif etkilere sahip olmakla kalmaz, barbitüratlar da benzodiazepin bağlanma bölgesinin bağlanma afinitesini artırarak abartılı benzodiazepin etkilerine yol açar. (ör. Bir benzodiazepin kanal açma sıklığını %300 arttırırsa ve bir barbitürat açılma sürelerini %300 arttırırsa, ilaçların birleşik etkileri kanalların genel fonksiyonunu %600 değil %900 arttırır) .

En uzun etkili barbitüratların yarılanma ömrü bir gün veya daha fazladır ve daha sonra ilacın sistemde biyobirikimi ile sonuçlanır . Uzun etkili barbitüratların terapötik ve rekreasyonel etkileri, ilacın ortadan kaldırılabileceğinden önemli ölçüde daha hızlı yıpranır ve kullanıcının kendini çok az hissetmesine rağmen, tekrarlanan uygulamadan sonra (terapötik veya reçete edilen dozda alındığında bile) ilacın kandaki toksik konsantrasyonlara ulaşmasına izin verir. veya ilacın plazmaya bağlı konsantrasyonlarından etkilenmez. İlacın etkileri geçtikten sonra, ancak sistemi temizlemeden önce alkol veya diğer yatıştırıcıları tüketen kullanıcılar, diğer sakinleştiricilerden çok abartılı bir etki yaşayabilir ve bu etki, etkisiz hale getirilebilir ve hatta ölümcül olabilir.

Barbitüratlar, bir dizi hepatik CYP enzimini (özellikle CYP2C9 , CYP2C19 ve CYP3A4 ) indükleyerek birçok ön ilacın abartılı etkilerine ve bu enzimler tarafından inaktif metabolitlere metabolize edilen ilaçların etkilerinin azalmasına yol açar . Bu, CYP enzimleri tarafından metabolize edildikten sonra çok daha güçlü hale gelen kodein , tramadol ve karisoprodol gibi ilaçların ölümcül aşırı dozlarına neden olabilir . Sınıfın bilinen tüm üyeleri ilgili enzim indüksiyon yeteneklerine sahip olsa da, genel olarak indüksiyon derecesi ve her bir spesifik enzim üzerindeki etki, fenobarbital ve secobarbital'in en güçlü enzim indükleyicileri olduğu ve butalbital ve talbutal'ın en zayıfları olduğu geniş bir aralığı kapsar. sınıftaki enzim indükleyiciler.

Aşırı dozda barbitüratla intihar ettiği bilinen kişiler arasında Charles Boyer , Ruan Lingyu , Dalida , Jeannine "The Singing Nun" Deckers , Felix Hausdorff , Abbie Hoffman , Phyllis Hyman , CP Ramanujam , George Sanders , Jean Seberg ve Lupe Vélez yer alıyor . Cennetin Kapısı tarikatının üyeleri . Barbitürat doz aşımı sonucu ölen diğer kişiler arasında Pier Angeli , Brian Epstein , Judy Garland , Jimi Hendrix , Marilyn Monroe , Inger Stevens , Dinah Washington , Ellen Wilkinson ve Alan Wilson ; bazı durumlarda bunların da intihar olduğu tahmin edilmektedir. Barbitüratlar ve diğer uyuşturucuların birleşiminden ölenler arasında Rainer Werner Fassbinder , Dorothy Kilgallen , Malcolm Lowry , Edie Sedgwick ve Kenneth Williams yer alıyor . Dorothy Dandridge ya aşırı dozdan ya da alakasız bir emboliden öldü . Ingeborg Bachmann barbitüratın kesilmesinin sonuçlarından ölmüş olabilir (yanıklarla hastaneye kaldırıldı, tedavi eden doktorlar barbitürat bağımlılığının farkında değillerdi).

