atenolol - Atenolol

atenolol
Atenolol.svg
Atenolol 3d yapısı.png
Klinik veriler
Ticari isimler Tenormin, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a684031
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
Ağızdan , İntravenöz (IV)
İlaç sınıfı Seçici β 1 reseptör antagonisti
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım %40-50
Protein bağlama %6-16
Metabolizma Karaciğer <%10
Eliminasyon yarı ömrü 6-7 saat
Boşaltım Böbrek
tanımlayıcılar
  • ( RS )-2-{4-[2-Hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil}asetamid
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.044.941 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 14 H 22 N 2 O 3
Molar kütle 266.341  g·mol -1
3B model ( JSmol )
kiralite Rasemik karışım
  • O=C(N)Cc1ccc(cc1)OCC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C14H22N2O3/c1-10(2)16-8-12(17)9-19-13-5-3-11(4-6-13)7-14(15)18/h3-6, 10,12,16-17H,7-9H2,1-2H3,(H2,15,18) KontrolY
  • Anahtar:METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Atenolol , öncelikle yüksek tansiyon ve kalple ilişkili göğüs ağrısını tedavi etmek için kullanılan bir beta bloker ilaçtır . Bununla birlikte, atenolol, yüksek tansiyonu olanlarda mortaliteyi iyileştirmiyor gibi görünmektedir. Diğer kullanımlar, migrenlerin önlenmesini ve belirli düzensiz kalp atışlarının tedavisini içerir . Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır . Ayrıca diğer tansiyon ilaçları ile birlikte kullanılabilir .

Yaygın yan etkiler arasında yorgunluk hissi, kalp yetmezliği , baş dönmesi, depresyon ve nefes darlığı yer alır . Diğer ciddi yan etkiler arasında bronkospazm bulunur . Hamilelikte kullanılması tavsiye edilmez ve emzirme döneminde alternatif ilaçlar tercih edilir . Kalpteki β1-adrenerjik reseptörleri bloke ederek çalışır , böylece kalp atış hızını ve iş yükünü azaltır.

Atenolol, 1969'da patenti alınmış ve 1975'te tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2019'da, 18  milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 39. ilaç oldu .

Tıbbi kullanımlar

Atenolol, hipertiroidizm , hipertansiyon , anjina , uzun QT sendromu , akut miyokard enfarktüsü , supraventriküler taşikardi , ventriküler taşikardi ve alkol yoksunluğu semptomları dahil olmak üzere bir dizi durum için kullanılır .

ACE inhibitörleri , kalsiyum kanal blokerleri , tiyazid diüretikler ve anjiyotensin reseptör blokerleri gibi diğer ajanlardan daha az uygun olduklarından, genel olarak hipertansiyonda β-blokerlerin rolü Birleşik Krallık'ta ve daha sonra Amerika Birleşik Devletleri'nde Haziran 2006'da düşürülmüştür. özellikle yaşlılarda.

Yan etkiler

Tek başına veya bir tiyazid diüretik ile birlikte atenolol gibi bir β-bloker ile tedavi edilen hipertansiyon, bir ACE inhibitörü veya anjiyotensin reseptör blokörü ile tedavi edilenlere kıyasla daha yüksek yeni başlangıçlı tip 2 diabetes mellitus insidansı ile ilişkilidir.

Esas olarak atenololün üzerinde çalışıldığı β-blokerler, diğer antihipertansif ilaçlara kıyasla 60 yaşın üzerindeki hastalarda inme ve mortaliteye karşı daha zayıf koruma sağlar . Yaşlılarda diüretikler β-blokerlere göre daha iyi kardiyovasküler ve serebrovasküler sonuçlarla ilişkilendirilebilir.

aşırı doz

Doz aşımı belirtileri, β 1 ve ayrıca β 2 -reseptörleri üzerindeki aşırı farmakodinamik etkilerden kaynaklanmaktadır. Bunlar bradikardi (yavaş kalp atışı), şiddetli hipotansiyon ile şok , akut kalp yetmezliği , hipoglisemi ve akciğerlerle ilgili reaksiyonları. Tedavi büyük ölçüde semptomatiktir. Hastaneye yatış ve yoğun izleme endikedir. Aktif kömür , ilacı emmek için yararlıdır. Atropin bradikardiye karşı olacak, glukagon hipoglisemi yardımcı olur, dobutamin hipotansiyon karşı verilen ve bir P inhalasyon edilebilir 2 olarak -mimetic hexoprenalin veya salbutamol , bronkospazm sona erer. Hastanede yatan hastalarda zehirlenme tanısını doğrulamak veya adli bir ölüm araştırmasına yardımcı olmak için kan veya plazma atenolol konsantrasyonları ölçülebilir. Terapötik uygulama sırasında plazma seviyeleri genellikle 3 mg/L'den azdır, ancak aşırı doz kurbanlarında 3-30 mg/L arasında değişebilir.

Toplum ve kültür

Atenolol, sağlık hizmeti sağlayıcılarının, bir ilacın bazı durumların tedavisinde diğerleri kadar etkili olmadığını gösteren tıbbi kanıtlar karşısında reçeteleme uygulamalarını ne kadar yavaş değiştirdiklerini gösteren bir örnek olarak verilmiştir . 2012 yılında bu ilaç için Amerikalı hastalara 33.8 milyon reçete yazıldı. 2014 yılında Medicare hastalarına reçete edilen ilaçlar arasında ilk (en yaygın) %1'lik dilimdeydi. Etkinliğine itiraz eden sınırlı kanıt makalelerinin yayınlanmasından bu yana reçetelerin sayısı istikrarlı bir şekilde azalmakla birlikte, doktorların hipertansiyon için reçete yazmayı bırakmasının 20 yıl alacağı tahmin edilmektedir. Daha yeni antihipertansif ilaçlarla karşılaştırıldığında etkinliğinin azalmasına rağmen , atenolol ve diğer beta blokerler , beta blokerler farklı özelliklere sahip ve daha fazla araştırma gerektiren çeşitli bir ilaç grubu olduğundan, bazı durumların tedavisi için hala uygun bir klinik seçimdir . Sonuç olarak, beta blokerlerin popülaritesinin nedenleri tamamen yavaş bir sağlık sistemine atfedilemez - tedavi maliyeti ve süresi gibi hasta uyum faktörü de tedaviye uyumu ve popülerliği etkiler.

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Atenolol" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.