AM-251 (ilaç) - AM-251 (drug)

AM-251
AM2512d.png
AM2513d.png
tanımlayıcılar
  • 1-(2,4-Diklorofenil)-5-(4-iyodofenil)-4-metil- N- (1-piperidil)pirazol-3-karboksamit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.162.062 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 22 H 21 Cl 2 I N 4 O
Molar kütle 555.24  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • O=C(NN1CCCCC1)c4nn(c2ccc(Cl)cc2Cl)c(c3ccc(I)cc3)c4C
  • InChI=1S/C22H21Cl2IN4O/c1-14-20(22(30)27-28-11-3-2-4-12-28)26-29(19-10-7-16(23)13-18( 19)24)21(14)15-5-8-17(25)9-6-15/h5-10,13H,2-4,11-12H2,1H3,(H,27,30) KontrolY
  • Anahtar:BUZAJRPLUGXRAB-UHFFFAOYSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

AM-251 , bir bir ters agonist olarak CB 1 kannabinoid reseptörü. AM-251 yapısal olarak rimonabant'a çok yakındır ; her ikisi de biarilpirazol kanabinoid reseptör antagonistleridir . AM-251'de, pirazol halkasının C- 5'inde fenil ikamesine bağlı p - kloro grubu , bir p - iyodo grubu ile değiştirilir . Elde edilen bileşik sergiler biraz daha iyi bir bağlanma afinitesi için CB 1 reseptörü (K ile ı K sahip rimonabant, daha 7.5 değerine nM) i için daha seçici kat iki hakkında Ancak, 11.5 nM, AM-251 değeridir rimonabant ile karşılaştırıldığında CB 1 reseptörü. Rimonabant gibi, ayrıca analjezik etkileri azaltan bir μ-opioid reseptör antagonistidir.

AM251, pankreas ve kolon kanseri hücrelerine karşı in vitro bir antimelanom aktivitesi göstermiştir .

Ayrıca bakınız

Referanslar

saplama simgesi

Bu kannabinoid ilgili makale bir taslaktır . Vikipedi'yi genişleterek yardımcı olabilirsiniz .