Hareket mekanizması

Barbituratlar pozitif olarak hareket allosterik modülatörleri olarak, yüksek dozlarda ve agonistler arasında GABA A reseptörleri . GABA , memeli merkezi sinir sistemindeki (CNS) başlıca inhibitör nörotransmiterdir . Barbitüratlar , GABA'nın kendisinden farklı ve aynı zamanda benzodiazepin bağlanma bölgesinden farklı olan alt birim arayüzlerinde bulunan çoklu homolog transmembran ceplerinde GABA A reseptörüne bağlanır . Benzodiazepinler gibi barbitüratlar da GABA'nın bu reseptör üzerindeki etkisini güçlendirir. Bu GABAerjik etkiye ek olarak, barbitüratlar ayrıca iyonotropik glutamat reseptörünün alt tipleri olan AMPA ve kainat reseptörlerini de bloke eder . Glutamat, memeli CNS'sindeki başlıca uyarıcı nörotransmiterdir. Birlikte ele alındığında, barbitüratların inhibitör GABA A reseptörlerini güçlendirdiği ve uyarıcı AMPA reseptörlerini inhibe ettiği bulguları , bu ajanların benzodiazepinler ve kinazolinonlar gibi alternatif GABA güçlendirici ajanlara göre üstün CNS-depresan etkilerini açıklayabilir . Daha yüksek konsantrasyonda, P / Q tipi voltaja bağlı kalsiyum kanalları üzerinde bir etki yoluyla glutamat gibi nörotransmitterlerin Ca2 +'ya bağımlı salınımını inhibe ederler . Barbitüratlar farmakolojik etkilerini GABA A reseptöründe klorür iyonu kanalının açılma süresini artırarak üretirler (farmakodinamik: Bu GABA'nın etkinliğini arttırır), benzodiazepinler ise GABA A reseptöründe klorür iyonu kanalının açılma sıklığını arttırır (farmakodinamik: Bu GABA'nın gücünü arttırır). Aşırı dozda benzodiazepinlere kıyasla barbitüratların artan toksisitesinin nedeni klorür iyon kanalının doğrudan geçişi veya açılmasıdır .

Ayrıca barbitüratlar, GABA A reseptör kanalının birkaç temsilciden sadece biri olduğu ligand kapılı iyon kanallarının tüm bir üst ailesine bağlanan nispeten seçici olmayan bileşiklerdir . Bu Cys-döngü reseptörü süper aile iyon kanallarının nöronal içeren Nach reseptör kanalı, 5-HT 3 reseptör kanal ve glisin reseptör kanalı. Bununla birlikte, GABA A reseptör akımları barbitüratlar (ve diğer genel anestezikler) tarafından arttırılırken, ağırlıklı olarak katyonik iyonlar için geçirgen olan ligand kapılı iyon kanalları bu bileşikler tarafından bloke edilir. Örneğin, nöronal nAChR kanalları, hem tiyopental hem de pentobarbitalin klinik olarak ilgili anestezik konsantrasyonları tarafından bloke edilir. Bu tür bulgular, (GABA-ergic olmayan) ligand kapılı iyon kanallarını, örneğin nöronal nAChR kanalını, barbitüratların bazı (yan) etkilerine aracılık etmede rol oynar. Bu, anestezik konsantrasyonda kullanıldığında barbitüratların yüksek dozlarda (hafif ila orta) anestezik etkisinden sorumlu mekanizmadır.

Tarih

Barbitürik asit ilk olarak 27 Kasım 1864'te Alman kimyager Adolf von Baeyer tarafından sentezlendi . Bu, ürenin dietil malonat ile yoğunlaştırılmasıyla yapıldı . Maddenin adını nasıl aldığına dair birkaç hikaye var. En olası hikaye, Baeyer ve meslektaşlarının , kasabanın topçu garnizonunun da  topçuların koruyucu azizi olan Saint Barbara'nın bayramını kutladığı bir tavernada keşiflerini kutlamaya gittikleri . Bir topçu subayının, Barbara'yı üre ile birleştirerek yeni maddeyi vaftiz ettiği söyleniyor . Başka bir hikaye, barbitüratın St. Barbara'nın bayram gününde icat edildiğiydi. Başka bir hikaye, Baeyer'in maddeyi, Barbara adında bir Münihli garsonun toplanan idrarından sentezlediğini iddia ediyor. Bununla birlikte, 1903'te Bayer'de çalışan iki Alman bilim adamı , Emil Fischer ve Joseph von Mering , barbitalin köpekleri uyutmada çok etkili olduğunu keşfettiklerinde, tıbbi değeri olan hiçbir madde keşfedilmedi . Barbital daha sonra Bayer tarafından Veronal ticari adı altında pazarlandı . Mering'in bildiği en huzurlu yer İtalya'nın Verona şehri olduğu için bu ismi önerdiği söylenir .

Barbitüratların davranış bozuklukları ve fiziksel bağımlılık potansiyeli ancak 1950'lere kadar fark edilmedi.

