Adenozin A 3 reseptörü -Adenosine A3 receptor
Adenozin 3 reseptör olarak da bilinen, ADORA3 , bir olan adenozin alıcı , aynı zamanda, insan belirtmektedir gen bunu kodlayan.
İşlev
Adenosin bir 3 reseptörler G proteini ile eşleşmiş reseptörlerdir Gi / Gq için çift ve hücre içi sinyalleme yolakları ve fizyolojik fonksiyonların çeşitli katılmaktadırlar. Kardiyak iskemi sırasında sürekli bir kardiyoprotektif fonksiyona aracılık eder , nötrofil aracılı doku hasarında nötrofil degranülasyonunun inhibisyonunda rol oynar, hem nöroprotektif hem de nörodejeneratif etkilerde rol oynar ve ayrıca hem hücre proliferasyonuna hem de hücre ölümüne aracılık edebilir. Son yayınlar, adenozin A3 reseptör antagonistlerinin (SSR161421) bronşiyal astımda terapötik potansiyele sahip olabileceğini göstermektedir (17,18).
Gen
Bu gen için farklı izoformları kodlayan çoklu transkript varyantları bulunmuştur.
terapötik etkiler
Bir adenosin 3 reseptör agonisti (KF-101) tedavisi için klinik denemeler safhasındadır romatoid artrit . Enfarktüs bir fare modelinde, bir 3 seçici agonisti CP-532.903 miyokardiyal karşı korunur iskemi ve reperfüzyon yaralanması .
seçici Ligandlar
Seçici olan bir çok sayıda 3 ligandları bulunmaktadır.
Agonistler/Pozitif Allosterik Modülatörler
- 2-(1-Heksinil)-N-metiladenosin
- CF-101 (IB-MECA)
- CF-102
- 2-Cl-IB-MECA
- CP-532.903
- inozin
- LUF-6000
- MRS-3558
- AST-004
Antagonistler/Negatif Allosterik Modülatörler
- KF-26777
- MRS-545
- MRS-1191
- MRS-1220
- MRS-1334
- MRS-1523
- MRS-3777
- MRE-3005-F20
- MRE-3008-F20
- PSB-11
- OT-7999
- VUF-5574
- SSR161421
Ters Agonistler
Referanslar
daha fazla okuma
- Klotz KN (2001). "Adenozin reseptörleri ve ligandları". Naunyn Schmiedebergs Arch. farmakol . 362 (4–5): 382–91. doi : 10.1007/s002100000315 . PMID 11111832 . S2CID 12938732 .
- Monitto CL, Levitt RC, DiSilvestre D, Holroyd KJ (1995). "A3 adenosin reseptör geninin (ADORA3) insan kromozomu 1p'ye lokalizasyonu". genomik . 26 (3): 637-8. doi : 10.1016/0888-7543(95)80194-Q . PMID 7607699 .
- Salvatore CA, Jacobson MA, Taylor HE, et al. (1993). "İnsan A3 adenosin reseptörünün moleküler klonlanması ve karakterizasyonu" . Proc. Natl. Acad. bilim ABD . 90 (21): 10365–9. Bibcode : 1993PNAS...9010365S . doi : 10.1073/pnas.90.21.10365 . PMC 47775 . PMID 8234299 .
- Sajjadi FG, Firestein GS (1993). "cDNA klonlama ve insan A3 adenosin reseptörünün dizi analizi". Biyokimya. Biyofiz. Acta . 1179 (1): 105–7. doi : 10.1016/0167-4889(93)90077-3 . PMID 8399349 .
- Murrison EM, Goodson SJ, Edbrooke MR, Harris CA (1996). "İnsan adenosin A3 reseptör geninin klonlanması ve karakterizasyonu" . FEBS Let . 384 (3): 243–6. doi : 10.1016/0014-5793(96)00324-9 . PMID 8617363 . S2CID 3170758 .
- Bonaldo MF, Lennon G, Soares MB (1997). "Normalleştirme ve çıkarma: gen keşfini kolaylaştırmak için iki yaklaşım" . Genom Res . 6 (9): 791-806. doi : 10.1101/gr.6.9.791 . PMID 8889548 .
- Bouma MG, Jeunhomme TM, Boyle DL, et al. (1997). "Adenozin, aktive edilmiş insan tam kanında nötrofil degranülasyonunu inhibe eder: adenosin A2 ve A3 reseptörlerinin katılımı". J. İmmünol . 158 (11): 5400–8. PMID 9164961 .
