Adrenerjik agonist - Adrenergic agonist

Bir adrenerjik agonist , adrenerjik reseptörlerden bir yanıtı uyaran bir ilaçtır . Adrenerjik reseptörlerin beş ana kategorisi şunlardır: α 1 , α 2 , β 1 , β 2 ve β 3 , ancak daha fazla alt tip vardır ve agonistler bu reseptörler arasında özgüllük açısından farklılık gösterir ve sırasıyla sınıflandırılabilir. Bununla birlikte, adrenerjik agonizmin başka mekanizmaları da vardır. Epinefrin ve norepinefrin olan endojen ve geniş spektrumlu. Daha seçici agonistler farmakolojide daha faydalıdır.

Bir adrenerjik madde bir olan bir ilaç , benzer ya da aynı etkilere sahip ya da diğer bir madde, epinefrin (adrenalin). Bu nedenle, bir tür sempatomimetik ajandır . Alternatif olarak, epinefrine veya biyolojik bir reseptör (özellikle adrenerjik reseptörler ) gibi benzer maddelere duyarlı bir şeye atıfta bulunabilir .

alıcılar

Daha fazla bilgi: Adrenerjik reseptör

Doğrudan etkili adrenerjik agonistler, adrenerjik reseptörler üzerinde etkilidir. Tüm adrenerjik reseptörler, sinyal iletim yollarını aktive eden G-protein kenetlidir. G-protein reseptörü, adenilat siklaz veya fosfolipaz C'nin fonksiyonunu etkileyebilir, reseptörün bir agonisti, aşağı akış yolu üzerindeki etkileri yukarı regüle edecektir (yolun kendisini mutlaka yukarı regüle etmeyecektir).

Reseptörler genel olarak α ve β reseptörleri olarak gruplandırılır. Α α-reseptörünün iki alt sınıfı vardır 1 ve α 2 ayrıca α bölünmüştür 1A α, 1B α, 1D , α 2A α, 2B ve α 2C . Α 2C reseptör α gelen kalemi içerisinde gösterilmiştir 1C bağlı α ile daha büyük bir homoloji, 2 biraz kafa karıştırıcı terminoloji sebebiyet veren, sınıf. β reseptörleri β 1 , β 2 ve β 3'e ayrılır . Reseptör alt tipleri için farmakolojik seçicilik mevcut olmasına ve adrenerjik agonistlerin (ve aslında antagonistlerin) klinik uygulamasında önemli olmasına rağmen, reseptörler fizyolojik olarak sınıflandırılır.

Genel bir bakış açısından, a 1 reseptörlerini aktive eden , fosfolipaz C (G yolu ile q aktivitesini artırmak,) C proteini, kinaz (PKC); α 2 reseptörleri (G yolu ile adenilat siklazı inhibe i ) aktivitesini azaltarak protein A kinaz (PKA); β reseptörleri (G ile adenilat siklazı aktive s böylece PKA aktivitesini artırmak,). Her bir reseptör sınıfının agonistleri, bu aşağı akış tepkilerini ortaya çıkarır.

Alım ve depolama

Dolaylı olarak hareket eden adrenerjik agonistler, adrenerjik sinyalleşmede yer alan alım ve depolama mekanizmalarını etkiler.

Adrenerjik katekolaminlerin etkisini sonlandırmak için iki alım mekanizması mevcuttur - alım 1 ve alım 2. Alım 1, nörotransmitteri sinapstan uzaklaştırmak için presinaptik sinir terminalinde gerçekleşir. Alım 2, nörotransmiterin lateral olarak yayılmasını önlemek için postsinaptik ve periferik hücrelerde meydana gelir.

Katekolaminlerin iki ana enzim - monoamin oksidaz ve katekol-o-metil transferaz tarafından enzimatik bozunması da vardır . Sırasıyla, bu enzimler monoaminleri (katekolaminler dahil) oksitler ve katekolaminlerin fenil kısmının hidroksal gruplarını metiller. Bu enzimler farmakolojik olarak hedeflenebilir. Bu enzimlerin inhibitörleri, katekolaminlerin reseptörlerdeki etkisini uzattıkları için adrenerjik reseptörlerin dolaylı agonistleri gibi davranırlar.

Yapı-aktivite ilişkisi

Genel olarak, ikame edilmiş bir benzen halkasından 2 karbonla ayrılan birincil veya ikincil bir alifatik amin, yüksek agonist aktivite için minimum düzeyde gereklidir.

mekanizmalar

Adrenerjik reseptörleri etkileyebilecek çok sayıda ilaç mevcuttur. Diğer ilaçlar, adrenerjik katekolaminlerin alım ve depolama mekanizmalarını etkileyerek etkilerini uzatır. Aşağıdaki başlıklar, ilaçların adrenerjik reseptörlerin etkilerini artırabileceği çeşitli yolları göstermek için bazı yararlı örnekler sunmaktadır.

Doğrudan eylem

Bu ilaçlar doğrudan bir veya daha fazla adrenerjik reseptöre etki eder. Alıcı seçiciliğine göre bunlar iki tiptir:

dolaylı eylem

Bunlar epinefrin ve norepinefrin gibi endojen kimyasallarda nörotransmisyonu artıran ajanlardır .

Karma eylem

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar