basitrasin - Bacitracin
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Baciim |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Topikal , kas içi |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| CHEMBL | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 66 H 103 N 17 O 16 S |
| Molar kütle | 1 422 .71 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Basitrasin , ilk olarak 1945'te izole edilmiş, Bacillus subtilis var Tracy'nin likeniformis grubunun organizmaları tarafından üretilen ilgili siklik peptitlerin bir karışımıdır. Bu peptitler , hücre duvarı ve peptidoglikan sentezine müdahale ederek Gram pozitif bakterileri bozar .
Basitrasin, dahili olarak kullanıldığında böbrek hasarına neden olabileceğinden, öncelikle topikal bir preparat olarak kullanılır.
Basitrasin gibi antibiyotiklerin dermatolojik tahriş edici olarak hareket ettiği ve aksi takdirde steril yaralarda iyileşmeyi yavaşlatabileceği gösterilmiştir.
Tıbbi kullanımlar
Basitrasin bir insan tıbbında kullanılan polipeptit antibiyotik "tarafından onaylanan ve ABD Gıda ve İlaç İdaresi hayvanlar katkıda kullanım olsa da, tavuk ve hindi kullanım için (FDA)" antibiyotik direnci .
Basitrasin çinko tuzu olarak, bir merhem olarak diğer topikal antibiyotiklerle (genellikle polimiksin B ve neomisin ) kombinasyon halinde ( Neosporin markalı "üçlü antibiyotik merhem" ), çeşitli lokalize cilt ve göz enfeksiyonlarının topikal tedavisi için kullanılır. yanı sıra yara enfeksiyonlarının önlenmesi için . Göz enfeksiyonları için merhem olmayan bir oftalmik solüsyon formu da mevcuttur.
Sülfa ilaçları ile alerjik çapraz reaksiyon nadiren bildirilmiş olsa da, basitrasin içeren topikal preparatlar , sülfa alerjisi olan yanık hastaları için gümüş sülfadiazin (Silvadene) için olası bir alternatif olmaya devam etmektedir .
Basitrasin, kombinasyon ürününün olağan polimiksin B ve neomisin bileşenlerine alerjisi olanlar için saf halde de satın alınabilir.
Basitrasin ayrıca dövmelerde ve sünnette bakım sonrası antibiyotik olarak yaygın olarak kullanılır . Alerjik reaksiyon olasılığını azaltan daha az bileşeni nedeniyle Neosporin gibi kombinasyon ürünlerine göre tercih edilir.
2005-06'da, altıncı-en-yaygın olduğu alerjen olarak yama testi (% 9.2).
Bu seçildi Yılın Alerjen Amerikan Kontakt Dermatit Derneği tarafından 2003 yılında.
Bebeklerde, basitrasin, basitrasine duyarlı olduğu gösterilen organizmalar nedeniyle stafilokokal pnömoni ve ampiyemin tedavisi için nadiren intramüsküler olarak uygulanır . Basitrasin nefrotoksik olduğundan ve kandaki konsantrasyonunun yakından takip edilmesi gerektiğinden bu kullanım son derece sınırlıdır .
Basitrasin, Streptococcus pyogenes'i diğer streptokoklardan ayırt etmek için kullanılabilir , S. pyogenes basitrasine duyarlı ve diğerlerine dirençlidir. Bu durumda basitrasin, S. pyogenes'i diğer β-hemolitik streptokoklardan ayırt etmek için kullanılır .
Ayrıca, Haemophilus influenzae kolonilerini solunum florası arasında ayırt etmek için yaygın olarak kullanılır ; çünkü H. influenzae basitrasin içsel olarak dayanıklı koloniler içinde meydana inhibisyon bölgesi .
Aktivite spektrumu ve duyarlılık verileri
Basitrasin dar spektrumlu bir antibiyotiktir. Özellikle cilt enfeksiyonlarına neden olan Gram pozitif organizmaları hedefler. Aşağıdakiler, tıbbi açıdan önemli birkaç mikroorganizma için duyarlılık verilerini temsil etmektedir.
- Staphylococcus aureus – ≤0.03 μg/mL – 700 μg/mL
- Staphylococcus epidermidis – 0,25 μg/mL – >16 μg/mL
- Streptococcus pyogenes – 0,5 μg/mL – >16 μg/mL
Hareket mekanizması
Basitrasin defosforilasyonu ile müdahale Cı 55 -isoprenyl pirofosfat , ve benzeri gibi bilinen bir ilgili molekülün bactoprenol pirofosfat; bu lipidlerin her ikisi de peptidoglikan bakteri hücre duvarının yapı taşlarını iç zarın dışına taşıyan zar taşıyıcı moleküller olarak işlev görür .
Bazıları, basitrasinin bir protein disülfid izomeraz inhibitörü olduğunu iddia etmiştir , ancak bu, in vitro çalışmalar tarafından tartışılmaktadır .
Tarih
Basitrasin ile izole edildi Balbina Johnson , bir bakteriyolog de Doktorlar ve Cerrahlar Columbia Üniversitesi Tıp Fakültesi . Adı, genç Margaret Treacy'nin (1936–1994) bacak yaralanmasında bir mikrop tarafından üretilen bir bileşiğin antibakteriyel aktivite gösterdiği gerçeğinden kaynaklanmaktadır. Soyadı yanlış yazılmış ve ad daha yaygın olan "Tracy" yazımıyla kısaltılmıştır.
Tibianın bileşik kırığından debride edilen dokudan izole edilen bir suş özellikle aktifti. Hasta için bu büyüme-antagonistik suşu "Tracy I" olarak adlandırdık. Bu basilin et suyu kültürlerinin hücresiz filtratlarının güçlü antibiyotik aktiviteye sahip olduğu ve toksik olmadığı kanıtlandığında, daha fazla çalışma garanti edilmiş gibi görünüyordu. Bu aktif ilkeye "Bacitracin" adını verdik.
Basitrasin 1948 yılında FDA tarafından onaylanmıştır.
sentez
Basitrasin, ribozomal olmayan peptit sentetazlar (NRPS'ler) yoluyla sentezlenir ; bu, ribozomların sentezinde doğrudan yer almadığı anlamına gelir .
bacABC sentezde yer alır.
Basitrasin ticari olarak Bacillus subtilis var Tracy I bakterisinin bir sıvı büyütme ortamı kabında büyütülmesiyle üretilir . Zamanla bakteri, antibiyotiği sentezler ve ortama antibiyotiği salgılar. Antibiyotik daha sonra kimyasal işlemler kullanılarak ortamdan ekstrakte edilir.
Kompozisyon
Basitrasin, değişen derecelerde antibakteriyel aktiviteye sahip ilgili bileşiklerin bir karışımından oluşur. Kayda değer fraksiyonlar basitrasin A, A1, B, B1, B2, C, D, E, F, G ve X'i içerir. Basitrasin A'nın en fazla antibakteriyel aktiviteye sahip olduğu bulunmuştur. Basitrasin B1 ve B2 benzer potansiyellere sahiptir ve basitrasin A kadar yaklaşık olarak %90 kadar aktiftir. F ve X dahil diğer basitrasin bileşenlerinin kapsamlı bir şekilde incelendiği görülmemektedir.