- Atkinson MR, Townsend-Nicholson A, Nicholl JK, et al. (1998). "İnsan adenosin A3 reseptörü (ADORA3) geninin klonlanması, karakterizasyonu ve kromozomal ataması". Nörobilim. Res . 29 (1): 73–9. doi : 10.1016/S0168-0102(97)00073-4 . PMID 9293494 . S2CID 36060683 .
- Palmer TM, Harris CA, Coote J, Stiles GL (1997). "İnsan A3 adenosin reseptörünün kronik aktivasyonu ile adenilil siklaz regülasyonu üzerinde çoklu etkilerin indüklenmesi". Mol. farmakol . 52 (4): 632–40. doi : 10.1124/mol.52.4.632 . PMID 9380026 .
- Liang BT, Jacobson KA (1998). "Adenozin A3 reseptörünün fizyolojik rolü: Sürekli kardiyoproteksiyon" . Proc. Natl. Acad. bilim ABD . 95 (12): 6995–9. Bibcode : 1998PNAS...95.6995L . doi : 10.1073/pnas.95.12.6995 . PMC 22715 . PMID 9618527 .
- Dougherty C, Barucha J, Schofield PR, et al. (1999). "Kardiyak miyositler, insan adenosin A1 veya A3 reseptörünü eksprese ederek iskemiye dirençli hale getirdi" . FASEB J . 12 (15): 1785–92. doi : 10.1096/fasebj.12.15.1785 . PMC 5550893 . PMID 9837869 .
- Murphy WJ, Eizirik E, Johnson WE, et al. (2001). "Moleküler filogenetik ve plasentalı memelilerin kökenleri". Doğa . 409 (6820): 614-8. Bibcode : 2001Natur.409..614M . doi : 10.1038/35054550 . PMID 11214319 . S2CID 4373847 .
- Gao ZG, Chen A, Barak D, et al. (2002). "İnsan A3 adenosin reseptörünün ligand tanıma ve aktivasyonunda yer alan kalıntıların bölgeye yönelik mutajenezi ile tanımlanması" . J. Biol. Chem . 277 (21): 19056-63. doi : 10.1074/jbc.M110960200 . PMC 5602557 . PMID 11891221 .
- Broussas M, Cornillet-Lefèbvre P, Potron G, Nguyên P (2003). "Adenozin, LPS ile uyarılan insan monositleri tarafından doku faktörü ekspresyonunu inhibe eder: A3 adenosin reseptörünün katılımı". Trombüs. Hemost . 88 (1): 123–30. doi : 10.1055/s-0037-1613164 . PMID 12152652 .
- Merighi S, Mirandola P, Milani D, et al. (2002). "Kültürlenmiş insan melanom hücrelerinin hem hücre çoğalmasının hem de hücre ölümünün aracıları olarak adenosin reseptörleri" . J. Yatırım. Dermatol . 119 (4): 923–33. doi : 10.1046/j.1523-1747.2002.00111.x . PMID 12406340 .
- Trincavelli ML, Tuscano D, Marroni M, et al. (2002). "İnsan astrositom hücrelerinde A3 adenosin reseptörleri: agonist aracılı duyarsızlaştırma, içselleştirme ve aşağı regülasyon" . Mol. farmakol . 62 (6): 1373–84. doi : 10.1124/mol.62.6.1373 . PMC 4806643 . PMID 12435805 .
- Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. (2003). "15.000'den fazla tam uzunlukta insan ve fare cDNA dizisinin oluşturulması ve ilk analizi" . Proc. Natl. Acad. bilim ABD . 99 (26): 16899–903. doi : 10.1073/pnas.242603899 . PMC 139241 . PMID 12477932 .
- Feoktistov I, Ryzhov S, Goldstein AE, Biaggioni I (2003). "Mast hücre aracılı anjiyogenez uyarımı: A2B ve A3 adenosin reseptörleri arasındaki işbirliğine dayalı etkileşim" . Daire. Res . 92 (5): 485–92. doi : 10.1161/01.RES.0000061572.10929.2D . PMID 12600879 .
- Gao ZG, Kim SK, Gross AS, et al. (2003). "İnsan A(3) adenosin reseptörünün allosterik modülasyonunda yer alan temel kalıntıların tanımlanması" . Mol. farmakol . 63 (5): 1021–31. doi : 10.1124/mol.63.5.1021 . PMC 4367541 . PMID 12695530 .
Dış bağlantılar
- "Adenozin Reseptörleri: A 3 " . IUPHAR Reseptörler ve İyon Kanalları Veritabanı . Uluslararası Temel ve Klinik Farmakoloji Birliği.
- UCSC Genom Tarayıcısında insan ADORA3 genom konumu ve ADORA3 gen ayrıntıları sayfası .