Barbitürik asidin merkezi sinir sistemi üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur ve kimyagerler ondan farmakolojik olarak aktif niteliklere sahip 2500'den fazla bileşik türetmişlerdir. Barbitüratların geniş sınıfı daha da bölünür ve etkinin başlama hızına ve etki süresine göre sınıflandırılır. Ultra kısa etkili barbitüratlar, son derece kısa etki süreleri daha fazla kontrole izin verdiği için anestezi için yaygın olarak kullanılır . Bu özellikler, doktorların acil ameliyat durumlarında bir hastayı hızla "altmasına" izin verir. Doktorlar, ameliyat sırasında komplikasyonlar ortaya çıkarsa, hastayı aynı hızla anesteziden çıkarabilir. Orta iki barbitürat sınıfı genellikle "kısa/orta etkili" başlığı altında birleştirilir. Bu barbitüratlar aynı zamanda anestezik amaçlar için de kullanılır ve bazen anksiyete veya uykusuzluk için de reçete edilir . Ancak, barbitüratların uzun süreli kullanımının tehlikeleri nedeniyle bu artık yaygın bir uygulama değildir; bunların yerini uyku için zolpidem, zaleplon ve eszopiklon gibi benzodiazepinler ve Z- ilaçlar almıştır. Barbitüratların son sınıfı, uzun etkili barbitüratlar olarak bilinir (en dikkate değer olanı, kabaca 92 saatlik bir yarı ömre sahip olan fenobarbitaldir). Bu barbitürat sınıfı, nadiren gündüz sedasyonu için reçete edilmelerine rağmen, neredeyse sadece antikonvülsanlar olarak kullanılır . Bu sınıftaki barbitüratlar uykusuzluk için kullanılmaz, çünkü aşırı uzun yarı ömürleri nedeniyle hastalar artık bir "akşamdan kalma" etkisi ile uyanır ve sersemlik hissederler.

Barbitüratlar çoğu durumda ya serbest asit olarak ya da sodyum, kalsiyum, potasyum, magnezyum, lityum, vb. tuzları olarak kullanılabilir. Barbitürik asidin kodein - ve Diyonin bazlı tuzları geliştirilmiştir. 1912'de Bayer, Luminal ticari adı altında başka bir barbitürik asit türevi olan fenobarbital'i yatıştırıcı - hipnotik olarak tanıttı .

Toplum ve kültür

Hukuki durum

İkinci Dünya Savaşı sırasında , Pasifik bölgesindeki askeri personele, günlük çalışma koşullarının ısı ve nemine tahammül etmelerini sağlamak için "aptallar" verildi. Aşırı koşullarla mücadele etmek için solunum sistemi üzerindeki talebi azaltmak ve kan basıncını korumak için goofball'lar dağıtıldı. Birçok asker, taburcu olmadan önce birkaç ay rehabilitasyon gerektiren bağımlılıklarla geri döndü. Bu, 1950'ler ve 1960'lar boyunca, durumu bilmeyen hastalara yüksek dozlar reçete eden kayıtsız doktorlar tarafından sıklıkla şiddetlenen artan bağımlılık sorunlarına yol açtı.

1950'lerin sonlarında ve 1960'ların sonlarında, artan sayıda yayınlanan barbitürat doz aşımı ve bağımlılık sorunları raporları, doktorları, özellikle sahte istekler için reçetelerini azaltmaya yöneltti. Bu, sonunda barbitüratların kontrollü ilaçlar olarak programlanmasına yol açtı.

Hollanda'da, Afyon Yasası gibi tüm barbitüratlar sınıflandıran Liste II hariç olmak üzere, uyuşturucu Secobarbital üzerindedir, Liste I .

Doktorların, Liste I ilaçlarla aynı, daha katı yönergelere göre reçete yazması gereken küçük bir Liste II ilaç grubu vardır (reçeteyi harflerle tam olarak yazmak, hastanın adını listelemek ve adını içermek zorundadır). ve reçeteyi veren ruhsatlı reçete sahibinin adının ve baş harflerinin, reçetenin verildiği kişinin adı ve adının baş harfleri, adresi ve şehri) baş harfleri, adresi, şehri ve telefon numarası). Bu ilaç grubu arasında barbitüratlar amobarbital , butalbital , siklobarbital ve pentobarbital bulunmaktadır .

Amerika Birleşik Devletleri'nde, Kontrollü Maddeler Yasası 1970 kontrollü olarak en barbitüratlar sınıflandırılan maddelerin sayılır ve Eylül 2020 tarihi itibariyle öyle kalacak Barbital , methylphenobarbital (olarak da bilinir mephobarbıtal ) ve fenobarbital belirlenmiş zamanlama IV uyuşturucu ve "Herhangi bir madde olan herhangi bir miktarda barbitürik asit türevi veya bir barbitürik asit türevinin herhangi bir tuzunu içerir" (tüm diğer barbitüratlar) program III olarak belirlenmiştir . Orijinal CSA altında, program I, II veya V'ye hiçbir barbitürat yerleştirilmemiştir; bununla birlikte amobarbital, pentobarbital ve secobarbital, fitil dozaj formunda olmadıkça program II kontrollü maddelerdir.

1971 yılında Viyana'da Psikotrop Maddeler Sözleşmesi imzalandı . Amfetaminleri , barbitüratları ve diğer sentetikleri düzenlemek için tasarlanan anlaşmanın 34. versiyonu, 25 Ocak 2014 itibariyle, program II olarak secobarbital, program III olarak amobarbital, butalbital, siklobarbital ve pentobarbital ve allobarbital , barbital , butobarbital , mefobar olarak düzenlemektedir. , fenobarbital , bütabarbital ve vinilbital "Yeşil Liste" deki program IV olarak. Bununla birlikte , butalbital, kafein ve parasetamolden (asetaminofen) oluşan kombinasyon ilacı Fioricet , özellikle kontrollü madde statüsünden muaf tutulurken, parasetamol yerine aspirin içeren ve kodein fosfat içerebilen kardeşi Fiorinal , bir program III ilacı olarak kalır.

eğlence amaçlı kullanım

Eğlence amaçlı kullanıcılar, yüksek bir barbitüratın kendilerine rahatlamış bir memnuniyet ve öfori hissi verdiğini bildirmektedir . Tekrarlanan kullanımlarda fiziksel ve psikolojik bağımlılık da gelişebilir. Barbitüratların kronik yanlış kullanımı önemli morbidite ile ilişkilidir. Bir çalışma, sakinleştirici - hipnotik kötüye kullanımı olan erkeklerin %11'inin ve kadınların %23'ünün intihar yoluyla öldüğünü buldu. Barbitürat intoksikasyonunun diğer etkileri arasında uyuşukluk , lateral ve dikey nistagmus , geveleyerek konuşma ve ataksi , azalmış anksiyete ve inhibisyon kaybı yer alır. Barbitüratlar ayrıca , diazepam ve klonazepam gibi uzun etkili benzodiazepinlere benzer bir şekilde, yasadışı uyuşturucu kullanımının olumsuz veya geri çekilme etkilerini hafifletmek için de kullanılır . Çoğu zaman çoklu madde kullanımı meydana gelir ve barbitüratlar, en yaygın olarak alkol olmak üzere diğer mevcut maddelerle tüketilir veya bunlarla değiştirilir.

Madde kullanan kişiler kısa etkili ve orta etkili barbitüratları tercih etme eğilimindedir. En yaygın olarak kullanılanlar amobarbital (Amytal), pentobarbital (Nembutal) ve secobarbital'dir (Seconal). Amobarbital ve secobarbital'in ( Tuinal olarak adlandırılır ) bir kombinasyonu da oldukça kullanılır. Kısa etkili ve orta etkili barbitüratlar genellikle sakinleştirici ve uyku hapı olarak reçete edilir. Bu haplar yutulduktan on beş ila kırk dakika sonra etki etmeye başlar ve etkileri beş ila altı saat sürer.

Barbitüratlar için kullanılan argo terimler arasında barbs, barbies, bluebirds, oyuncak bebekler, wallbangers, sarılar, downers, goofballs, travers, 'reds & blues' ve tooties bulunur.

Örnekler

Numaralandırma şeması dahil olmak üzere bir barbitüratın genel yapısı
barbitüratlar
Kısa adı R, 1 R, 2 IUPAC Adı
allobarbital CH 2 CHCH 2 CH 2 CHCH 2 5,5-dialilbarbitürat
amobarbital CH 2 CH 3 (CH 2 ) 2 CH(CH 3 ) 2 5-etil-5-izopentil-barbitürat
aprobarbital CH 2 CHCH 2 CH(CH 3 ) 2 5-allil-5-izopropil-barbitürat
alfenal CH 2 CHCH 2 6 H 5 5-alil-5-fenil-barbitürat
barbital CH 2 CH 3 CH 2 CH 3 5,5-dietilbarbitürat
bralobarbital CH 2 CHCH 2 CH 2 CBrCH 2 5-allil-5-(2-bromo-allil)-barbitürat
pentobarbital CH 2 CH 3 CH CH 3 (CH 2 ) 2 CH 3 5-etil-5-(1-metilbütil)-barbitürat
fenobarbital CH 2 CH 3 6 H 5 5-etil-5-fenilbarbitürat
primidon CH 2 CH 3 6 H 5 5-etil-5-fenil-1,3-diazinan-4,6-dion

(**Genel barbitürat yapısının 2. pozisyonunda oksijenden yoksundur)

sekobarbital CH 2 CHCH 2 CHCH 3 (CH 2 ) 2 , CH 3 5-[( 2R )-pentan-2-il]-5-prop-2-enil-barbitürat; 5-alil-5-[(2R)-pentan-2-il]-barbitürat

Thiopental CS çift bağ ile değiştirilebilir (bitişik diyagramda 2 etiketlenen karbonlu) CO-çift bağları ile bir barbiturat, R 1 olmak CH 2 CH 3 ve R 2 olmak CH ( 3 ) CH 2 CH 2 CH 3 . Tiyopental artık Amerika Birleşik Devletleri'nde mevcut değildir.

Ayrıca bakınız

Notlar

Referanslar

Dış bağlantılar ve daha fazla okuma